Monografía farmacológica: Latanoprost

Guía farmacológica y de prescripción para profesionales de la salud.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre: Latanoprost. Principales usos: Es un fármaco de primera elección utilizado para la reducción y el control de la Presión Intraocular (PIO) elevada. Está indicado principalmente en pacientes diagnosticados con glaucoma de ángulo abierto y en cuadros de hipertensión ocular.

2. Tipos

Pertenece al grupo de los análogos sintéticos de la prostaglandina F2-alfa (PGF2$\alpha$, también conocida como dinoprost). Se formula como un profármaco (específicamente un éster isopropílico) y un derivado estable que es inactivo por sí mismo, pero adquiere su actividad farmacológica al entrar en contacto con el ojo. Habitualmente se prescribe como principio activo único, aunque en el mercado se puede encontrar formulado en combinación con otros medicamentos (como el betabloqueador timolol).

3. Tiempos

• a) Tiempo de absorción: Tras su aplicación tópica en el ojo, se absorbe rápidamente a través de la córnea, donde se hidroliza para convertirse en su forma ácida biológicamente activa. Su concentración máxima en el humor acuoso (líquido intraocular) se alcanza aproximadamente 2 horas después de la administración. Su efecto hipotensor es máximo a las 12 horas de la instilación y su eficacia se mantiene de forma significativa hasta 24 horas después de administrar una sola gota.
• b) Vida media: La vida media de eliminación (el tiempo necesario para que la concentración en el plasma sanguíneo se reduzca a la mitad) es excepcionalmente corta, durando apenas unos 17 minutos tras su paso a la circulación sistémica.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento (tasa de depuración sistémica) es rápido, siendo de aproximadamente 7 mililitros por minuto por kilogramo de peso corporal (7 ml/min/kg). El hígado lo metaboliza y sus metabolitos resultantes se excretan velozmente; cerca del 88% de una dosis oftálmica se termina eliminando a través de la orina.

4. Presentaciones y gramaje / 5. Dosis en adultos y niños

Población Objetivo	Presentaciones y Gramaje	Dosis Clínica y Frecuencia
Adultos (incluyendo pacientes de la tercera edad)	Solución oftálmica / Colirio.Concentración al 0.005%, equivalente a 50 microgramos por cada mililitro de solución (50 mcg/ml).Frascos de 2.5 ml, 3 ml o 5 ml. (Nota: 1 gota equivale a ~1.5 microgramos).	1 gota instilada en el ojo u ojos afectados, exactamente 1 vez al día.Se recomienda su aplicación preferentemente por la noche para maximizar el efecto hipotensor.
Niños y lactantes(desde el nacimiento hasta los 18 años)	Solución oftálmica / Colirio.Concentración al 0.005% (50 mcg/ml).	1 gota instilada en el ojo u ojos afectados, exactamente 1 vez al día (preferentemente por la noche).Nota de seguridad: No se ha evaluado ni recomendado su uso en bebés prematuros con menos de 36 semanas de gestación.

6. Mecanismo de acción

El latanoprost es un profármaco que, al hidrolizarse a su forma activa, funciona como un agonista muy selectivo uniéndose a los receptores prostanoides de tipo FP (receptores de la prostaglandina F). Estos receptores se acoplan a la proteína Gq11 y activan la vía intracelular Fosfolipasa C, Inositol Trifosfato y Calcio (PLC-IP3-Ca2+).

Su acción principal a nivel ocular consiste en aflojar los espacios intercelulares e inducir la remodelación de la matriz extracelular adyacente al cuerpo ciliar, lográndolo mediante la liberación de metaloproteinasas de matriz que digieren dichos materiales. Esto favorece e incrementa de manera potente el drenaje natural del humor acuoso desde la cámara anterior del ojo hacia el torrente circulatorio. Este flujo de salida se realiza predominantemente por la vía accesoria uveoescleral y, en una magnitud menor, aumentando la salida a través de la malla trabecular. Con este mecanismo se logra un descenso tensional medio de 7.7 Milímetros de Mercurio (mmHg), lo que representa aproximadamente un 31% de reducción de la Presión Intraocular (PIO).

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios suelen ser molestias locales oftalmológicas derivadas de su aplicación tópica. Muchos de ellos persiguen un curso cosmético y son tolerables por la gran mayoría de los pacientes:

• Cambios en la coloración del iris: Hiperpigmentación, que se traduce en un cambio gradual y probable permanente del color del ojo hacia tonos marrones (debido al incremento de melanina en los melanocitos del iris).
• Modificación capilar: Hipertricosis, manifestada como un aumento evidente en el grosor, longitud, oscurecimiento y cantidad de las pestañas y del vello fino alrededor del ojo tratado.
• Alteraciones conjuntivales: Hiperemia conjuntival (enrojecimiento del ojo) de intensidad leve a moderada.
• Síntomas de irritación local transitoria: Sensación de arenilla o cuerpo extraño, ardor, prurito (picor) ocular y escozor leve tras la aplicación.
• Otros efectos locales: Dolor ocular y edema local, ojo seco y visión borrosa de muy corta duración inmediatamente después de colocar la gota.

8. Efectos adversos

Corresponden a reacciones perioculares y oculares menos frecuentes, pero mucho más severas, que exigen un manejo oftalmológico directo o la suspensión de la terapia ante riesgos clínicos importantes:

• Complicaciones retinianas: Edema macular (hinchazón y acumulación de líquido en la mácula), incluyendo el riesgo de edema macular quístico. Esto es de especial vigilancia si el fármaco se utiliza en el periodo postoperatorio temprano tras cirugías como la extracción de cataratas, o en pacientes con otros factores de riesgo.
• Inflamaciones agudas del segmento anterior: Uveítis e iritis (inflamación de la úvea o del iris) y descompensación endotelial.
• Complicaciones corneales: Queratitis (inflamación de la córnea), destacando de manera crítica el riesgo grave de reactivar la infección por el Virus del Herpes Simple (VHS) a nivel ocular.
• Alteraciones en los párpados: Cambios en el color y pigmentación de la piel de los párpados, blefaritis (inflamación de los bordes del párpado) y edema palpebral.
• Complicaciones respiratorias sistémicas: Empeoramiento sintomático del asma o aparición de disnea (dificultad para respirar) en pacientes con susceptibilidad pulmonar.
• Notas de seguridad adicionales: El latanoprost está clasificado como Riesgo en el embarazo C. Se advierte evitar su uso durante la lactancia materna. Asimismo, se recomienda evitar su instilación mientras se utilicen lentes de contacto.

9. Toxicidad y manejo

La toxicidad clínica por vía ocular es sumamente infrecuente. Una sobredosis o instilación excesiva de gotas oftálmicas sólo derivaría en una severa hiperemia conjuntival (enrojecimiento) e irritación ocular transitoria. Este cuadro no es de riesgo vital y, como dato clínico relevante, el exceso de fármaco paradójicamente reduce la efectividad hipotensora del tratamiento.

En caso de presentarse una toxicidad sistémica por ingesta oral accidental, el perfil de seguridad del latanoprost es alto. Esto ocurre porque el fármaco sufre un masivo metabolismo de primer paso hepático, donde más del 90% del compuesto es neutralizado antes de lograr circular por el resto del cuerpo. Las ingestas orales masivas podrían causar sintomatología sistémica leve, la cual incluye náuseas, dolor abdominal, mareos, sensación de fatiga o sofocos (bochornos).

Manejo clínico e interacciones:

• Sobredosis: No existe un antídoto farmacológico específico para el latanoprost. El tratamiento a instaurar debe ser puramente sintomático y de soporte vital. Si se constata que la ingestión oral masiva ha sido muy reciente, se puede considerar la realización de un lavado gástrico, manteniendo en todo momento una monitorización continua de los signos vitales del paciente hasta su egreso.
• Interacciones adversas y terapéuticas: La literatura señala que el uso conjunto con otros medicamentos anti-glaucoma puede aumentar sus efectos adversos locales. En el ámbito terapéutico, los Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE) tópicos (tales como el ketorolaco o el diclofenaco) se utilizan en ocasiones para aplacar o prevenir la inflamación postoperatoria (como el temido edema macular) en pacientes que requieren mantener su tratamiento con este análogo de prostaglandinas.