Monografía farmacológica: Loratadina

Como profesionales de la salud, es fundamental mantener actualizados nuestros conocimientos sobre los fármacos de uso diario. A continuación, presento la monografía farmacológica detallada de la Loratadina, una guía clínica indispensable para la consulta médica, estructurada para una lectura rápida y precisa.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre genérico: Loratadina.

Principales usos terapéuticos: Este fármaco está indicado principalmente para el manejo y alivio temporal de los síntomas derivados de procesos alérgicos y de hipersensibilidad inmediata. Sus indicaciones avaladas incluyen:

• Rinitis alérgica (estacional y perenne): Alivio de los síntomas de fiebre del heno y alergias de las vías respiratorias superiores como estornudos, rinorrea (secreción nasal), prurito (picazón) nasal, ocular y faríngeo.
• Conjuntivitis alérgica: Reducción significativa del lagrimeo y enrojecimiento ocular.
• Urticaria aguda y crónica idiopática: Excelente control del prurito y reducción eficaz del número y tamaño de las ronchas.
• Dermatosis alérgicas: Funciona como tratamiento coadyuvante.

2. Tipos

La loratadina es un fármaco único en su composición, clasificado farmacológicamente como un antihistamínico tricíclico de segunda generación (de acción periférica y perfil no sedante).

Es importante destacar que no existen diferentes subtipos de sales de loratadina en el mercado. Clínicamente, se considera un profármaco, dado que su efecto terapéutico sostenido depende fundamentalmente de su metabolito activo principal: la desloratadina (la cual también se comercializa de forma independiente).

3. Tiempos Farmacocinéticos

a) Tiempo de absorción: Tras su administración por vía oral, la loratadina presenta una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal.

• Inicio de acción: El efecto terapéutico comienza a observarse a los 30 minutos, consolidándose en las 2 primeras horas.
• Pico sérico (concentración máxima): Alcanza su concentración máxima en plasma entre 1 a 2 horas. Su metabolito activo (desloratadina) lo hace entre 3 a 4 horas.
• Nota clínica: La ingesta conjunta con alimentos puede aumentar la absorción del fármaco.

b) Vida media:

• Loratadina original: Posee una vida media de eliminación plasmática de 8 a 15 horas (promedio de 8.4 horas).
• Metabolito activo (desloratadina): Su vida media es notablemente superior, oscilando entre 17 a 28 horas, lo que explica la duración prolongada de su efecto (hasta 24 horas).
• Nota clínica: Ambas vidas medias se prolongan de forma significativa en pacientes que cursan con insuficiencia hepática.

c) Tiempo de aclaramiento: Presenta un aclaramiento de tipo mixto y prolongado que facilita la cómoda posología de una dosis al día. Sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso, mediado mayoritariamente por las enzimas del sistema del citocromo P-450, específicamente las vías citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y citocromo P450 2D6 (CYP2D6). Se excreta de forma equilibrada: aproximadamente un 40 por ciento en la orina y otro 40 por ciento en las heces a lo largo de un periodo de 10 días, eliminándose principalmente en forma de metabolitos conjugados inactivos.

4. Presentaciones y gramaje

La loratadina comercializada cuenta con presentaciones adaptadas tanto para la población pediátrica como para adultos. Las más estandarizadas son:

• Tableta, gragea o comprimido: Cada unidad contiene 10 miligramos de loratadina. Generalmente disponibles en envases con 20 unidades.
• Jarabe o solución oral: Cada 100 mililitros contienen 100 miligramos de loratadina. Esto es equivalente a 1 miligramo por cada 1 mililitro (o 5 miligramos por cada 5 mililitros). Suele presentarse en envase de 60 mililitros con su respectivo dosificador.

5. Dosis en adultos y niños

A continuación, se detalla la posología recomendada según la edad, el peso y la presentación del medicamento:

Grupo de Edad / Peso	Presentación Sugerida	Dosis Recomendada
Adultos y niños mayores de 12 años	Tabletas (10 miligramos) o Jarabe	1 tableta (10 miligramos) o 10 mililitros vía oral, 1 vez cada 24 horas.
Niños de 2 a 12 años (Peso > 30 kilogramos)	Tabletas (10 miligramos) o Jarabe	1 tableta (10 miligramos) o 10 mililitros vía oral, 1 vez cada 24 horas.
Niños de 2 a 12 años (Peso < 30 kilogramos)	Jarabe (1 miligramo / 1 mililitro)	5 mililitros (5 miligramos) vía oral, 1 vez cada 24 horas.
Niños menores de 2 años	No aplica	Se debe evitar su uso. No se ha establecido seguridad ni eficacia.

Ajuste de dosis en poblaciones especiales: En pacientes que presenten insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal severa (Tasa de Filtración Glomerular < 30 mililitros por minuto), la dosis inicial recomendada es de 10 miligramos administrados en días alternos (cada 48 horas) o bien, 5 miligramos diarios.

6. Mecanismo de acción

La loratadina actúa como un antagonista selectivo de los receptores de histamina tipo 1 (H1) a nivel estrictamente periférico (tracto gastrointestinal, útero, grandes vasos y músculo liso bronquial). Su mecanismo consiste en competir de forma reversible por los sitios receptores con la histamina libre en las células efectoras, logrando estabilizar el receptor en su conformación inactiva.

Su rasgo distintivo como fármaco de segunda generación es su escasa lipofilia y su alta afinidad a la glicoproteína P. Estas características evitan que atraviese la barrera hematoencefálica de manera significativa. Como resultado, la ocupación de los receptores H1 en el Sistema Nervioso Central (SNC) es mínima, careciendo de efectos sedantes y antimuscarínicos (anticolinérgicos) clínicamente importantes a dosis terapéuticas.

Adicionalmente, se le atribuyen propiedades antialérgicas que actúan inhibiendo la respuesta inflamatoria: reduce la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1) implicada en la migración de leucocitos y atenúa tanto la quimiotaxis como la activación de eosinófilos que induce el factor activador de plaquetas.

7. Efectos secundarios

A dosis terapéuticas convencionales (10 miligramos diarios), la loratadina presenta un perfil de tolerabilidad altamente favorable. Los efectos secundarios esperados (leves y comunes) abarcan:

• Neurológicos: Cefalea (dolor de cabeza), fatiga y nerviosismo. Aunque la somnolencia severa no es característica, algunos pacientes susceptibles pueden experimentar somnolencia mínima o mareos.
• Gastrointestinales: Sequedad bucal o de la mucosa (xerostomía), náusea, vómito, aumento del apetito y dolor abdominal leve.
• Respiratorios: Resequedad nasal temporal.
• Otros: Retención urinaria leve.

8. Efectos adversos

Aunque infrecuentes, las respuestas indeseables de mayor gravedad reportadas incluyen:

• Precauciones y Contraindicaciones: Fármaco clasificado con riesgo en el embarazo categoría B. Totalmente contraindicado ante hipersensibilidad conocida al fármaco. Requiere estrecha vigilancia en pacientes hepatópatas.
• Interacciones Farmacológicas: Cuidado con la administración simultánea de ketoconazol, eritromicina o cimetidina. Estos inhiben las enzimas del citocromo P-450 en el hígado, incrementando notablemente las concentraciones plasmáticas de loratadina.
• Inmunológicos: Reacciones de hipersensibilidad severa que pueden progresar a anafilaxia o angioedema.
• Cardiovasculares: Taquicardia y palpitaciones.
• Hepáticos: Alteraciones transitorias de la función hepática, como la elevación de transaminasas (frecuencia no conocida).
• Dermatológicos: Erupciones cutáneas maculopapulares y, de forma muy rara, alopecia (pérdida de cabello).
• Neurológicos Severos: Aparición de mareos severos y convulsiones (estas últimas, extremadamente raras).

9. Toxicidad y manejo

Perfil toxicológico: A diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación retirados del mercado, la literatura avala que la loratadina carece de cardiotoxicidad severa; es decir, no prolonga el intervalo QT en el Electrocardiograma (ECG) ni genera arritmias ventriculares graves en dosis habituales. Se considera una dosis con potencial tóxico aquella ingesta (voluntaria o accidental) superior a 1.5 miligramos por kilogramo de peso.

Clínica de la sobredosis: El cuadro clínico simula una sobredosis de atropina (síndrome anticolinérgico leve a moderado). Se caracteriza por: somnolencia severa, taquicardia sinusal, cefalea acentuada, midriasis (pupilas dilatadas), rubicundez facial (cara enrojecida), retención urinaria franca, sequedad extrema de piel y mucosas, hipomotilidad intestinal y agitación o irritabilidad motora.

Protocolo de Manejo: Al no existir un antídoto específico, el abordaje terapéutico es netamente de soporte general y manejo sintomático:

1. Descontaminación gastrointestinal: * Inducción de emesis (vómito) únicamente si la ingesta es muy reciente y el estado neurológico del paciente es de alerta.
   • Administración de Carbón Activado (dosis de 1 gramo por kilogramo de peso en adultos) si la ingesta se produjo dentro de las primeras 2 horas y la vía aérea está garantizada.
   • Se puede considerar el lavado gástrico utilizando solución salina normal.
2. Medidas de soporte: Aplicar los protocolos de reanimación primaria asegurando la permeabilidad de la vía aérea, la respiración y la circulación (ABC de reanimación).
3. Monitorización: Instaurar monitorización cardíaca continua y obtener un Electrocardiograma (ECG) basal para descartar cualquier prolongación del intervalo QT (precaución primordial en sobredosis masivas).
4. Consideraciones de depuración: Es imperativo saber que la loratadina no es hemodializable (se desconoce la eficacia de la diálisis peritoneal). El uso de catárticos salinos puede resultar beneficioso tras el uso del carbón activado para acelerar la dilución y tránsito intestinal.