Monografía farmacológica: Etonogestrel

Bienvenidos a esta ficha de consulta rápida diseñada especialmente para profesionales de la salud. En este artículo detallaremos la información farmacológica esencial del etonogestrel, un agente ampliamente utilizado en la práctica ginecológica y de planificación familiar. A continuación, desglosamos sus usos, farmacocinética, dosificación y perfil de seguridad.

1. Nombre del medicamento y principales usos

• Nombre del medicamento: Etonogestrel.
• Principales usos: Su uso clínico primordial es como anticonceptivo hormonal femenino de acción prolongada. Está indicado para la prevención del embarazo a largo plazo.

2. Tipos de medicamento

El etonogestrel es un progestágeno sintético (específicamente, es el metabolito biológicamente activo del desogestrel, también conocido como 3-cetodesogestrel). Clínicamente, se puede encontrar en dos modalidades principales según su formulación:

• Anticonceptivo unitario (solo progestágeno): Utilizado en implantes subdérmicos de larga duración.
• Anticonceptivo hormonal combinado: Asociado con estrógenos (específicamente etinilestradiol) en sistemas de liberación como los anillos intravaginales.

3. Tiempos farmacocinéticos

Con base en la evidencia farmacocinética actual, el perfil del etonogestrel es el siguiente:

• a) Tiempo de absorción: Tras la inserción del implante o anillo, el etonogestrel pasa rápidamente a la circulación sistémica. Con el implante subdérmico, las concentraciones séricas capaces de inhibir la ovulación se alcanzan en 1 día. Las concentraciones máximas séricas, que oscilan entre 472 y 1270 picogramos por mililitro (pg/mL), se alcanzan en un intervalo de 1 a 13 días.
• b) Vida media: La fase de eliminación terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 25 a 29 horas.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento sérico aparente (el volumen de plasma depurado del fármaco por unidad de tiempo) es de aproximadamente 3.5 Litros por hora (L/h). El medicamento se metaboliza a nivel hepático y se excreta conjugado tanto en la orina como en la bilis.

4. Presentaciones y gramaje / 5. Dosis en adultos y niños

A continuación, se presenta una tabla consolidada con las presentaciones disponibles, su gramaje y la posología recomendada según el grupo etario:

Presentación y Gramaje	Dosis y Posología en Adultos	Dosis y Posología en Niños / Adolescentes
Implante subdérmico / subcutáneo Contiene 68 miligramos (mg) de etonogestrel.	1 implante cada 3 años.Debe insertarse por vía subdérmica en la cara interna del brazo no dominante, entre el día 1 y 5 del ciclo menstrual. La inserción y remoción requieren un médico con experiencia.	Contraindicado en niñas antes de la menarquia y en adolescentes con cierre epifisario (cierre de los cartílagos de crecimiento) incompleto.En adolescentes post-menarquia (con desarrollo óseo completo), se emplea la misma dosis de adultos.
Anillo intravaginal (Combinado) Sistema de liberación con 11.7 miligramos (mg) de etonogestrel y 2.7 miligramos (mg) de etinilestradiol. (Libera 120 microgramos de etonogestrel y 15 microgramos de etinilestradiol cada 24 horas).	Uso continuo de 1 anillo durante 3 semanas.Se sigue de un descanso de 1 semana sin el anillo (momento en que ocurre el sangrado por deprivación).	Contraindicado en niñas antes de la menarquia y en adolescentes con cierre epifisario incompleto.En adolescentes post-menarquia, se emplea la misma pauta de adultas.

6. Mecanismo de acción

El etonogestrel ejerce su efecto anticonceptivo a través de múltiples vías en el sistema reproductor femenino:

• Inhibición de la ovulación (Mecanismo principal): Se une a los receptores de progesterona en los órganos diana e inhibe selectivamente la función de la glándula hipófisis. Esto suprime el incremento máximo de la hormona luteinizante (LH), impidiendo así la liberación del óvulo.
• Alteración del moco cervical: Produce un aumento significativo en la densidad y viscosidad del moco cervical, lo que dificulta o impide el ascenso y paso de los espermatozoides.
• Modificación endometrial: Genera alteraciones en la estructura del endometrio uterino, suprimiendo su crecimiento y produciendo atrofia glandular. Esto crea un ambiente hostil que desfavorece la implantación del blastocito en caso de fecundación.

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados son típicamente los esperados por la naturaleza hormonal de la terapia:

• Alteraciones menstruales: Es el efecto más común. Incluye cambios en el patrón de sangrado como amenorrea (ausencia de menstruación), oligomenorrea (menstruación escasa o infrecuente), hemorragia intermenstrual (sangrados irregulares, frecuentes o prolongados) y manchado impredecible.
• Sistémicos: Cefalea (dolor de cabeza), náuseas, vómito, aumento de peso (típicamente de 1 a 2 kilogramos), acné, y labilidad afectiva o cambios en el estado de ánimo (nerviosismo, irritabilidad, estado de ánimo deprimido).
• Reproductivos y sexuales: Mastalgia (dolor, tensión o sensibilidad mamaria) y disminución de la libido.
• Específicos del anillo vaginal: Vaginitis, leucorrea (flujo vaginal anormal) y sensación de cuerpo extraño en la vagina.
• Específicos del implante: Dolor, formación de hematoma o reacción inflamatoria leve en el sitio de inserción.

8. Efectos adversos

Representan complicaciones menos frecuentes pero de gran relevancia clínica que ameritan vigilancia y atención médica inmediata:

• Cardiovasculares: Aumento del riesgo de enfermedad tromboembólica venosa y arterial. Esto incluye trombosis venosa profunda (TVP), tromboembolismo pulmonar (TEP), accidente cerebrovascular e infarto de miocardio. El riesgo se eleva significativamente en mujeres fumadoras, con predisposición genética o al combinarse con estrógenos. También puede inducir hipertensión arterial sistémica.
• Neurológicos: Exacerbación de la migraña e hipertensión intracraneal asociada a implantes de progestágenos (se debe descartar papiledema o edema de la papila óptica en pacientes con cefaleas severas o alteraciones visuales).
• Locales/Quirúrgicos (Implante): Migración del dispositivo hacia la fascia muscular o, en casos extremadamente raros, de forma intravasal hacia la arteria pulmonar.
• Otros: Embarazo ectópico (si ocurre un fallo en la anticoncepción), alteraciones en las pruebas de tolerancia a la glucosa, dilatación de los uréteres (similar a la gestacional), desarrollo de tumores hepáticos (adenomas benignos o malignos) y reacciones severas de hipersensibilidad (anafilaxia).

9. Toxicidad y manejo

• Toxicidad aguda: La sobredosis de etonogestrel es extremadamente rara debido a sus vías de administración controladas. En caso de liberación anormal o inserción inadecuada (ejemplo, múltiples implantes), los síntomas incluyen náuseas, vómitos y hemorragia por deprivación temprana.
• Manejo farmacológico: No existe un antídoto específico para el etonogestrel. El abordaje consiste en el retiro inmediato del dispositivo causante (extracción quirúrgica del implante o retiro manual del anillo) sumado a un manejo sintomático y de soporte de las complicaciones.
• Manejo preventivo y Contraindicaciones: La medicación debe suspenderse inmediatamente si la paciente presenta signos de tromboembolismo, desarrolla migraña de tipo focal o progresiva, o experimenta alteraciones visuales (requiriendo valoración oftalmológica urgente). Su uso está estrictamente contraindicado en presencia de enfermedad hepática grave, tumores hepáticos, antecedentes de tumores mamarios o cáncer hormonodependiente, hemorragia vaginal de origen no diagnosticado y embarazo sospechado.