Monografía farmacológica: Lidocaína

Bienvenidos a esta ficha de consulta rápida dirigida a profesionales de la medicina. En esta monografía farmacológica revisaremos a detalle la Lidocaína, abordando desde su farmacocinética y posología, hasta el manejo oportuno de su toxicidad. Esta guía está diseñada para brindar información clínica de alto valor, actualizada y de fácil lectura para la práctica médica diaria.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre: Lidocaína (también conocida en el entorno clínico y comercial como xilocaína).

Principales usos:

• Anestesia local y regional: Ampliamente utilizada para anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa (IV) conocida como bloqueo de Bier, bloqueo de nervios periféricos, anestesia epidural, caudal y anestesia espinal (subaracnoidea).
• Anestesia tópica y de mucosas: Indicada para procedimientos odontológicos, otorrinolaringológicos, endoscópicos, dermatológicos, urológicos, dolor hemorroidal, dolor por neuralgia posherpética y curaciones superficiales de heridas cutáneas.
• Agente antiarrítmico: Pertenece al grupo de los antiarrítmicos de clase IB. Se utiliza de emergencia en el tratamiento de arritmias ventriculares graves, tales como la taquicardia ventricular sostenida y la fibrilación ventricular, especialmente aquellas asociadas a isquemia aguda o infarto agudo al miocardio (IAM).
• Manejo del dolor: Eficaz para el alivio del dolor posoperatorio.

2. Tipos

La lidocaína es un anestésico local clasificado dentro del grupo de las amino-amidas (aminoetilamida). Para fines clínicos, se subdivide en los siguientes tipos según su formulación farmacéutica:

• Lidocaína simple: Solución acuosa sin aditivos adicionales.
• Lidocaína con epinefrina (adrenalina): Contiene este agente vasoconstrictor que disminuye la absorción sistémica. Esto ayuda a prolongar la duración del efecto anestésico, reduce la toxicidad sistémica y disminuye el sangrado en el sitio de infiltración.
• Lidocaína hiperbárica: Formulada con glucosa para incrementar su densidad por encima de la del líquido cefalorraquídeo. Se utiliza específicamente para la anestesia espinal o subaracnoidea.
• Asociaciones farmacológicas tópicas: Puede presentarse combinada con otros anestésicos locales (como prilocaína o tetracaína en forma de crema, spray o película en mezcla eutéctica) o con agentes antiinflamatorios (como la dexametasona en soluciones óticas).

3. Tiempos

a) Tiempo de absorción

La absorción sistémica depende altamente de la vascularización del sitio anatómico de administración y de la presencia de vasoconstrictores (la absorción y la toxicidad disminuyen con el uso de epinefrina).

• Vía tópica (mucosas sanas o heridas): La absorción es muy rápida. El inicio de la acción terapéutica o efecto anestésico máximo se da entre 1 a 5 minutos, con una duración clínica de 30 a 60 minutos.
• Vía oral: Posee un metabolismo hepático de primer paso muy elevado, resultando en una biodisponibilidad sistémica baja (aproximadamente del 35 por ciento).
• Vía parenteral (intramuscular o intravenosa): La absorción es completa y rápida desde el tubo digestivo y vías respiratorias.

b) Vida media

• Fase de distribución (fase alfa): 10 minutos.
• Fase de eliminación (adultos sanos): Oscila entre 1.5 y 2 horas (los textos clásicos marcan un promedio de 1.6 horas).
• Consideraciones especiales: En pacientes neonatos, la vida media aumenta a aproximadamente 3 horas. En pacientes con enfermedad hepática grave, insuficiencia cardíaca congestiva o alteraciones del flujo sanguíneo hepático, la vida media de eliminación puede prolongarse significativamente a más de 6 horas.

c) Tiempo de aclaramiento

Posee un aclaramiento (depuración) muy rápido de 0.95 Litros por minuto para un adulto promedio de 70 kilogramos. Se distribuye velozmente y se metaboliza de forma extensa en el hígado (hasta un 90 por ciento mediado por el sistema del citocromo P450, principalmente por las enzimas CYP1A2 y CYP3A4). Menos del 10 por ciento del fármaco se excreta de forma inalterada a través de los riñones.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y Dosis en adultos y niños

El medicamento se presenta en múltiples formas para adaptarse a la necesidad clínica. A continuación, se detalla la posología según la presentación farmacéutica:

Presentación y Gramaje	Uso Clínico	Dosis en Adultos	Dosis en Niños
Solución Inyectable Simple (0.5%, 1%, 1.5%, 2% y 5% [10 a 50 miligramos por mililitro (mg/ml)])	Infiltración y Bloqueos	Dosis máxima: 4.5 miligramos por kilogramo (mg/kg) de peso corporal, sin superar los 300 miligramos (mg) en total por dosis.	Dosis recomendada: 3 a 5 mg/kg. Siempre utilizar la concentración y dosis efectiva más baja.
Solución Inyectable Simple (Vía parenteral)	Antiarrítmico intravenoso (IV)	Bolo inicial: 1 a 1.5 mg/kg lento. Mantenimiento: Infusión continua de 1 a 4 miligramos por minuto (mg/min).	Bolo IV directo: 1 mg/kg. Mantenimiento: Infusión continua de 20 a 50 microgramos por kilogramo por minuto (mcg/kg/min).
Solución Inyectable con Epinefrina (1%, 2% con epinefrina 1:100,000 o 1:200,000)	Infiltración, Bloqueos y Cartucho dental	Dosis máxima: 7 mg/kg, sin superar 500 mg totales (no repetir antes de 2 horas). Uso dental: 20 a 100 mg. Contraindicado en zonas distales por riesgo isquémico.	Dosis máxima: 7 mg/kg. Uso dental: 20 a 100 mg. El IMSS no lo recomienda en menores de 2 años. Igual precaución isquémica distal.
Solución Inyectable Hiperbárica (5% en glucosa al 7.5%)	Anestesia subaracnoidea (espinal)	Dosis: 1.5 a 2 mililitros (ml) (75 a 100 mg), ajustado según la talla del paciente y extensión del bloqueo.	No se recomienda su uso habitual. Si se requiere, la dosis estricta por el anestesiólogo suele ser de 1 a 2 mg/kg.
Aerosol / Spray (10% [10 miligramos por cada pulsación])	Tópico (Orofaringe, odontología, endoscopia)	Dosis: 1 a 5 pulsaciones (10 a 50 mg). Dosis total máxima segura: 200 a 300 mg (20 a 30 pulsaciones).	Dosis individualizada. Dosis máxima: 3 mg/kg.
Gel, Ungüento/Pomada y Cremas (Gel 2%, Pomada 5%, Cremas eutécticas 2.5% a 7%)	Tópico (Piel, mucosas sanas, intubación, dolor hemorroidal)	Dosis: Aplicar capas finas o cantidad adecuada a la zona. Máximo recomendado: 20 gramos (g) en 24 horas.	Dosis: Mínima efectiva con precaución. Ajustar basándose en una dosis máxima de 3 mg/kg a 5 mg/kg para evitar absorción sistémica.

6. Mecanismo de acción

El mecanismo principal de la lidocaína radica en el bloqueo de los canales de sodio (Na+) dependientes de voltaje ubicados en la membrana excitable de las células neuronales (axones nerviosos).

El proceso es el siguiente: la forma no ionizada del fármaco atraviesa la membrana lipídica celular hacia el citoplasma (o utiliza una vía hidrofóbica lateral), donde se reequilibra a su forma catiónica cargada. Esta forma inhibe reversiblemente el canal uniéndose a un receptor en su vestíbulo interno, lo que disminuye drásticamente la entrada de iones de sodio. Al ocurrir esto, se impide que la célula alcance el umbral para la despolarización, previniendo así la generación y conducción del potencial de acción y, por ende, anulando la transmisión de la señal dolorosa.

Acción antiarrítmica: A nivel del miocardio (tejido del músculo cardíaco), la lidocaína disminuye la despolarización, el automatismo y la excitabilidad de los ventrículos durante la fase diastólica. Esto tiene el efecto de acortar la duración del potencial de acción, actuando de manera preferencial y más marcada sobre las células isquémicas del corazón.

7. Efectos secundarios

Estos representan las respuestas fisiológicas esperadas o leves que están vinculadas a la administración del fármaco o su absorción temprana:

• Dolor, escozor o sensación de ardor leve en el sitio de inyección (fenómeno especialmente asociado al pH ácido necesario para estabilizar las soluciones con epinefrina).
• Entumecimiento prolongado, sensación transitoria de frío o de calor en la zona.
• Sabor metálico o entumecimiento en la lengua y los labios (este es un síntoma muy frecuente y se considera un signo clínico de alarma temprano sobre el inicio de la absorción sistémica).
• Mareo leve y transitorio, somnolencia, zumbidos de oídos y disgeusia (alteración del gusto).
• Fasciculaciones musculares leves, nerviosismo y visión borrosa.
• Eritema local, edema leve o palidez transitoria (cuando la fórmula incluye epinefrina) en el sitio de punción o aplicación tópica.

8. Efectos adversos

Suelen desencadenarse a consecuencia de una sobredosificación involuntaria, una absorción sistémica demasiado rápida, o por intolerancia individual del paciente:

• Sistema Nervioso Central (SNC): Tinnitus (zumbido de oídos grave), diplopía (visión doble), nistagmo, temblores musculares, fasciculaciones severas, estado de confusión, desorientación y somnolencia profunda. A niveles tóxicos más altos: convulsiones, coma y depresión respiratoria.
• Sistema Cardiovascular: Hipotensión arterial (baja presión), bradicardia, arritmias cardíacas y depresión general de la función o contractilidad miocárdica.
• Sistema Gastrointestinal: Náuseas y episodios de vómitos.
• Sistema Inmunológico / Local: Reacciones de hipersensibilidad o alérgicas (urticaria, edema importante, prurito y broncoespasmo). Aunque son extremadamente raras en los anestésicos del grupo amida, pueden llegar a ocurrir, en muchas ocasiones secundarias a los conservadores presentes en la fórmula (como los parabenos).

9. Toxicidad y manejo

La toxicidad sistémica por anestésicos locales representa una emergencia médica potencialmente mortal. Está determinada por el equilibrio entre la tasa de absorción y la eliminación del fármaco (sujeta a la biotransformación hepática). Por esto, el riesgo de toxicidad aumenta de manera exponencial en pacientes con enfermedad hepática, disfunción cardiaca (que reduce el flujo hepático) y en recién nacidos. Suele relacionarse con concentraciones plasmáticas que superan los 5 o 6 microgramos por mililitro (mcg/ml).

Fases de la Toxicidad Sistémica

1. Fase de Excitación del Sistema Nervioso Central (SNC): Inicia con signos prodrómicos como el sabor metálico, adormecimiento perioral, acúfenos (zumbidos auditivos), agitación y logorrea (hablar sin parar). Si progresa, se presentan temblores, contracturas musculares y, finalmente, crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas.
2. Fase de Depresión del SNC y Respiratoria: Ya sea posterior a la fase de excitación o de forma súbita (en intoxicaciones masivas), el paciente sufre hipoxia, estupor, coma profundo y episodios de apnea debido a una depresión respiratoria severa.
3. Fase Cardiovascular: Se caracteriza por disminución de la contractilidad miocárdica, bradicardia extrema, hipotensión profunda, bloqueos auriculoventriculares, arritmias ventriculares malignas y, por último, colapso circulatorio y paro cardíaco.

Nota clínica: Factores metabólicos como la acidosis, hipoxia e hipercapnia exacerban significativamente la toxicidad de la molécula de lidocaína.

Algoritmo de Manejo de la Toxicidad Aguda

1. Suspensión inmediata: Detener absolutamente y al instante toda administración, infiltración o infusión de la lidocaína.
2. Vía aérea y oxigenación: Asegurar y mantener una vía aérea permeable. Suministrar oxígeno al 100 por ciento. Iniciar ventilación con presión positiva ante cualquier signo de depresión respiratoria.
3. Control de convulsiones: Administrar benzodiacepinas intravenosas (IV) de acción rápida (como diazepam o midazolam) o barbitúricos (como tiopental) para yugular las crisis convulsivas lo antes posible. Las convulsiones activas aumentan críticamente la hipoxia y la acidosis celular, empeorando el cuadro.
4. Soporte hemodinámico: Tratar la hipotensión colocando al paciente en posición de Trendelenburg modificado (elevación de los miembros inferiores). Iniciar reanimación hídrica agresiva con líquidos intravenosos (cristaloides) y hacer uso temprano de agentes vasopresores o inotrópicos (como la efedrina o la epinefrina).
5. Reanimación cardiopulmonar (RCP): Si se presenta paro cardíaco, se deben iniciar maniobras de reanimación cardiopulmonar de manera prolongada e ininterrumpida.
6. Antídoto específico (Emulsión Lipídica): Ante un cuadro de toxicidad sistémica aguda cardiovascular severa y resistente a las maniobras básicas, se debe administrar de urgencia la terapia de rescate con Emulsión Lipídica Intravenosa (IV) al 20 por ciento (comercialmente conocida como Intralipid). Esta solución mejora de forma drástica la recuperación al crear un “sumidero lipídico”, el cual atrapa y desplaza las moléculas del anestésico local desde el tejido graso y cardíaco del paciente hacia el torrente circulatorio para su dilución, restaurando la función y metabolismo del músculo cardíaco.