Dextrometorfano

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FICHA DE REFERENCIA RÁPIDA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Dextrometorfano (bromhidrato de dextrometorfano)

  • Grupo: Antitusígeno de acción central
  • Derivado morfinano sin acción narcótica ni analgésica en dosis terapéuticas


2. MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista no competitivo del receptor NMDA + agonista receptor sigma-1 + inhibidor de recaptura de serotonina/noradrenalina → actúa sobre centro tusígeno en bulbo raquídeo (núcleo del tracto solitario) → eleva umbral de reflejo de tos sin afectar clearance mucociliar


3. PRINCIPALES USOS

Uso principal:

  • Tos seca, irritativa o nerviosa en resfriado común, gripe e infecciones respiratorias altas

Uso en combinaciones de venta sin receta:

  • Preparados para tos y resfriado (con antihistamínicos, descongestionantes, analgésicos, expectorantes)

Indicaciones especializadas (NO antitusígenas):

  • Afecto pseudobulbar (combinación fija con quinidina)
  • Depresión mayor de inicio rápido (combinación con bupropión)

En investigación:

  • Dolor neuropático, epilepsia refractaria, Parkinson, autismo (acción sobre receptores NMDA y sigma-1)


4. TIEMPOS FARMACOCINÉTICOS

Absorción/Inicio de acción:

  • Inicio: 15-30 minutos
  • Duración: 3-8 horas (liberación inmediata) / 10-12 horas (liberación prolongada)

Vida media:

  • Metabolizadores extensos (normales): 2-4 horas
  • Metabolizadores lentos (~10% población): 10-24 horas
  • Promedio formulaciones específicas: ~11 horas

Eliminación:

  • Renal: 50% en 24 horas (mínima fracción sin cambios)
  • Fecal: 7-10%
  • Clearance completo: 24-48 horas (hasta 72h en metabolizadores lentos)
  • Metabolismo: Hepático extenso (CYP2D6)


5. PRESENTACIONES, GRAMAJE Y DOSIS

Grupo etarioConcentraciónPresentaciónDosis por tomaIntervaloDosis máx. diaria
Adultos y >12 años10-30 mg/dosisJarabe, solución, comprimidos, cápsulas10-20 mg o 30 mg según intensidadCada 4-8h120 mg/día
Adultos y >12 añosLiberación prolongadaSuspensión polistirex60 mgCada 12h120 mg/día
Niños 6-11 años5-15 mg/dosisJarabe, solución, comprimidos pediátricos5-10 mg o 15 mgCada 4-8h60 mg/día
Niños 2-5 años2.5-7.5 mg/dosisJarabe, solución oral2.5-7.5 mgCada 4-8h30 mg/día
<2 añosNO RECOMENDADOContraindicado

Concentraciones comunes:

  • Jarabe: 10-15 mg/5 mL (100-300 mg/100 mL)
  • Comprimidos/cápsulas: 5, 10, 15 o 30 mg
  • Sobres: 10-30 mg/sobre
  • Suspensión prolongada: 30 mg/5 mL


6. EFECTOS ADVERSOS Y SECUNDARIOS

CategoríaEfectos frecuentes/levesEfectos graves/preocupantes
NeurológicosSomnolencia, mareo, cefalea, vértigoEuforia, alucinaciones, despersonalización, delirios, ataxia, convulsiones, coma
GastrointestinalesNáusea, vómito, malestar epigástrico, estreñimiento
PsiquiátricosNerviosismo, insomnio, alteración del ánimoAgitación psicomotriz intensa, psicosis tóxica
CardiovascularesTaquicardia leveArritmias, prolongación QTc, hipertensión, paro cardíaco (sobredosis)
RespiratoriosDepresión respiratoria, apnea (intoxicación grave)
Síndrome serotoninérgicoHipertermia, rigidez, clonus, disautonomía, alteración mental (con fármacos serotoninérgicos)
CutáneosErupciones leves, pruritoEritema generalizado (hipersensibilidad)
AdicciónTolerancia, dependencia física/mental, abuso (adolescentes)

7. ANTÍDOTOS Y MANEJO DE TOXICIDAD

CONTRAINDICACIONES

  • Hipersensibilidad al fármaco
  • Uso de IMAOs (actual o <14 días)
  • Diabetes mellitus, asma, gastritis, úlcera péptica, enfisema
  • Insuficiencia hepática
  • Embarazo y lactancia (evitar salvo beneficio > riesgo)
  • Niños <2 años (<6 años según productos)

INTERACCIONES DE RIESGO

  • Síndrome serotoninérgico: ISRS, IMAOs, linezolid, bupropión, ADT
  • Aumento toxicidad: Inhibidores CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina) → ↑ niveles hasta 20x
  • Depresión SNC: Alcohol, benzodiacepinas, otros depresores

MANIFESTACIONES DE INTOXICACIÓN

Leve-moderada:

  • Náusea, vómito, taquicardia, hipertensión leve
  • Midriasis, mareo, ataxia, euforia
  • Alucinaciones, despersonalización

Grave:

  • Coma, depresión respiratoria, apnea
  • Convulsiones
  • Arritmias, prolongación QTc
  • Hipertermia, rigidez (síndrome serotoninérgico)
  • Nistagmo, ataxia severa

MANEJO DE SOBREDOSIS

1. Medidas de soporte:

  • Vía aérea-respiración-circulación
  • Monitorización continua: ECG, PA, FC, SatO₂, temperatura
  • Oxígeno, acceso IV

2. Descontaminación GI:

  • Carbón activado (si <1h de ingesta, paciente consciente)
  • Lavado gástrico (casos masivos muy recientes, solo en centro especializado)

3. Tratamiento específico:

  • Naloxona: considerar en sedación profunda/depresión respiratoria (aunque no es opioide clásico)
  • Benzodiacepinas: primera línea para convulsiones y agitación
  • Síndrome serotoninérgico: benzodiacepinas + enfriamiento + antagonistas de serotonina según protocolo

4. Observación:

  • Leve-moderada: vigilancia 4-6 horas
  • Metabolizadores lentos/inhibidores CYP2D6: observación prolongada (hasta 72h)

PREVENCIÓN DE TOXICIDAD

  • Límite estricto: NO superar dosis máximas diarias (120 mg adultos, 60 mg niños 6-11 años, 30 mg niños 2-5 años)
  • NO usar en tos productiva, asma, insuficiencia respiratoria
  • NO combinar con IMAOs, ISRS, bupropión, linezolid
  • Precaución en metabolizadores lentos CYP2D6
  • NO usar en <2 años

RIESGO DE ABUSO

  • Adolescentes buscan efectos alucinógenos con dosis >5-10x la terapéutica
  • Potencial adictivo: tolerancia y dependencia con uso prolongado
  • Educación sobre riesgos en población vulnerable


⚠️ RECORDATORIO CRÍTICO: Antitusígeno de acción central con perfil multimodal (NMDA, sigma-1, recaptura monoaminas). Riesgo de síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos. Potencial de abuso en adolescentes. NO usar en niños <2 años.