Monografía farmacológica: Hidroxizina

Bienvenido a esta ficha de consulta médica rápida. En este artículo detallamos la información farmacológica, posología, farmacocinética y perfil de seguridad de la Hidroxizina (también referida como hidroxicina). Este resumen está diseñado como una herramienta de repaso clínico para médicos y profesionales de la salud.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre del principio activo: Hidroxizina (o hidroxicina).

La hidroxizina es un fármaco versátil con múltiples indicaciones clínicas. Sus principales usos en la práctica médica incluyen:

• Ansiolítico leve: Tratamiento sintomático de los estados de ansiedad leve a moderada en adultos. Es de especial utilidad en periodos cortos y en pacientes que tienen contraindicado el uso de benzodiazepinas (por ejemplo, personas con antecedentes de trastorno por consumo excesivo de fármacos o alcohol).
• Antipruriginoso: Tratamiento sintomático del prurito (comezón) grave y urticaria, tanto en adultos como en niños. En la población pediátrica, el efecto secundario de sedación resulta más beneficioso que dañino para el control de estos cuadros dermatológicos.
• Sedante / Hipnótico: Produce una sedación a corto plazo aprovechando su perfil de efectos secundarios. Se utiliza habitualmente como inducción de sedación en la premedicación antes de procedimientos anestésicos.

2. Tipos de Hidroxizina

Farmacológicamente, la hidroxizina pertenece a la clase de los antihistamínicos H1 de primera generación. En el uso clínico y comercial, se presenta en dos sales principales:

• Clorhidrato de hidroxizina (o hidrocloruro de hidroxizina): Es la forma química más habitual en el mercado. Se emplea en la elaboración de tabletas (comprimidos), jarabes y soluciones inyectables.
• Pamoato de hidroxizina: Se utiliza principalmente en formulaciones de cápsulas orales. Presenta una equivalencia clínica directa con el clorhidrato, aunque su disponibilidad puede variar dependiendo del país.

3. Tiempos (Farmacocinética)

Comprender la cinética de la hidroxizina es fundamental, especialmente por sus variaciones en poblaciones vulnerables (niños y adultos mayores).

a) Tiempo de absorción (Inicio del efecto)

• Se absorbe de forma rápida a través del tracto gastrointestinal.
• El tiempo de concentración máxima en plasma (Tiempo máximo o Tmax) ocurre aproximadamente a las 2 horas tras la administración por vía oral.
• El inicio de la acción clínica se observa entre los 30 y 45 minutos para sus efectos ansiolíticos, y a la hora (1 a 2 horas) para sus efectos antipruriginosos.
• Su efecto total tiene una duración aproximada de 12 horas.

b) Vida media (Semivida biológica) La vida media de eliminación es altamente variable según el grupo etario del paciente:

• Adultos sanos: Aproximadamente de 14 a 20 horas.
• Niños: Mucho más corta, promediando alrededor de 7 horas.
• Adultos mayores: Se encuentra prolongada, pudiendo alcanzar hasta 29 horas.

c) Tiempo de aclaramiento

• El aclaramiento (la velocidad con la que el cuerpo elimina el fármaco) metabólico se produce fundamentalmente en el hígado por la vía del citocromo P450, generando su principal metabolito activo: la cetirizina.
• En niños, el aclaramiento total es muy rápido (aproximadamente 32 mililitros por minuto por kilogramo de peso corporal).
• En adultos mayores o pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento se reduce de forma considerable, lo que obliga médicamente a realizar un ajuste a la baja en la dosificación para evitar toxicidad.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y Dosis en adultos y niños

A continuación, se detalla la posología básica documentada para el uso de hidroxizina. Las presentaciones y el gramaje de 25 miligramos (mg) son los referentes más habituales en la pauta de prescripción inicial.

Población Objetivo	Presentaciones Comunes	Gramaje de Referencia	Dosis Recomendada
Adultos	Tabletas, jarabes, inyectables (Clorhidrato) y cápsulas (Pamoato)	25 miligramos (mg)	25 miligramos (mg) cada 6 a 8 horas. (La dosis se ajusta según la indicación: ansiedad, prurito o sedación).
Niños	Jarabes (habitualmente)	No se especifica un gramaje único pediátrico en la literatura base	Posología individualizada. Se indica como tratamiento del prurito grave y urticaria, pero la posología pediátrica exacta requiere cálculo por peso y no se encuentra estandarizada en el texto de referencia.

6. Mecanismo de acción

La hidroxizina actúa como un antagonista competitivo de los receptores de histamina H1.

Al ser un antihistamínico de primera generación, tiene una alta lipofilicidad que le permite cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica. Sus efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) no se deben a una depresión directa de la corteza cerebral, sino que su acción ansiolítica y sedante se atribuye a la supresión de la actividad en regiones clave del área subcortical del Sistema Nervioso Central (SNC).

Gracias a este mecanismo múltiple, la hidroxizina cuenta con propiedades:

• Ansiolíticas y sedantes.
• Antihistamínicas y antipruriginosas.
• Broncodilatadoras.
• Antieméticas (inhibición de la náusea y el vómito).
• Antiespasmódicas (con un grado moderado de actividad anticolinérgica).

7. Efectos secundarios

La gran mayoría de los efectos secundarios son una extensión directa de su perfil farmacológico y su alta penetración en el Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema Nervioso Autónomo (SNA). Frecuentemente limitan su uso diurno, aunque en algunos casos (como el prurito infantil) se aprovechan con fines terapéuticos.

• Efectos Neurológicos: Sedación intensa, somnolencia profunda (especialmente marcada durante los primeros días de inicio del tratamiento), sensación de fatiga, astenia (cansancio físico) y cefalea (dolor de cabeza).
• Efectos Anticolinérgicos y Autonómicos (SNA periférico): Xerostomía (sequedad de boca), sequedad de las vías respiratorias, retención de orina, polaquiuria (aumento en la frecuencia de micciones) y disuria (dolor al orinar).

8. Efectos adversos

Aunque son de aparición menos frecuente, estos efectos requieren una estricta atención clínica debido a su potencial gravedad:

• Cardiovasculares: Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y riesgo latente de aparición de arritmias graves, específicamente Torsades de Pointes.
• Neurológicos y Psiquiátricos: Confusión (considerado de alto riesgo en el paciente adulto mayor), alucinaciones, alteraciones de la acomodación visual (visión borrosa) y reacciones paradójicas (tales como excitación, agitación motora o insomnio), siendo estas últimas mucho más comunes y documentadas en pacientes pediátricos.
• Gastrointestinales y Genitourinarios: Estreñimiento severo y retención aguda de orina (secundarios a su fuerte efecto anticolinérgico).
• Teratogenicidad: Según estudios realizados en animales, la hidroxizina ha mostrado tener efectos teratógenos, por lo que se debe tener máxima precaución y evaluar el riesgo/beneficio en pacientes gestantes.

9. Toxicidad y manejo

En caso de sobredosis o intoxicación aguda por antagonistas H1 de primera generación como la hidroxizina, el máximo peligro reside en las alteraciones del ritmo cardíaco, la depresión respiratoria y la excitación paradójica del Sistema Nervioso Central (SNC).

Síntomas de toxicidad (Cuadro Clínico):

• Depresión grave del SNC: Hipersedación, estupor y estado de coma. En fases terminales puede progresar a coma profundo, colapso cardiorrespiratorio y la muerte en un lapso de 2 a 18 horas.
• Excitación del SNC (paradójica): Alucinaciones, excitación, ataxia (falta de coordinación motora), incoordinación, atetosis (movimientos involuntarios lentos) y convulsiones.
• Síndrome anticolinérgico florido: Físicamente se asemeja a una intoxicación por atropina. Incluye taquicardia sinusal, hipertermia o fiebre, piel marcadamente seca, hiperemia facial (enrojecimiento del rostro), midriasis (pupilas fijas y dilatadas) y retención de orina.
• Amenaza vital inminente: Alteraciones del ritmo cardíaco (prolongación de la onda QT) y depresión respiratoria severa.

Manejo médico de la intoxicación: No se cuenta con un antídoto específico. El pilar del tratamiento se realiza sobre una pauta general sintomática y con medidas de mantenimiento de soporte orgánico (mantenimiento vital):

1. Descontaminación gastrointestinal: Si la ingesta es reciente, está justificado realizar un lavado gástrico con protección previa de la vía aérea. Precaución absoluta: La inducción del vómito está formalmente contraindicada por el inminente riesgo de convulsiones o disminución súbita del nivel de consciencia, lo que podría provocar broncoaspiración.
2. Monitoreo: Es obligatorio establecer el monitoreo del electrocardiograma (ECG) de manera continua para vigilar el intervalo QT y la aparición de arritmias.
3. Soporte hemodinámico: La hipotensión debe tratarse de primera línea con reposición de líquidos intravenosos. De ser estrictamente necesario, se utilizarán vasopresores. Aviso importante: Debe evitarse el uso de adrenalina, ya que la hidroxizina puede invertir su efecto vasopresor (empeorando la hipotensión).
4. Aclaramiento extracorpóreo: La hemodiálisis carece de valor clínico en la intoxicación por hidroxizina y no está indicada.