Monografía farmacológica: Permetrina

Bienvenido a esta monografía farmacológica orientada a profesionales de la salud. Esta guía está diseñada para proporcionar una referencia rápida, actualizada y completa sobre la permetrina, el tratamiento de primera línea para ectoparasitosis comunes.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre genérico: Permetrina.

Principales usos clínicos:

• Escabiosis (sarna): Tratamiento de primera línea para la infestación producida por el ácaro Sarcoptes scabiei.
• Pediculosis (piojos): Tratamiento tópico de erradicación para infestaciones por Pediculus humanus capitis (piojo de la cabeza), Pediculus humanus corporis (piojo del cuerpo) y Phthirus pubis (ladilla).
• Salud pública: Uso preventivo mediante la impregnación en mosquiteros para evitar picaduras de mosquitos transmisores del paludismo (malaria).

2. Tipos

La permetrina es un ectoparasiticida de uso exclusivamente tópico (aplicación directa sobre la piel, cabello o zonas afectadas). No existe ninguna presentación para administración sistémica (vía oral o vía intravenosa) en humanos.

Pertenece a la familia de los piretroides sintéticos (específicamente clasificado como piretroide de Tipo I, no ciano), el cual es un producto derivado estructuralmente de la insecticida natural llamada piretrina (la cual es extraída de la flor del crisantemo).

3. Tiempos farmacológicos

• a) Tiempo de absorción: La absorción percutánea sistémica es mínima. Diversos estudios con permetrina radiomarcada indican que menos del dos por ciento (2%) de la dosis total aplicada sobre la piel llega a absorberse hacia el torrente sanguíneo.
• b) Vida media: La pequeña fracción que logra ser absorbida es rápidamente metabolizada a través de un proceso de hidrólisis mediado por las enzimas esterasas (presentes en los tejidos y en la sangre), transformándose rápidamente en metabolitos inactivos.
• c) Tiempo de aclaramiento: Tras la hidrólisis, los metabolitos inactivos se excretan casi en su totalidad a través de la orina en un periodo de dos a siete (2 a 7) días, ocurriendo el aclaramiento mayoritario durante las primeras setenta y dos (72) horas. Sin embargo, su efecto clínico residual tópico en la zona de aplicación persiste entre diez (10) días y aproximadamente dos (2) semanas posteriores a la exposición.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y Dosis en adultos y niños

Nota de seguridad: La seguridad y eficacia no se han establecido firmemente en lactantes menores de dos (2) meses de edad. Su uso en este grupo etario suele ser fuera de indicación formal (off-label) y requiere un estricto criterio y valoración médica.

Indicación Clínica	Presentaciones y Gramaje	Dosis y Vía de Administración (Adultos)	Dosis y Vía de Administración (Niños mayores de 2 meses)
Escabiosis (Sarna)	Crema al cinco por ciento (5%)(Contiene 5 gramos por cada 100 gramos de producto. Ejemplos: Elimite, Acticin)	Vía tópica: Aplicar treinta gramos (30 g) o medio tubo en una sola dosis sobre la piel limpia y seca. Aplicar en todo el cuerpo, desde el cuello hasta las plantas de los pies. Tiempo: Dejar actuar de ocho a catorce (8 a 14) horas (preferiblemente durante toda la noche, mínimo 12 a 24 horas) y retirar mediante baño o ducha a la mañana siguiente. Repetición: Repetir el tratamiento en siete a catorce (7 a 14) días únicamente si hay evidencia de ácaros vivos.	Vía tópica: Aplicar cantidad suficiente para cubrir toda la superficie corporal. Precaución pediátrica: En lactantes, niños pequeños y pacientes inmunodeprimidos se debe incluir obligatoriamente el cuero cabelludo, sienes y frente, evitando siempre el contorno de los ojos y la boca. Dejar actuar el mismo tiempo que en adultos y retirar.
Pediculosis (Piojos)	Loción, Solución, Shampoo o Crema al uno por ciento o uno punto cinco por ciento (1% – 1.5%)(Contiene 1 g / 100 ml. Ejemplo: Nix, envase con 110 ml)	Vía tópica: Lavar el cabello previamente (sin usar acondicionador) y secar con toalla dejándolo húmedo. Aplicar sin diluir treinta mililitros (30 ml) o cantidad suficiente para saturar el cabello y el cuero cabelludo (o zona genital afectada), con especial atención en la nuca y detrás de las orejas, hasta formar espuma. Tiempo: Dejar actuar durante diez (10) minutos y enjuagar con abundante agua tibia. Secar con toalla. Repetición: Si se observan piojos vivos, repetir la aplicación a los cinco, siete o catorce (5, 7 o 14) días a juicio médico.	Vía tópica: Misma dosis, tiempos y método de aplicación que en los adultos. Precaución pediátrica: Extremar las precauciones durante la aplicación y el enjuague para evitar el escurrimiento del producto hacia los ojos del menor.

6. Mecanismo de acción

La permetrina actúa como una potente neurotoxina de contacto directo que afecta tanto a los parásitos adultos como a sus huevecillos (liendres).

Su efecto letal se produce al interactuar directamente con las proteínas de transporte de sodio (Sodio [Na+]) ubicadas en la membrana celular nerviosa del insecto o ácaro (específicamente en los axones de su Sistema Nervioso Central [SNC] y periférico). El fármaco altera y bloquea estos canales, aumentando la conductancia de sodio e inhibiendo su inactivación. Esto produce un retraso importante en la repolarización celular que desencadena una despolarización sostenida y retardada de la membrana. Como consecuencia clínica para el parásito, se produce una parálisis severa de sus músculos exoesqueléticos respiratorios, conduciendo inevitablemente a su muerte.

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios son predominantemente de carácter local y transitorio en la zona de aplicación. Incluyen:

• Prurito (comezón).
• Manifestaciones irritativas locales: Ardor, sensación de quemadura cutánea, escozor, eritema (enrojecimiento local) y sequedad de la piel.
• Parestesias (sensaciones anormales de adormecimiento): Incluyen sensación de abrasión, picazón y hormigueo leve. Ocurren cuando la piel entra en contacto con formas líquidas o volátiles (más frecuente en cara, manos, antebrazos y cuello). Suelen aparecer al cabo de una a dos (1 a 2) horas, se exacerban por el sudor, el calor, la exposición solar o el agua, y rara vez persisten más de veinticuatro (24) horas.

Nota clínica indispensable para el médico: Es muy común observar una exacerbación del prurito (comezón) posterior a la aplicación en el tratamiento de la escabiosis. Se debe explicar detalladamente al paciente que esto representa una reacción alérgica normal del cuerpo ante los ácaros muertos y a sus heces que quedan bajo la piel, y no representa un fracaso del tratamiento farmacológico.

8. Efectos adversos

Las reacciones adversas de carácter severo son raras, pero el médico debe estar atento a las siguientes complicaciones:

• Hipersensibilidad: Edema (hinchazón) severo, dermatitis por contacto y reacciones alérgicas sistémicas (incluyendo anafilaxia).
• Sensibilización cruzada: Posible reacción cruzada con piretrinas naturales o crisantemos (aunque parte de la literatura señala que no está documentado de manera completamente unánime, es un riesgo a considerar).
• Riesgo Respiratorio (por aerosoles o lociones alcohólicas): Son altamente irritantes para el árbol respiratorio. Existe un riesgo importante de broncoespasmo (dificultad respiratoria aguda) en pacientes susceptibles con antecedentes de hiperreactividad bronquial o asma. Pueden desencadenar un cuadro de asma irritante o el Síndrome de Disfunción Reactiva de las Vías Respiratorias (RADS, por sus siglas en inglés).

Contraindicaciones y Precauciones:

• Hipersensibilidad conocida al fármaco, a sus componentes, a los crisantemos o a las piretrinas naturales.
• No aplicar en niños menores de dos (2) meses de edad.
• Evitar su uso en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas.
• Evitar terminantemente la aplicación sobre quemaduras, heridas abiertas en la piel, ojos o membranas mucosas.
• Embarazo: Cuenta con una clasificación de riesgo “C”. Sin embargo, bajo una estricta valoración de riesgo-beneficio por parte del médico tratante, la literatura clínica avala que sí puede utilizarse durante el embarazo y la etapa de lactancia si es estrictamente necesario.

9. Toxicidad y manejo farmacológico

La toxicidad sistémica es extremadamente baja debido a su nula o escasa absorción transdérmica, pero pueden presentarse cuadros de toxicidad bajo ciertas circunstancias:

Cuadros de Toxicidad:

• Toxicidad local o Sobredosis cutánea: Produce sequedad severa, agrietamiento grave de la piel y manifestaciones francas de hipersensibilidad cutánea local.
• Toxicidad por Ingestión Accidental: El cuadro clínico es predominantemente de franca irritación gastrointestinal (dolor en el epigastrio o “boca del estómago”, náusea, vómito y diarrea).
• Toxicidad sistémica neurológica: Es excepcional en humanos y se relaciona estrictamente a la ingestión masiva. En modelos animales expuestos a dosis sistémicas altas, ha inducido salivación profusa, irritabilidad, temblor, ataxia (descoordinación de movimientos), coreoatetosis (movimientos musculares involuntarios rápidos y lentos), hipotensión (presión arterial baja) y la muerte.

Manejo Médico y Tratamiento: No existe un antídoto específico para la permetrina. El manejo se basa netamente en medidas de soporte y tratamiento sintomático:

• Contacto excesivo en piel o parestesias: Se debe lavar rápidamente la zona afectada con abundante agua y jabón. Para aliviar las reacciones parestésicas, la aplicación tópica de preparaciones oleosas de vitamina E ha demostrado ser muy eficaz.
• Contacto ocular accidental: Irrigar y lavar de inmediato con abundante agua limpia o solución salina fisiológica.
• Ingestión reciente y consciente: En estos casos, puede valorarse médicamente la realización de un lavado gástrico, asegurándose de proteger siempre la vía aérea del paciente. Las medidas irán orientadas a contrarrestar los síntomas gastrointestinales.
• Toxicidad neurológica grave (manejo general para intoxicación por piretroides): El tratamiento va dirigido al mantenimiento estricto de los signos vitales. Los medicamentos anticonvulsivos tradicionales no son consistentemente efectivos en estos casos; sin embargo, en unidades de cuidados intensivos pueden utilizarse fármacos de soporte especial como la ivermectina (al actuar como agonista del canal de cloro), el pentobarbital y la mefenesina.