Monografía farmacológica: Beclometasona

Como profesionales de la salud, contar con información farmacológica precisa, actualizada y de rápido acceso es fundamental para nuestra práctica clínica diaria. En esta monografía médica abordaremos de forma detallada todo lo que necesitas recordar sobre la Beclometasona, un glucocorticoide esencial en el manejo de patologías respiratorias crónicas. A continuación, presentamos su ficha de consulta integral.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre: Beclometasona (comúnmente formulado y utilizado como dipropionato de beclometasona).

Principales usos clínicos:

• Asma bronquial: Tratamiento profiláctico, control y mantenimiento (profilaxis potente de las exacerbaciones).
• Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC): Terapia complementaria y de mantenimiento en pacientes con grado moderado a grave.
• Rinitis y alergias: Tratamiento y control de la rinitis alérgica (estacional y perenne), rinitis vasomotora y fiebre del heno (vía intranasal o nasal).
• Pólipos nasales: Tratamiento coadyuvante en su manejo.

2. Tipos

La beclometasona es un corticosteroide inhalado (o tópico) que actúa como un profármaco. Libera el corticosteroide activo después del desdoblamiento de su grupo éster en los pulmones por acción de las esterasas pulmonares. De uso ambulatorio, se clasifica según su vía de administración tópica-local en:

• Suspensión en aerosol para inhalación oral: Utilizado principalmente para el tratamiento de patologías del tracto respiratorio inferior (Asma bronquial y Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica).
• Suspensión acuosa para aplicación intranasal: Utilizado para patologías del tracto respiratorio superior (Rinitis alérgica, vasomotora y pólipos nasales).

3. Tiempos: a) tiempo de absorción b) vida media c) tiempo de aclaramiento

a) Tiempo de absorción: La absorción sistémica ocurre rápidamente a través de la mucosa respiratoria. El dipropionato de beclometasona alcanza su tiempo máximo de concentración en plasma (Tmáx) a las 0.3 horas. Su metabolito activo alcanza su Tmáx alrededor de 1 hora después de la administración. Es importante destacar que su absorción hacia la circulación sistémica es mínima directamente a través de los pulmones. La fracción del medicamento que se deposita en la orofaringe se deglute y se absorbe en el intestino, pero está sujeta a un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, lo que disminuye significativamente sus efectos sistémicos.

b) Vida media: El dipropionato de beclometasona original tiene una vida media muy corta, ya que se hidroliza rápidamente por las esterasas en los tejidos pulmonares. La vida media de eliminación de su principal metabolito activo (17-monopropionato de beclometasona) es de aproximadamente 2.7 a 2.8 horas, brindando una duración de acción clínica que abarca varias horas.

c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento sistémico es rápido. La mayor parte del fármaco (aproximadamente entre un 60% y un 85%) se excreta a través de las heces mediante la vía biliar en forma de metabolitos libres y conjugados. Solo un porcentaje menor (entre el 10% y el 15%) se elimina a través de la orina en las siguientes 24 a 48 horas tras su administración.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis en adultos y niños

La dosis de la beclometasona debe ajustarse siempre de forma individualizada, buscando la dosis mínima eficaz para el control de los síntomas.

(Nota clínica: Una dosis diaria promedio de 800 microgramos (µg) de beclometasona inhalada es equivalente a aproximadamente 10 a 15 miligramos (mg) por día de prednisona oral).

Vía de Administración y Tipo	Presentación y Gramaje	Dosis en Adultos	Dosis en Niños
Inhalatoria oral(Asma leve a moderada)	Suspensión en aerosol: 50 microgramos (µg) por dosis (inhalador de 200 dosis).	200 a 400 µg al día en dosis divididas (2 a 4 veces al día), o bien, 2 a 4 inhalaciones cada 6 u 8 horas.Dosis máxima: 20 inhalaciones (1000 µg) por día.	(6 a 12 años): 50 a 100 µg (1 a 2 inhalaciones) cada 6 u 8 horas, 2 a 4 veces al día.Dosis máxima: 10 inhalaciones (400 a 500 µg) al día.
Inhalatoria oral(Asma grave)	Suspensión en aerosol:100 microgramos (µg) o 250 microgramos (µg) por dosis.	600 a 1000 µg al día. En casos muy severos se puede incrementar hasta un máximo de 2000 µg al día en dosis divididas.	Las presentaciones de alto gramaje (250 µg) no están indicadas para pacientes pediátricos sin la indicación estricta del médico especialista.
Inhalatoria oral(Aerosol combinado)	Aerosol combinado: 100 µg beclometasona / 6 µg formoterol (120 dosis).	1 o 2 inhalaciones, dos veces al día.	No especificado para uso pediátrico en etapa general.
Inhalatoria oral(Aerosol Triple para EPOC estadios C y D)	Aerosol combinado: 100 µg beclometasona / 6 µg formoterol / 125 µg glicopirronio (120 dosis).	2 inhalaciones, dos veces al día.Dosis máxima: 2 inhalaciones, 2 veces al día.	No especificado para uso pediátrico.
Intranasal(Rinitis alérgica)	Spray / Suspensión nasal:50 microgramos (µg) por dosis.	1 a 2 aplicaciones (50 a 100 µg) en cada fosa nasal, 2 veces al día.Dosis máxima: 400 µg al día.	(Mayores de 6 años): 1 aplicación (50 µg) en cada fosa nasal, 2 veces al día.

6. Mecanismo de acción

El dipropionato de beclometasona es un profármaco glucocorticoide sintético con potente actividad antiinflamatoria tópica. Al ser administrado, ejerce los siguientes mecanismos:

• Unión celular y transcripción: Penetra en la membrana celular y se une a receptores de glucocorticoides en el citoplasma. El complejo formado se transloca al núcleo donde altera la expresión génica: inhibe factores de transcripción proinflamatorios, como el Factor Nuclear kappa B (NF-kB), y activa genes antiinflamatorios.
• Inhibición alérgica temprana: Inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por Inmunoglobulina E (IgE) y mastocitos.
• Inhibición enzimática: Induce la síntesis de lipocortina 1, un polipéptido encargado de inhibir a la fosfolipasa A2, la cual es una enzima clave en la producción de mediadores inflamatorios como prostaglandinas y leucotrienos.
• Reducción de citocinas: Inhibe la producción y liberación de citocinas inflamatorias clave, incluyendo la Interleucina 5 (IL-5), Interleucina 3 (IL-3) y el Factor de Necrosis Tumoral alfa (TNF-a).
• Control celular inmunológico: Disminuye y suprime la migración, infiltración y activación de células inflamatorias en la vía respiratoria (como eosinófilos, macrófagos, linfocitos T y mastocitos).
• Efectos a nivel tisular: Disminuye el edema de la mucosa, reduce la hiperreactividad bronquial y produce la contracción de los vasos congestionados en la mucosa respiratoria. (Nota clínica: No relaja el músculo liso de las vías respiratorias de manera directa).

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios suelen ser leves y están comúnmente relacionados con la acción local del depósito del medicamento en las mucosas:

• Disfonía y debilidad de la voz (ronquera) debida a la atrofia o al efecto directo del fármaco sobre las cuerdas vocales.
• Irritación local de la garganta o de las fosas nasales.
• Estornudos o tos leve inmediata y posterior a la inhalación.
• Resequedad de la mucosa oral o nasal.
• Alteraciones del gusto o percepción de mal sabor de boca.

8. Efectos adversos

Estas reacciones no son esperadas, implican un daño potencial mayor y son más frecuentes cuando se aplican dosis altas sostenidas (superiores a 800 microgramos al día) o en su uso crónico prolongado:

Locales:

• Candidiasis orofaríngea (infección y sobreinfección por hongos en la boca y faringe).
• Broncoespasmo paradójico (empeoramiento repentino del cuadro de asma posterior a la inhalación).
• Ulceración nasal o epistaxis (sangrado nasal crónico, exclusivo en su presentación de spray intranasal).

Sistémicos (Raros, asociados al uso a largo plazo):

• Supresión del eje Hipotálamo-Hipófisis-Suprarrenal (HHS) de forma leve, pudiendo llegar a generar un Síndrome de Cushing iatrogénico.
• Osteoporosis (disminución de la densidad mineral ósea).
• Formación de cataratas y posible aumento de la presión intraocular (riesgo de glaucoma).
• Disminución transitoria de la tasa y velocidad de crecimiento en pacientes pediátricos (aproximadamente 1 centímetro durante el primer año, sin afectar la estatura final adulta).
• Fragilidad capilar y adelgazamiento de la piel, especialmente en personas de edad avanzada.
• Asociados a los dispositivos combinados: Infecciones del tracto urinario, cefalea, neumonía y nasofaringitis.

9. Toxicidad y manejo

Prevención de efectos locales y dosificación El manejo médico indica que siempre se debe ajustar el tratamiento a la dosis más baja necesaria que permita el control de los síntomas; esto reduce la probabilidad de efectos sistémicos. Para prevenir toxicidad local (como la candidiasis orofaríngea y molestias locales), es imperativo instruir al paciente para enjuagar la boca, hacer gárgaras con agua y expectorar después de cada tratamiento inhalado. El uso de cámaras espaciadoras de gran volumen minimiza el depósito orofaríngeo y, en consecuencia, la absorción sistémica.

Toxicidad aguda La inhalación de dosis muy superiores a las recomendadas en un periodo corto rara vez representa una urgencia médica grave. Puede presentarse una supresión temporal de la función suprarrenal que, por lo general, se recupera de manera espontánea en pocos días y no amerita la suspensión abrupta del fármaco, sino un ajuste inmediato a la dosis terapéutica indicada.

Toxicidad crónica y supresión suprarrenal El uso ininterrumpido de sobredosis prolongadas produce hipercorticismo sistémico y atrofia de las glándulas suprarrenales. Una de las mayores precauciones clínicas es el riesgo de insuficiencia suprarrenal aguda, especialmente en pacientes que cambian de corticoides orales a beclometasona inhalada.

• Manejo principal: Consiste en evitar interrumpir el esteroide de forma abrupta. Se debe realizar un descenso de la dosis o una retirada de la terapia oral (por ejemplo, prednisona) de manera muy lenta, paulatina y gradual.
• Estrés fisiológico: Si el paciente cursa con un periodo de estrés fisiológico severo (como infecciones graves, cirugías mayores o exacerbaciones graves del asma), se le debe manejar temporalmente como un paciente dependiente de esteroides sistémicos. Esto requiere suministrar glucocorticoides de rescate por vía oral o intravenosa (como hidrocortisona o prednisona) hasta lograr su estabilización clínica.