Montelukast
Monografía farmacológica: Montelukast El Montelukast es un fármaco ampliamente utilizado en la práctica médica para el manejo de patologías respiratorias crónicas y alérgicas. A continuación, se presenta una monografía de consulta rápida dirigida a profesionales de la salud, estructurada para facilitar el repaso de sus características farmacológicas, indicaciones y pautas de prescripción. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre: Montelukast (comercializado habitualmente en su forma de sal como Montelukast sódico). Principales usos clínicos: 2. Tipos El principio activo es único (Montelukast sódico) y se clasifica farmacológicamente como un antagonista selectivo y potente de los receptores de leucotrienos. Clínicamente, se categoriza por su formulación farmacéutica: Nota clínica: Existen combinaciones a dosis fijas en el mercado que asocian el Montelukast con fármacos antihistamínicos (por ejemplo, en combinación con Levocetirizina, Loratadina o Desloratadina) para un abordaje dual de las patologías alérgicas. 3. Tiempos: Absorción, Vida Media y Aclaramiento a) Tiempo de absorción: Su absorción es rápida por vía oral y su administración puede realizarse independientemente de la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad oral varía entre un 64 por ciento y un 73 por ciento. b) Vida media: La vida media de eliminación plasmática (Tiempo medio o T1/2) oscila entre 2.7 y 5.5 horas en pacientes adultos jóvenes y sanos. c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento (depuración) plasmático promedio es de aproximadamente 45 mililitros por minuto en adultos sanos. El Montelukast se metaboliza extensamente a nivel hepático (a través de la vía de los citocromos) y se excreta casi exclusivamente a través de la vía biliar directamente en las heces. 4. Presentaciones y gramaje El medicamento se encuentra disponible en las siguientes presentaciones farmacéuticas: 5. Dosis en adultos y niños A continuación se detalla la posología recomendada según el grupo etario, la presentación y la vía de administración: Población (Edad) Presentación y Gramaje Dosis y Vía de Administración Adultos y adolescentes(15 años o más) Tableta recubierta de 10 miligramos 1 tableta al día (10 miligramos por vía oral). Para asma: administrar por la tarde. Para prevención de broncoespasmo por ejercicio:administrar 2 horas antes de la actividad. Niños y adolescentes (6 a 14 años) Tableta masticable de 5 miligramos 1 tableta al día (5 miligramos por vía oral). Para asma: administrar por la tarde. Niños (2 a 5 años) Tableta masticable de 4 miligramos o Sobre de granulado oral de 4 miligramos 1 tableta o 1 sobre al día (4 miligramos por vía oral). El granulado puede administrarse directo en la boca o mezclado con alimento blando. Lactantes y niños (6 a 23 meses) Sobre de granulado oral de 4 miligramos 1 sobre al día (4 miligramos por vía oral). Indicado específicamente para el tratamiento del asma o rinitis alérgica perenne. 6. Mecanismo de acción El Montelukast actúa inhibiendo con alta afinidad y de manera específica el receptor de cisteinil-leucotrienos tipo 1 (CysLT1) en los tejidos blanco de la vía aérea. Fisiopatológicamente, los cisteinil-leucotrienos (Leucotrieno C4, Leucotrieno D4 y Leucotrieno E4) son potentes mediadores eicosanoides proinflamatorios que son liberados por células inmunitarias como los mastocitos y los eosinófilos. Al bloquear la unión del Leucotrieno D4 (LTD4) y otros ligandos a su receptor específico (CysLT1), el fármaco previene sus efectos deletéreos, logrando: 7. Efectos secundarios Generalmente, este medicamento es bien tolerado y rara vez se asocia con efectos problemáticos. Los efectos secundarios más comunes (con una incidencia mayor o igual al 5 por ciento) suelen ser de carácter leve e incluyen: 8. Efectos adversos Aunque es seguro en la mayoría de los casos, existen efectos adversos que requieren vigilancia médica estrecha y la interrupción inmediata del fármaco si se presentan: 9. Toxicidad y manejo Toxicidad: El Montelukast presenta poca toxicidad general y un perfil de baja toxicidad aguda. En reportes de sobredosificación accidental tanto en población pediátrica como en adultos (incluso con ingestas superiores a los 500 miligramos), la gran mayoría de los pacientes se mantienen asintomáticos. A diferencia de otros inhibidores de la vía de los leucotrienos (como el zileuton), el Montelukast no requiere un monitoreo periódico de rutina de la función hepática. Cuando llegan a presentarse síntomas francos de toxicidad, los más frecuentes incluyen: dolor abdominal, somnolencia, sed intensa, cefalea (dolor de cabeza), vómito e hiperactividad psicomotora. Manejo en urgencias:
Indacaterol
Monografía farmacológica: Indacaterol El indacaterol es un fármaco fundamental en el manejo de patologías respiratorias crónicas. Esta guía de consulta rápida está diseñada para profesionales de la salud que buscan una revisión estructurada, actualizada y clínicamente relevante sobre este broncodilatador de mantenimiento. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre genérico: Indacaterol. Frecuentemente se administra en combinación con otros fármacos (como el glicopirronio). Principales usos clínicos: Precauciones de uso: El indacaterol no está indicado, bajo ninguna circunstancia, como medicamento de rescate para episodios agudos de broncoespasmo (contracción repentina de los músculos de los bronquios). Asimismo, la presentación combinada de indacaterol con glicopirronio no debe utilizarse para el asma ni para el tratamiento de episodios agudos. 2. Tipos El indacaterol es un fármaco simpaticomimético clasificado como agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos de ultra-larga duración de acción (conocidos por las siglas en inglés LABA). Se puede encontrar principalmente en las siguientes formas: 3. Tiempos farmacocinéticos 4. Presentaciones y gramaje El medicamento se presenta habitualmente en envases con 30 cápsulas con polvo para inhalación (estas cápsulas no son ingeribles por vía oral), las cuales requieren administrarse mediante un dispositivo inhalador específico. Gramajes disponibles: 5. Dosis en adultos y niños A continuación se detalla la posología según la presentación, destacando que el uso pediátrico no está autorizado. Presentación y Gramaje Dosis en Adultos Dosis en Niños (Menores de 18 años) Cápsulas para inhalación (110 microgramos de indacaterol / 50 microgramos de glicopirronio) 1 cápsula diaria (administración bucal estricta por inhalación). No se encuentra disponible en la información / Uso no indicado. Cápsulas para inhalación (150 microgramos de indacaterol monofármaco) 1 inhalación de 150 microgramos (mcg) una vez al día, administrada estrictamente a la misma hora. No indicado. El uso de indacaterol está estrictamente contraindicado en la población pediátrica. Cápsulas para inhalación (300 microgramos de indacaterol monofármaco) 1 inhalación de 300 microgramos (mcg) una vez al día reservada para casos de sintomatología grave (Dosis máxima diaria recomendada). No indicado. 6. Mecanismo de acción El indacaterol es un agonista adrenérgico potente y altamente selectivo de los receptores beta-2, con gran eficacia intrínseca. Al unirse a estos receptores en el pulmón, estimula la enzima adenil ciclasa intracelular, la cual cataliza la conversión del trifosfato de adenosina (ATP) en adenosín monofosfato cíclico (AMPc). El incremento de los niveles intracelulares de adenosín monofosfato cíclico (AMPc) provoca la relajación directa del músculo liso de las vías respiratorias, resultando en una broncodilatación prolongada que facilita el flujo de aire. Una característica clave es que, a diferencia de otros agonistas prolongados, no antagoniza el efecto broncorrelajante de los agonistas adrenérgicos beta-2 de acción breve. Mecanismo en terapia combinada: Cuando se administra asociado con glicopirronio (un antagonista de los receptores muscarínicos o anticolinérgico), su eficacia resulta aditiva. Esto se debe a que actúan en receptores y vías diferentes: los receptores adrenérgicos beta-2 predominan en las vías respiratorias periféricas, mientras que los receptores muscarínicos predominan en las vías de mayor tamaño, logrando así una relajación del músculo liso bronquial mucho más integral. 7. Efectos secundarios Estos son los eventos adversos esperables, usualmente de carácter leve y de manejo clínico sencillo: 8. Efectos adversos Estas respuestas nocivas son más graves, pueden comprometer la salud del paciente y requieren vigilancia médica estrecha: 9. Toxicidad y manejo Cuadro clínico de sobredosis (Toxicidad): Una sobredosificación provocará una exacerbación aguda de los efectos beta-2 adrenérgicos. El paciente presentará signos severos que incluyen: taquicardia severa, temblores musculares, palpitaciones, cefalea, náuseas, vómitos, somnolencia, arritmias ventriculares (alteraciones graves del ritmo del corazón), acidosis metabólica (exceso de ácido en los líquidos corporales), hipopotasemia severa e hiperglucemia. Manejo clínico y precauciones:
Fosfolípidos de pulmón
Monografía farmacológica: Fosfolípidos de pulmón Esta ficha de consulta rápida está diseñada para profesionales de la salud que requieren información precisa y actualizada sobre los fosfolípidos de pulmón en el entorno clínico. A continuación, se detalla la farmacología, indicaciones, dosificación y manejo de este indispensable recurso terapéutico neonatal. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre genérico: Fosfolípidos de pulmón (conocidos médicamente como surfactante natural o surfactante pulmonar exógeno). Principales usos: * Uso aprobado: Prevención (uso profiláctico) y tratamiento (terapia de rescate) del Síndrome de Dificultad Respiratoria (también conocido como enfermedad de la membrana hialina) en recién nacidos prematuros. 2. Tipos Existen múltiples preparados comerciales que varían según su origen. Todos son extractos naturales modificados u obtenidos de pulmones de mamíferos. Los principales tipos disponibles son: 3. Tiempos 4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis en adultos y niños Los fosfolípidos de pulmón se presentan en forma de suspensión estéril para instilación endotraqueal o intratraqueal. A continuación se detallan las presentaciones, gramajes y las pautas posológicas. Tipo de Fosfolípido Presentaciones y Gramaje Dosis en Niños (Recién nacidos prematuros) Dosis en Adultos Poractant alfa (Origen porcino) Suspensión para instilación endotraqueal. Concentración de 80 miligramos por mililitro. Frascos ámpula (envases) de 1.5 mililitros (120 miligramos), 3.0 mililitros (240 miligramos) y hasta 15 mililitros. Vía Endotraqueal:Profilaxis: Dosis inicial de 100 a 200 miligramos por kilogramo de peso corporal dentro de los primeros 15 minutos del nacimiento. Puede darse una dosis adicional de 100 miligramos por kilogramo a las 6 a 12 horas después de la primera, y otra 12 horas más tarde.Tratamiento / Rescate: Dosis única inicial de 100 a 200 miligramos por kilogramo (1.25 a 2.5 mililitros por kilogramo). Se pueden administrar hasta dos dosis adicionales de 100 miligramos por kilogramo con intervalos de 12 horas si el paciente sigue requiriendo ventilación mecánica. No indicado formalmente. Su uso para el Síndrome de Dificultad Respiratoria Aguda es experimental. Beractant (Origen bovino) Suspensión inyectable o para instilación endotraqueal. Concentración de 25 miligramos por mililitro. Envases con frasco ámpula de 4 mililitros (100 miligramos) y 8 mililitros (200 miligramos) con o sin cánula endotraqueal. Vía Intratraqueal:Prevención y Tratamiento: Dosis inicial de 100 miligramos por kilogramo de peso (4 mililitros por kilogramo). Se puede repetir la misma dosis de acuerdo a la respuesta terapéutica cada 6 horas, hasta un máximo de cuatro dosis durante las primeras 48 horas de vida. No indicado formalmente. Su uso para el Síndrome de Dificultad Respiratoria Aguda es experimental. 6. Mecanismo de acción El surfactante natural exógeno compensa la deficiencia de surfactante pulmonar endógeno (propio del paciente). Contiene una mezcla vital de lípidos polares (fosfolípidos), lípidos neutros, ácidos grasos y proteínas surfactantes específicas e hidrófobas de bajo peso molecular, destacando la Proteína Surfactante B (SP-B) y la Proteína Surfactante C (SP-C). Al ser instilado en las vías respiratorias, se distribuye rápidamente formando una película protectora sobre la superficie del líquido alveolar. Su efecto principal consiste en disminuir drásticamente la tensión superficial en las interfases aire-líquido (tensión superficial alveolar). Esto evita el colapso de los alvéolos (atelectasia) al final de la exhalación (a presiones transpulmonares de reposo), estabilizando la arquitectura pulmonar, mejorando la distensibilidad (capacidad de los pulmones para estirarse) y optimizando el intercambio de gases (oxígeno y dióxido de carbono). 7. Efectos secundarios Durante el proceso de administración del medicamento pueden ocurrir efectos secundarios, los cuales suelen ser transitorios y están directamente relacionados con el volumen de líquido introducido en la vía aérea. Estos incluyen: Nota de manejo: Estos eventos suelen resolverse al detener la infusión momentáneamente y aumentar los parámetros del soporte ventilatorio. 8. Efectos adversos Las complicaciones varían ligeramente según el origen del fármaco y requieren vigilancia clínica estrecha: 9. Toxicidad y manejo La sobredosis aguda o toxicidad por fosfolípidos de pulmón se limita a manifestaciones puramente mecánicas a nivel del sistema respiratorio, sin generar toxicidad metabólica o afección en otros órganos. Una sobredosis se manifiesta clínicamente como una obstrucción respiratoria aguda originada por un exceso de líquido en las vías respiratorias. Manejo de la toxicidad y precauciones:
Fluticasona
Monografía farmacológica: Fluticasona Bienvenido a esta guía de consulta rápida diseñada para profesionales de la salud. En esta monografía abordaremos a detalle el perfil farmacológico, las indicaciones clínicas, posología y el manejo de seguridad de la Fluticasona, un glucocorticoide fundamental en la terapéutica respiratoria y dermatológica actual. 1. Nombre del medicamento y principales usos Nombre: Fluticasona Principales usos clínicos: 2. Tipos y formulaciones La fluticasona es un glucocorticoide que se presenta y comercializa principalmente en las siguientes formas químicas y asociaciones: 3. Tiempos farmacocinéticos El conocimiento de la farmacocinética de la fluticasona es clave para entender su bajo perfil de efectos sistémicos: 4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis (Adultos y Niños) La dosificación debe individualizarse basándose en la gravedad de la enfermedad y la respuesta clínica. A continuación, se detalla la posología habitual según la vía de administración: Vía de Administración y Presentación Gramaje / Concentración Dosis en Adultos y Adolescentes (mayores de 12 a 16 años) Dosis en Niños Inhalatoria(Aerosol presurizado o Polvo seco) 50 microgramos (mcg), 100 mcg, 125 mcg, 250 mcg y 500 mcg por dosis medida. Asma: 100 a 1000 mcg cada 12 horas. Dosis altas pueden ser de hasta 2000 mcg al día. (Nota: La mayor parte de los beneficios se da con dosis menores a 400 mcg. Dosis mayores a 800 mcg requieren usar cámara espaciadora).Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): 500 mcg cada 12 horas. Mayores de 4 años (Asma):50 a 100 mcg cada 12 horas. Dosis seguras de hasta 400 mcg al día sin evidencia de supresión de crecimiento. De 1 a 4 años: 100 mcg cada 12 horas, administrado estrictamente con dispositivo espaciador. Inhalatoria por Nebulizador(Suspensión) Ampolletas de 2 miligramos (mg) en 2 mililitros (ml) (Equivalente a 1000 mcg por ml). Uso primario en exacerbaciones graves. Las dosis de mantenimiento habituales se cubren con aerosoles (no detallado para uso ambulatorio rutinario). Exacerbación aguda del asma (4 a 16 años): 1000 mcg cada 12 horas durante un periodo de 7 días. Nasal(Suspensión para pulverización) 27.5 mcg (Furoato) y 50 mcg (Propionato) por cada pulverización. Rinitis alérgica: 2 pulverizaciones por fosa nasal 1 vez al día (dosis total de 200 mcg diarios). Mantenimiento: 1 pulverización por fosa nasal al día. De 4 a 11 años: 1 pulverización por fosa nasal 1 vez al día (100 mcg diarios). En casos severos máximo 2 pulverizaciones por fosa al día. Tópica Cutánea(Crema o Ungüento) 0.5 miligramos por gramo (mg/g), equivalente a una concentración del 0.05 por ciento. Aplicar una capa fina sobre el área afectada de la piel, 1 o 2 veces al día. A partir de 1 año de edad:Misma posología que el adulto, supervisado por un especialista y por tiempos breves (evitar oclusión). Combinado:Fluticasona + Salmeterol o Vilanterol Dosis fijas comerciales. Inhalador combinado de mantenimiento para control de asma persistente o Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC). No usar para broncoespasmo agudo. Evaluar según indicación médica específica pediátrica. 6. Mecanismo de acción La fluticasona es un corticosteroide (glucocorticoide) sintético trifluorado con el doble de potencia relativa que la beclometasona. A nivel celular, penetra en las células efectoras (atraviesa la membrana) y se une con una afinidad excepcionalmente elevada a los receptores de glucocorticoides (GR) en el citoplasma. Posteriormente, el complejo esteroide-GR se desplaza hacia el núcleo celular, donde ejerce su efecto alterando la transcripción genética: 7. Efectos secundarios La mayoría de los efectos secundarios obedecen a su acción local o al depósito en la orofaringe, siendo generalmente de intensidad leve a moderada: 8. Efectos adversos Los efectos adversos de carácter sistémico o severo se observan primordialmente cuando se administran dosis elevadas continuas, por absorción general, o si existe susceptibilidad particular: 9. Toxicidad y manejo El abordaje de la toxicidad por fluticasona y el manejo de sus complicaciones requieren un control estricto: Toxicidad aguda: Debido a su absorción oral insignificante y rápida destrucción hepática, la ingesta accidental o inhalación excesiva aguda rara vez origina una crisis clínica; el efecto primario es la supresión transitoria de la función suprarrenal. Toxicidad crónica: El uso prolongado e ininterrumpido a altas dosis (equivalentes a dosis superiores a los 1500 a 2000 microgramos de esteroide al día) conlleva un riesgo alto de hipercortisolismo iatrogénico (Síndrome de Cushing) o una supresión franca y crónica del eje de las glándulas suprarrenales. Manejo de efectos locales (Candidiasis y disfonía): Interacciones y Precauciones: Se debe evitar absolutamente el uso concurrente de fluticasona (especialmente en sus combinaciones con betamiméticos de acción prolongada) junto con betabloqueadores sistémicos o en gotas oftalmológicas (colirios), ya que la interacción puede provocar un broncoespasmo severo.
Citrato de cafeína
Monografía farmacológica: Citrato de cafeína El citrato de cafeína es un fármaco fundamental en las unidades de cuidados intensivos neonatales. Esta monografía de consulta rápida está diseñada para profesionales de la salud que buscan una referencia farmacológica actualizada, integrando datos clínicos sobre su posología, mecanismo de acción y manejo de toxicidad. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre del medicamento: Citrato de cafeína (perteneciente al grupo farmacológico de las metilxantinas, específicamente 1,3,7-trimetilxantina). Principales usos en la práctica clínica: Está indicado de manera exclusiva y específica para el tratamiento a corto plazo de la apnea de la prematuridad (episodios de cese de la respiración) en recién nacidos prematuros menores de 37 semanas de edad gestacional. No se utiliza de forma rutinaria para otras indicaciones en adultos o niños mayores dentro del entorno clínico formal. Sus efectos a nivel sistémico, que fundamentan sus usos y consideraciones, incluyen: 2. Tipos En el contexto médico de prescripción hospitalaria para la apnea, existe únicamente como la sal citrato de cafeína. Dato de seguridad médica: Es de suma importancia recordar la relación de equivalencia para evitar errores críticos de dosificación: 2 miligramos (mg) de citrato de cafeína equivalen exactamente a 1 miligramo (mg) de cafeína base. Las dosis clínicas siempre deben prescribirse dejando sumamente claro si se habla de la sal (citrato) o de la base. En esta ficha, todas las dosis se expresan como citrato de cafeína. 3. Tiempos: a) tiempo de absorción b) vida media c) tiempo de aclaramiento a) Tiempo de absorción: Tras la administración por vía oral (ingestión o mediante sonda orogástrica/nasogástrica), la absorción es rápida y casi completa a través del tubo digestivo, sin sufrir un efecto de primer paso hepático significativo. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima en la sangre (Tmax) varía entre 30 y 120 minutos (2 horas). En administración por vía intravenosa (IV), el efecto clínico sobre el sistema respiratorio comienza pocos minutos después de finalizar la infusión. b) Vida media: Existe una diferencia abismal según el grupo etario: c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento (capacidad del organismo para limpiar el fármaco del torrente sanguíneo) es muy lento en los neonatos prematuros, con valores aproximados de 0.9 mililitros por minuto por kilogramo de peso corporal (mL/min/kg). Debido a esta incapacidad del hígado inmaduro para metabolizar el fármaco, hasta el 86% de la dosis administrada se excreta de forma inalterada a través de los riñones mediante la orina. 4. Presentaciones y gramaje El uso de este fármaco es estrictamente neonatal, careciendo de indicación aprobada en los manuales farmacológicos para adultos bajo este esquema. 5. Dosis en adultos y niños Población Dosis de impregnación (Dosis de carga) Dosis de mantenimiento Vías de administración Recién nacidos prematuros (< 37 semanas con apnea) 20 miligramos por kilogramo (mg/kg) de citrato de cafeína (equivalente a 1 mililitro por kilogramo (ml/kg) de la solución). Administrar en infusión lenta durante 30 minutos usando bomba de infusión. 5 miligramos por kilogramo (mg/kg) de citrato de cafeína (equivalente a 0.25 mililitros por kilogramo (ml/kg) de la solución) cada 24 horas. Precaución: Se debe iniciar exactamente 24 horas después de la dosis de carga. Intravenosa (IV) lenta (10 minutos para el mantenimiento) u Oral (enteral o mediante el uso de sonda nasogástrica/orogástrica). Niños a término, adolescentes y adultos No indicado formalmente para esta presentación específica. No indicado formalmente para esta presentación específica. No aplica. 6. Mecanismo de acción El citrato de cafeína es un antagonista competitivo de los receptores de adenosina (actúa como antagonista no selectivo bloqueando principalmente los subtipos A1 y A2A, con menor afinidad por los receptores A2b y A3) en el Sistema Nervioso Central (SNC). Al bloquear la adenosina (sustancia con efecto depresor e inhibitorio), la cafeína revierte este efecto, actuando como un potente estimulante. A bajas concentraciones, inhibe los receptores presinápticos en los nervios simpáticos, aumentando la liberación de catecolaminas. A concentraciones elevadas, inhibe varias isoformas de la enzima fosfodiesterasa (FDE), lo que aumenta las concentraciones del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) intracelular. Efectos resultantes en el prematuro: Estimula el centro respiratorio en el bulbo raquídeo, aumenta la sensibilidad de dicho centro al dióxido de carbono (generando hipercapnia controlada), aumenta el volumen minuto (cantidad de aire exhalado por minuto), mejora la contractilidad del músculo diafragma, estimula el músculo esquelético y reduce la fatiga de la musculatura respiratoria. 7. Efectos secundarios Los efectos secundarios son aquellos esperables por su mecanismo estimulante, suelen ser transitorios y altamente dependientes de la dosis administrada: 8. Efectos adversos A diferencia de los secundarios, los efectos adversos representan respuestas no deseadas de mayor gravedad clínica, que exigen intervención médica inmediata o la suspensión del tratamiento: 9. Toxicidad y manejo Niveles de Toxicidad en sangre: El rango terapéutico clínico es estrecho: de 10 a 20 miligramos por litro (mg/L) de cafeína base. Los niveles plasmáticos que superan los 50 miligramos por litro (mg/L) se consideran francamente tóxicos y potencialmente letales. Signos y síntomas de toxicidad (por sobredosis accidental o suicida): Estimulación medular severa, agitación extrema, vómitos persistentes, taquicardia severa, arritmias ventriculares, respiración muy rápida (taquipnea), rigidez muscular e hipertonía (aumento del tono muscular). Puede progresar a convulsiones refractarias (difíciles de controlar) e incluso provocar la muerte. Manejo clínico de la sobredosis / toxicidad:
Budesonida
Monografía farmacológica: Budesonida Bienvenido a esta monografía de consulta rápida dirigida a profesionales de la salud. En esta guía clínica detallamos las características farmacológicas, indicaciones y precauciones de la Budesonida, una herramienta terapéutica indispensable en la práctica médica diaria, especialmente en neumología, alergología y gastroenterología. 1. Nombre del medicamento y principales usos Nombre del principio activo: Budesonida. Principales usos clínicos: 2. Tipos y formulaciones La budesonida es un corticosteroide inhalado (glucocorticoide tópico no halogenado). Químicamente, es una mezcla racémica de epímeros 22R y 22S (donde el epímero R tiene una afinidad dos veces superior por el receptor en comparación con el epímero S). Dependiendo de la vía de administración y su objetivo terapéutico, se clasifica en las siguientes formulaciones: 3. Tiempos (Farmacocinética) 4 y 5. Presentaciones, gramajes y dosis (Adultos y Niños) Nota clínica: Las dosis deben ser siempre individualizadas por el médico tratante. Una vez logrado el control clínico, se debe realizar una reducción gradual (“step-down”) para ajustar a la dosis mínima de mantenimiento que resulte eficaz y libre de síntomas. Vía y Presentación Gramajes Comunes Dosis recomendada en Adultos Dosis recomendada en Niños Inhalatoria (Aerosol presurizado o Polvo) 50, 100, 200 y 400 microgramos (mcg) por dosis. Inicio: 200 a 1600 microgramos al día (divididos en 2 a 4 tomas).Máximo asma grave: 1600 microgramos al día.Mantenimiento: Individualizada (usualmente de 200 a 400 microgramos cada 12 horas). 2 a 7 años: 200 a 400 microgramos al día (en 2 o 4 tomas).Mayores de 7 años: 200 a 800 microgramos al día (en 2 o 4 tomas).En asma severa (6-12 años): Máximo 400 microgramos 2 veces al día, reduciendo progresivamente. Nebulización (Ampolletas de 2 mililitros) 0.25 miligramos por mililitro (mg/ml) y 0.50 miligramos por mililitro (mg/ml). Asma (Inicio): 1 a 2 miligramos al día, divididos cada 12 horas.Mantenimiento: 0.5 a 1 miligramo cada 12 horas. Asma (6 meses a 12 años): 0.25 a 1 miligramo al día, divididos cada 12 horas.Crup: 2 miligramos en dosis única (o 2 dosis de 1 miligramo separadas por 30 minutos). Nasal (Pulverización / Spray) 64 y 100 microgramos por aplicación (pulsación). Rinitis y Pólipos: 256 microgramos al día, aplicados en una sola dosis matutina o divididos en dos aplicaciones (mañana y noche). De 2 a 5 años: 64 a 128 microgramos al día en total.Mayores de 6 años: 256 microgramos al día (misma dosis que el adulto). Oral (Cápsulas / Comprimidos) 2, 3 y 9 miligramos (mg). Enfermedad de Crohn (brote leve a moderado): 9 miligramos al día, administrados por la mañana durante un máximo de 8 semanas. El uso rutinario no está recomendado por escasez de datos; reservado para manejo estricto por Gastroenterología Pediátrica. Rectal (Espuma o enemas) 2 miligramos por aplicación. Ajustado a la severidad del cuadro (colitis ulcerosa distal). No se dispone de datos específicos de ajuste en la información proporcionada. 6. Mecanismo de acción La budesonida es un glucocorticoide de alta afinidad por los receptores de glucocorticoides ubicados en el citoplasma celular. Su mecanismo de acción es profundo y actúa a nivel genómico y celular: 7. Efectos secundarios Los efectos secundarios más frecuentes son de carácter local, estrechamente relacionados con la actividad farmacológica en el sitio directo de aplicación tópica: 8. Efectos adversos Representan eventos clínicos sistémicos o severos, generalmente asociados a dosis elevadas, uso crónico no supervisado o gran susceptibilidad individual del paciente. 9. Toxicidad y manejo clínico El riesgo de toxicidad sistémica de la budesonida es insignificante en comparación con los corticosteroides orales tradicionales, gracias a su alto metabolismo hepático de primer paso. Sin embargo, hay consideraciones críticas:
Opium
Opium: Materia médica de Lathoud Convulsiones con opistótonos; convulsiones de todos los músculos del cuerpo: cara púrpura, y pierde la respiración al menor movimiento; consciente o semiinconsciente durante la crisis, se da más o menos cuenta de su sufrimiento, y las convulsiones que son horribles se agravan por el más ligero toque, una simple corriente de aire. El solo hecho de tocar la garganta determina espasmo que sofoca. Tétanos. Piel Prurito y pinchazos ardientes a la noche en cama. Urticaria con trastornos gástricos. Piel roja y manchada. Acné. Fiebre Se caracteriza por este síntoma: gran calor. Todo el cuerpo con calor ardiente; la cara sobre todo roja y caliente. No puede moverse, ni descubrirse, sin temblar. No hay sed. Relaciones Complementarios Sepia; sulph (Sulphur), que acaba de curar lo que nux v (Nux vomica) mejoró. Incompatibles Zincum. Antídotos Coffea, coccul (Cocculus), ignat (Ignatia). Nux v (Nux vomica) es incompatible con el alcohol. Origen y Preparación Es jugo desecado de cabezas de papaver somnífero. Llega en forma de tabletas marrones, brillantes, de apariencia grasa, sabor amargo, acre y olor fuerte que se debilita a medida que envejece. Para preparar el medicamento homeopático utilizamos la especie más fuerte: opio negro, o de esmirna; para las tres primeras dinamizaciones por trituración hahnemanniana, con ellas hacemos las más elevadas por diluciones sucesivas. La tintura madre, se prepara haciendo disolver una parte de Opium en dos partes de alcohol a 80º. Acción General del Medicamento Farrington resume así su acción: a pequeñas dosis, tiene primero efecto hilarante; parece afectar más la esfera emotiva que la intelectual; al sujeto le parece flotar en el aire, independiente de las leyes de espacio y gravedad; su imaginación remonta vuelo. Si la dosis es aumentada, cae en estado de sueño que varía desde sensación agradable de sopor fácil, hasta el estupor más profundo. Este efecto narcótico y anodino de Opium es resultado de aumento de circulación sanguínea en el cerebro que bajo su influencia sufre las modificaciones siguientes: no solamente aumento de cantidad de sangre suministrada al cerebro, sino que su retorno normal al corazón es dificultado y más lento. Cara rojo oscura e hinchada por distensión de vasos sanguíneos. Cuanto más profundo es el estupor, más violeta oscuro es la coloración de la cara; puede llegar a violeta negro. Pupilas contraídas; pulso lleno y lento, respiración profunda y más difícil a medida que el estupor aumenta para hacerse finalmente estertorosa. Al cabo de cierto tiempo la acción del veneno que desarrolla más profundamente su influencia, produce parálisis casi completa. Esfínteres relajados, maxilar inferior caído, la saliva cae de los labios entreabiertos. La muerte llega. La autopsia muestra las circunvoluciones cerebrales como aplastadas, vasos sanguíneos de eje cerebro espinal lleno de sangre y efusión serosa meníngea y ventricular bastante abundante. Espanet comenta así la acción de Opium: su característica es la astenia: característica de tendencia y fondo de todos sus efectos y esencial en su acción. Si el Opium comienza a sobreexcitar músculos voluntarios, por exaltar el psiquismo, es solo para arrojarlos enseguida a inercia y estupor; y si el embotamiento inicial de sensibilidad general es reemplazado por hiperestesia general, esta debe ser considerada como consecuencia de debilitamiento de sistema nervioso normal. Opium no desarrolla simultáneamente los mismos efectos en todas partes del sistema nervioso: exalta irritabilidad y actividad de músculos sometidos a la voluntad, disminuye la de músculos involuntarios, a los que exalta en última faz de intoxicación, período en que los músculos voluntarios han caído en inercia; exalta imaginación y valor, embota y entorpece sentidos que sobreexcitará más tarde, y determina ausencia, pobreza de imaginación y pusilanimidad. Lleva su acción sobre centros nerviosos y no sobre nervios, a los que solo puede influenciar por contacto directo, aunque la abolición de sensibilidad que determina parece localizarse en percepciones dolorosas en el cerebro, cuyas funciones, desde la invasión de la droga, son suspendidas, lo que permite a Laborde explicar por exaltación de actividad refleja, la excitación muscular que se constata en su primer período de acción. La médula es atacada en segundo término; por eso los fenómenos paralíticos aparecen secundariamente; tocan primero los ganglios intermediarios de los reflejos que son abolidos para interesar en último término los centros vasomotores que conservan todavía su excitabilidad, mientras la respiración se ha hecho lenta, irregular y superficial. Actúa directamente sobre corazón (ganglios cardíacos) al que acelera primero, determinando oxigenación mayor de sangre; pero lo retarda enseguida y definitivamente, lo que produce exageración de viscosidad de sangre, que se hace impropia a la estimulación normal de los órganos. Sobre el aparato digestivo su acción parece doble; por una parte sobre nervios secretores, por otra sobre nervios motores. Exageradas primero, las secreciones, de modo que la constipación de Opium, que es una de sus características importantes, impide secreciones intestinales y paraliza movimientos peristálticos. Dotado de acción muy rápida, triunfa fácilmente por esta sideración de actividad vital que asusta a personas cuya moral, incapaz de reaccionar, queda anonadada en lugar de estallar en un sentimiento apasionado cualquiera. Por su efecto astenisante despierta la sensibilidad en sujetos refractarios a la acción de medicamentos, aun en enfermedades agudas, pero en este caso, solo responde a insensibilidad debida a plétora cerebral. Características Se puede recordar aquí: Modalidades Agravación Mejoría Síntomas Mentales No tiene ganas de nada: está en estado de paz, tranquilidad y quiere que lo dejen tranquilo. Dice que no está enfermo y tiene 40º de fiebre, cubierto de transpiración ardiente, pulso rápido, delira. Si le preguntan cómo está, responde que perfectamente bien, que no sufre nada, que no necesita nada. Pero el enfermero informa que no ha orinado ni evacuado. Cara estúpida, hinchada, violeta; ojos vidriosos, pupilas contraídas. Cerebro confuso pero responde a preguntas. O bien, síntomas mentales más marcados, confusión mental más profunda, delira un poco, locuaz, estado físico menos saliente; pero esto es raro: generalmente solo habla cuando lo despiertan, sumergido en tal estado de estupidez que no dice nada. Delirio con estado mental feliz (Kent). Sensación de bienestar físico, felicidad, las primeras horas de absorción
Opium
Opium: Materia médica de Vijnovsky (Opio Papaver Somniferum Adormidera o Amapola) MENTALES 1-(+++) Todos los trastornos de Opium se acompañan de gran sopor o un sueño muy profundo; el paciente no siente el dolor, no sufre nada, no se queja de nada ni desea nada; hay una anestesia en la piel y una verdadera analgesia en los órganos internos. Hay grados de obnubilación intelectual, que puede, en sus menores expresiones, manifestarse en un estado de beatitud o de tranquilidad, serenidad y calma o de contento (con olvido de todos sus males y dolores) o de alegre exaltación o felicidad, pero como si estuviera en un sueño, acompañado de una lentitud mental. En un grado algo mayor, hay una indiferencia a todo, pero en especial a todo lo que signifique alegría o placer y también al sufrimiento; esta indiferencia puede evidenciarse sobre todo durante los escalofríos y la fiebre, y en la epilepsia. Al acentuarse la indiferencia, da paso a un estado de estupefacción como si estuviera intoxicado, del que sale con dificultad, apareciendo especialmente entre las convulsiones o al despertar. Estupor apoplético; con la mandíbula colgante; estupor en menstruaciones suprimidas por un susto. En el grado más profundo de la obnubilación, aparece la inconsciencia total o coma, aunque a veces todavía contesta bien cuando le hablan, pero recae enseguida en la inconsciencia; aparece sobre todo después de una convulsión o durante la fiebre o en la apoplejía o en la uremia o después de una emoción, y se acompaña de una respiración estertorosa, cara rojo oscura con sudores calientes y mandíbula colgante, con incontinencia de esfínteres. “Los efectos de una dosis tóxica de opio apenas puede diferenciarse de un ataque apoplético” (Clarke), en que es, junto a Arnica, el principal medicamento; apoplejía por hemorragia cerebral en hipertensos y bebedores. 2-(+++) Delirio es un hecho predominante en Opium y es, según los casos, rabioso o violento, maníaco, ansioso, a menudo locuaz (y no se le entiende) o murmurante, y responde correctamente cuando le hablan, pero recae enseguida en su delirio; se acompaña de cara roja con somnolencia o sopor. En su delirio, a veces hace cosas absurdas como rodar o dar vueltas por el piso o mostrarse impúdico o cantar monótonamente o ser muy desconfiado. Es, además, uno de los más importantes medicamentos del delirium tremens, sobre todo en personas ancianas y delgadas, y que aparece aun por pequeñas cantidades de alcohol, con profundo sopor y fuertes ronquidos. Las alucinaciones e ilusiones son de tipo muy variado: ve animales (ratas, escorpiones, etcétera); ve caras horribles o muequeantes, personas máscaras, fantasmas o espectros, diablos, etcétera; cree que es un criminal y que debe ser ejecutado, o cree que la gente quiere ejecutarlo o que está por ser herido o asesinado, o que está muerto; que su cuerpo está agrandado o es más liviano que el aire; que está fuera de casa y debe volver a ella; que está embarazada; del olfato y del tacto. 3-(+++) Tiene un importante significado como medicamento, en ocasiones insustituible, en trastornos de origen emocional: por susto, en especial por ver un accidente; por ira, con ansiedad o con susto; por decepciones o frustraciones; por pasar vergüenza; por reproches; por miedo, pena o mortificación y por sorpresas agradables o alegrías repentinas. 4-(++) Es mentiroso, falso, insincero; nunca dice la verdad o no sabe lo que dice. 5-(++) Puede verse, en contraposición al estupor o sueño profundo (ver síntoma 1), estados de gran claridad mental, con abundancia de ideas, sobre todo de noche (con insomnio); comprensión fácil, memoria activa; audacia o coraje. O bien alegría (más con la fiebre) alternando con pena, o serenidad alternando con ira, o es cobarde, indeciso. Memoria escasa para lo que ha leído o para las palabras, o no reconoce a sus allegados. Imbecilidad. 6-(+) Miedo que aparece en la diarrea o en el parto o en cualquier ocasión y sin motivo aparente, generalmente a morir, y que se acompaña de palpitaciones, sobresaltos o temblores, o de retención de orina. 7-(+) Durante el sueño: se queja, se sobresalta, habla, llora y, más que nada, camina dormido (es uno de los principales medicamentos en el sonambulismo, o el más importante). 8-(+) Es hipersensible al más leve ruido, se sobresalta. Grita durante las convulsiones o antes. Canta durante la fiebre. Habla confusamente o pasando de un tema a otro rápidamente. O llora y solloza ruidosa y fácilmente, sobre todo durante la sudoración. 9-(+) Piensa continuamente que no está en su casa, y tiene deseos de irse a ella, pero durante la fiebre, con deseos de escapar; salta de la cama. Pellizca la ropa de la cama (carfología), durante el sueño o con la fiebre. 10 Fantasías muy agradables; eróticas, con impotencia; le impiden dormir. 11 Otros síntomas mentales: Tristeza. Rabia que se renueva cada vez que lo tocan. Angustia con opresión. Contesta incorrectamente. Aturdido cuando lee. Amenaza de aborto por miedo. Es duro, inexorable. Laborioso, trabajador. Se reprocha. GENERALES G12-(++) La gran característica general de Opium es la ausencia de reacción o de inactividad, que se manifiesta, por un lado, en el sopor, la insensibilidad y la inconsciencia (ver síntoma 1) y, por otra parte, en una falta de reacción vital con desaparición de la susceptibilidad a los medicamentos que, aunque bien elegidos, no producen cambio ninguno. Es uno de los más destacados medicamentos a los cuales recurrir intercurrentemente en esa situación (Carbo Vegetabilis). Dentro del concepto de ausencia de reacción, se expresa también en la inercia o inactividad de ciertos órganos (tubo digestivo, recto, vejiga, músculos de las extremidades, cerebro, etcétera). Ausencia de dolor en trastornos habitualmente dolorosos. 13-(+++) El paciente de Opium, se presenta en la mayoría de los casos (no siempre) a la observación con un cuadro característico: somnoliento, obnubilado o inconsciente (ver síntoma 1), con respiración estertorosa (ver síntoma 32), cara roja oscura abotagada y tumefacta (cubierta de sudores calientes) y con la mandíbula colgante (ver síntoma 23), ojos inyectados (a veces semiabiertos) con pupilas insensibles y en miosis puntiforme (ver síntoma 21) y la piel cubierta de sudores calientes. 14-(++) Convulsiones, especialmente en niños