Monografía farmacológica: Levotiroxina Sódica
Bienvenidos a esta ficha de consulta médica rápida sobre la Levotiroxina, diseñada específicamente para profesionales de la salud. Esta monografía detalla los aspectos farmacocinéticos, indicaciones, esquemas de dosificación y consideraciones de seguridad imprescindibles para la práctica clínica diaria.
1. Nombre del medicamento, principales usos
Nombre: Levotiroxina (también referida como levotiroxina sódica, tiroxina o tetrayodotironina libre sintética, conocida como T4).
Principales usos:
- Es el preparado de elección para la terapia de reemplazo hormonal tiroideo en el tratamiento del hipotiroidismo (incluyendo el hipotiroidismo congénito, adquirido, secundario y el inducido por fármacos o por radiación) de cualquier etiología.
- Terapia de supresión de la Hormona Estimulante de la Tiroides (TSH) en pacientes con bocio simple o bocio no tóxico, nódulos tiroideos benignos, tiroiditis de Hashimoto y carcinoma de tiroides posoperatorio (cáncer de tiroides dependiente de esta hormona).
- Se emplea como terapia intravenosa en urgencias médicas, como el coma mixedematoso.
Nota clínica: Es fundamental recordar que la levotiroxina no es efectiva y puede ser perjudicial en el tratamiento de la obesidad, sangrado vaginal anormal o depresión si los niveles de la hormona tiroidea son normales.
2. Tipos
La levotiroxina existe únicamente como un preparado sintético que corresponde a los levo-isómeros naturales de las hormonas tiroideas. Se considera químicamente idéntica a la tiroxina producida naturalmente por la glándula tiroides. Existen tanto preparaciones genéricas como preparaciones de marcas registradas.
3. Tiempos
a) Tiempo de absorción: Su absorción gastrointestinal (principalmente en el duodeno e íleon) es incompleta y variable, oscilando entre el 40% y el 80% tras la administración de la dosis oral. La concentración sérica plasmática máxima se alcanza aproximadamente entre 2 y 4 horas después de la ingestión oral. Es importante destacar que la absorción se ve mermada y disminuida significativamente por la presencia de alimentos, sales de calcio, hierro y otros fármacos (como antiácidos) en el tracto gastrointestinal.
b) Vida media: Aproximadamente de 6 a 7 días en estados de eutiroidismo (pacientes con función tiroidea normal). En pacientes con hipertiroidismo, la vida media disminuye a 3 o 4 días, mientras que en pacientes con hipotiroidismo severo puede prolongarse a 9 o 10 días.
c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento metabólico diario es de aproximadamente 1.1 Litros. La eliminación se realiza principalmente mediante procesos de desyodación (conversión periférica a Triyodotironina o T3) y mediante excreción biliar y fecal. Debido a su vida media larga, no se define un tiempo único de aclaramiento, pero se requieren de 4 a 8 semanas (con un promedio de 6 a 8 semanas) de administración constante para alcanzar niveles estables o el estado de equilibrio (steady state) en el torrente sanguíneo tras iniciar o ajustar la dosis.
4. Presentaciones y gramaje
La levotiroxina se presenta comercialmente en diversas formas farmacéuticas para adaptarse a las necesidades del paciente:
- Tabletas de administración oral: Con concentraciones que varían generalmente desde los 25 microgramos hasta los 200 microgramos (destacando las presentaciones de 25 microgramos y 100 microgramos).
- Cápsulas: De gel blando.
- Solución Inyectable: Polvo liofilizado y solución para administración en inyección intravenosa.
5. Dosis en adultos y niños
La dosificación debe ser estrictamente individualizada basándose en los niveles séricos de la Hormona Estimulante de la Tiroides (TSH) y la tiroxina libre (T4 libre).
Consideración vital para la administración oral: Debe administrarse con el estómago vacío (60 minutos antes de las comidas, 4 horas después de las comidas o a la hora de acostarse) para optimizar su absorción.
| Presentación | Paciente / Indicación | Dosis Recomendada y Ajustes |
|---|---|---|
| Tabletas / Cápsulas | Adultos jóvenes (Mantenimiento promedio) | Oral: 1.6 a 1.7 microgramos por kilogramo de peso corporal al día (aprox. 100 a 125 microgramos/día). Ajustar según la Hormona Estimulante de la Tiroides (TSH) cada 6 a 8 semanas. |
| Tabletas / Cápsulas | Adultos (Hipotiroidismo leve) | Oral: Inicio con 50 microgramos/día, incrementando de 25 a 50 microgramos/día en intervalos de 2 a 4 semanas. |
| Tabletas / Cápsulas | Adultos (Hipotiroidismo severo o inicio súbito) | Oral: Dosis inicial de 100 a 200 microgramos/día. También se sugiere iniciar cautelosamente con 12.5 a 25 microgramos/día e incrementar. |
| Tabletas / Cápsulas | Adultos mayores (>65 años) o con cardiopatía | Oral: Inicio con dosis bajas (12.5 a 25 microgramos al día, o hasta 50 microgramos). Incrementos muy graduales y titulación lenta bajo monitoreo para evitar arritmias. Mantenimiento aprox. 1.6 microgramos/kilogramo/día. |
| Tabletas / Cápsulas | Adultos con cáncer de tiroides (Terapia de supresión) | Oral: 2.2 microgramos por kilogramo de peso corporal al día. |
| Tabletas / Cápsulas | Embarazo | Oral: Incrementar la dosis previa al embarazo en un 25% a 30% para normalizar la Hormona Estimulante de la Tiroides (TSH). |
| Solución Inyectable | Adultos (Coma Mixedematoso) | Intravenoso: Dosis de carga de 250 a 500 microgramos (o 300 a 400 microgramos) seguido de 50 a 100 microgramos diarios. |
| Solución Inyectable | Pacientes que no toleran vía oral | Intravenoso: Aproximadamente el 80% de la dosis oral diaria. |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (0 a 3 meses y hasta 6 meses) | Oral: 10 a 15 microgramos por kilogramo de peso corporal al día. Requiere monitoreo estricto del desarrollo. |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (3 a 6 meses) | Oral: 25 a 50 microgramos/día (o 8 a 10 microgramos por kilogramo al día). |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (6 a 12 meses) | Oral: 50 a 75 microgramos/día (o 6 a 8 microgramos por kilogramo al día). |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (1 a 5 años) | Oral: 75 a 100 microgramos/día (o 5 a 6 microgramos por kilogramo al día). |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (6 a 12 años) | Oral: 100 a 150 microgramos/día (o 4 a 5 microgramos por kilogramo al día). Basado en requerimientos de crecimiento. |
| Tabletas / Cápsulas | Niños (>12 años) | Oral: ≥ 150 microgramos/día (o 2 a 3 microgramos por kilogramo al día). |
6. Mecanismo de acción
La levotiroxina actúa reemplazando la hormona tiroidea endógena deficiente. Una vez administrada, la levotiroxina (tetrayodotironina libre sintética o T4) se disocia de las proteínas de unión tiroidea en el plasma y entra en las células diana a través de transportadores activos.
Dentro de la célula (y periféricamente), la tetrayodotironina (T4) se convierte en la forma activa triyodotironina (T3) mediante la enzima 5′-desyodasa. Posteriormente, la triyodotironina (T3) ingresa al núcleo y se une a un receptor específico de la hormona tiroidea (miembro de la familia del oncogén c-erb). Este complejo regula y se une al elemento de respuesta de la hormona tiroidea (TRE) en el Ácido Desoxirribonucleico (ADN), activando la transcripción génica.
Esto conduce a una mayor formación de Ácido Ribonucleico (ARN) y la posterior síntesis de proteínas (como la bomba de Sodio/Potasio-ATPasa), lo cual es fundamental para lograr la regulación del metabolismo basal, el crecimiento, el desarrollo del sistema nervioso central y la regulación de la temperatura corporal. A nivel central, ejerce un efecto de retroalimentación negativa que bloquea la secreción de tirotropina (Hormona Estimulante de la Tiroides o TSH).
7. Efectos secundarios
Los efectos secundarios generalmente están relacionados con un exceso de dosificación o un ajuste demasiado rápido de la dosis, simulando un cuadro clásico de hipertiroidismo. Estos incluyen:
- Pérdida de peso inexplicable o inesperada.
- Nerviosismo, inquietud, ansiedad y aprensión.
- Intolerancia al calor y sudoración excesiva.
- Aumento del apetito.
- Insomnio.
- Temblor muscular (especialmente temblores finos en extremidades).
- Aumento en la frecuencia de las evacuaciones intestinales (diarrea).
- Taquicardia o palpitaciones leves.
- En niños: aceleración de la maduración y el crecimiento óseo.
8. Efectos adversos
En casos de sobredosificación crónica, hipersensibilidad o pacientes con susceptibilidad, pueden presentarse efectos adversos más graves que comprometen la salud del paciente:
- Cardiovasculares: Taquicardia, palpitaciones persistentes, arritmias cardíacas (con especial riesgo de fibrilación auricular en pacientes susceptibles), angina de pecho o exacerbación de cardiopatía isquémica preexistente, riesgo de infarto de miocardio (especialmente en pacientes de edad avanzada o con cardiopatía subyacente), insuficiencia cardíaca congestiva y crisis tirotóxica (poco común, pero grave).
- Musculoesqueléticos: Osteoporosis acelerada (secundaria al sobretratamiento crónico, siendo especialmente riesgosa en mujeres posmenopáusicas), miopatía tiroidea, calambres y debilidad muscular.
- Ginecológicos: Trastornos menstruales (irregularidades, menorragia, amenorrea) y alteración en la función sexual.
- Neurológicos: Disfunción cognitiva, cefalea e hipertensión intracraneal benigna (casos aislados).
- Efectos pediátricos: En niños, un mal control puede causar el cierre prematuro de las epífisis óseas, lo que puede afectar permanentemente la talla final.
9. Toxicidad y manejo
Toxicidad: La toxicidad de la levotiroxina (tirotoxicosis iatrogénica) está directamente relacionada con un nivel excesivo de la hormona en sangre. Ocurre principalmente por una sobredosificación aguda o crónica (sobretratamiento) e imita la sintomatología del hipertiroidismo franco, caracterizándose por taquicardia, angina, arritmias, nerviosismo severo y pérdida de peso excesiva.
Manejo clínico:
- Suspensión o reducción: Si se desarrolla angina de pecho, arritmia cardíaca u otros signos francos de toxicidad, es imperativo detener (en caso de sobredosis aguda) o reducir la dosis de levotiroxina de forma inmediata y temporal. Las modificaciones posteriores de la dosis deben realizarse de forma muy lenta.
- Monitoreo y pruebas de laboratorio: Se debe realizar monitoreo electrocardiográfico para detectar arritmias. Asimismo, reevaluar el estado del paciente controlando los niveles séricos de la Hormona Estimulante de la Tiroides (TSH) y la tiroxina libre (T4 libre) para confirmar que los síntomas se deben a niveles excesivos de hormona.
- Tratamiento sintomático: El uso de fármacos betabloqueadores (como el propranolol) es fundamental y de primera línea para controlar la taquicardia y revertir los síntomas adrenérgicos.
- Medidas en ingestión masiva aguda: En casos de ingestión masiva aguda reciente, se debe considerar el lavado gástrico o la administración de carbón activado si el paciente se encuentra dentro de la ventana terapéutica.
- Soporte vital: Se debe brindar soporte hemodinámico según la gravedad del cuadro clínico del paciente.
