Dextrometorfano
FICHA DE REFERENCIA RÁPIDA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Dextrometorfano (bromhidrato de dextrometorfano) 2. MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista no competitivo del receptor NMDA + agonista receptor sigma-1 + inhibidor de recaptura de serotonina/noradrenalina → actúa sobre centro tusígeno en bulbo raquídeo (núcleo del tracto solitario) → eleva umbral de reflejo de tos sin afectar clearance mucociliar 3. PRINCIPALES USOS Uso principal: Uso en combinaciones de venta sin receta: Indicaciones especializadas (NO antitusígenas): En investigación: 4. TIEMPOS FARMACOCINÉTICOS Absorción/Inicio de acción: Vida media: Eliminación: 5. PRESENTACIONES, GRAMAJE Y DOSIS Grupo etario Concentración Presentación Dosis por toma Intervalo Dosis máx. diaria Adultos y >12 años 10-30 mg/dosis Jarabe, solución, comprimidos, cápsulas 10-20 mg o 30 mg según intensidad Cada 4-8h 120 mg/día Adultos y >12 años Liberación prolongada Suspensión polistirex 60 mg Cada 12h 120 mg/día Niños 6-11 años 5-15 mg/dosis Jarabe, solución, comprimidos pediátricos 5-10 mg o 15 mg Cada 4-8h 60 mg/día Niños 2-5 años 2.5-7.5 mg/dosis Jarabe, solución oral 2.5-7.5 mg Cada 4-8h 30 mg/día <2 años NO RECOMENDADO – Contraindicado – – Concentraciones comunes: 6. EFECTOS ADVERSOS Y SECUNDARIOS Categoría Efectos frecuentes/leves Efectos graves/preocupantes Neurológicos Somnolencia, mareo, cefalea, vértigo Euforia, alucinaciones, despersonalización, delirios, ataxia, convulsiones, coma Gastrointestinales Náusea, vómito, malestar epigástrico, estreñimiento – Psiquiátricos Nerviosismo, insomnio, alteración del ánimo Agitación psicomotriz intensa, psicosis tóxica Cardiovasculares Taquicardia leve Arritmias, prolongación QTc, hipertensión, paro cardíaco (sobredosis) Respiratorios – Depresión respiratoria, apnea (intoxicación grave) Síndrome serotoninérgico – Hipertermia, rigidez, clonus, disautonomía, alteración mental (con fármacos serotoninérgicos) Cutáneos Erupciones leves, prurito Eritema generalizado (hipersensibilidad) Adicción – Tolerancia, dependencia física/mental, abuso (adolescentes) 7. ANTÍDOTOS Y MANEJO DE TOXICIDAD CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES DE RIESGO MANIFESTACIONES DE INTOXICACIÓN Leve-moderada: Grave: MANEJO DE SOBREDOSIS 1. Medidas de soporte: 2. Descontaminación GI: 3. Tratamiento específico: 4. Observación: PREVENCIÓN DE TOXICIDAD RIESGO DE ABUSO ⚠️ RECORDATORIO CRÍTICO: Antitusígeno de acción central con perfil multimodal (NMDA, sigma-1, recaptura monoaminas). Riesgo de síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos. Potencial de abuso en adolescentes. NO usar en niños <2 años.
Oximetazolina
Guía farmacológica completa La oximetazolina es uno de los descongestionantes nasales tópicos más utilizados en la práctica clínica debido a su acción prolongada y eficacia comprobada. Esta monografía proporciona información esencial para el profesional de la salud que necesita recordar los aspectos clave de este medicamento. 1. Nombre del Medicamento y Principales Usos Clínicos Nombre genérico: Oximetazolina (Clorhidrato de oximetazolina) Clasificación ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R01AA05 Grupo farmacológico: Simpaticomimético, agonista alfa-adrenérgico, descongestionante nasal tópico Nota clínica importante: La oximetazolina se considera un agente de acción prolongada y suele preferirse sobre otros descongestionantes tópicos (como la fenilefrina) por esta característica. Es un medicamento de venta sin receta médica. Indicaciones Terapéuticas Uso nasal: Uso oftálmico: Uso tópico dermatológico: 2. Tipos y Concentraciones Disponibles Existen diferentes formulaciones según la concentración y vía de administración: Tipo de Presentación Concentración Equivalencia Población Objetivo Solución nasal adulto 0.05% 0.5 miligramos por mililitro (50 miligramos por 100 mililitros) Adultos y niños mayores de 6 años Solución nasal infantil 0.025% 0.25 miligramos por mililitro (25 miligramos por 100 mililitros) Niños de 2 a 6 años Solución nasal pediátrica 0.01% 0.1 miligramos por mililitro (10 miligramos por 100 mililitros) Niños de 4 semanas a 2 años Solución oftálmica 0.025% 0.25 miligramos por mililitro Adultos y niños Crema tópica dermatológica 1% 10 miligramos por gramo Adultos (tratamiento de rosácea) 3. Tiempos Farmacocinéticos a) Tiempo de Absorción e Inicio de Efecto b) Vida Media Plasmática c) Tiempo de Aclaramiento (Eliminación) Nota farmacocinética importante: La biodisponibilidad sistémica es muy baja (0.0035 a 0.007 miligramos) debido a que el efecto vasoconstrictor local limita la absorción sistémica. Los efectos sistémicos solo se alcanzan a dosis superiores a 1.8 miligramos. 4. Presentaciones Comerciales y Gramaje Marcas Comerciales Comunes Afrin, Iliadin, Dristan, Nasivin, Vicks Sinex, Utabon, Respibien, Mucinex Full Force, entre otras. Presentaciones Disponibles Formulación para Adultos (0.05%): Forma Farmacéutica Contenido Clave IMSS Frasco con gotero integral 15 o 20 mililitros 010000219800 Frasco con atomizador 15, 20 o 30 mililitros No especificada Formulación Infantil (0.025%): Forma Farmacéutica Contenido Clave IMSS Frasco con gotero integral 15, 20 o 30 mililitros 010000219900 Frasco con atomizador 30 mililitros No especificada Formulación Pediátrica (0.01%): Forma Farmacéutica Contenido Frasco con gotero integral 20 mililitros Frasco con atomizador 30 mililitros Frasco de vidrio con gotero 20 mililitros Presentación en pulverización nasal: 5. Dosificación en Adultos y Niños Grupo de Edad Concentración Dosis Recomendada Frecuencia Adultos y niños mayores de 6 años 0.05% (solución adulto) 2 a 3 gotas o 2 a 3 atomizaciones en cada fosa nasal Cada 12 horas (2 veces al día) Niños de 2 a 6 años 0.025% (solución infantil) 2 a 3 gotas o 2 a 3 atomizaciones en cada fosa nasal Cada 12 horas (2 veces al día) Niños de 4 semanas a 2 años 0.01% (solución pediátrica) 1 a 2 gotas en cada fosa nasal Cada 12 horas (2 veces al día) Niños de 1 a 4 semanas 0.01% (solución pediátrica) 1 gota en cada fosa nasal Cada 12 horas (2 veces al día) Uso oftálmico (adultos y niños) 0.025% 1 a 2 gotas en el ojo afectado 2 a 4 veces al día (no más de cada 6 horas) Instrucciones de Administración Categoría de Riesgo en el Embarazo Categoría C según la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA por sus siglas en inglés): No se recomienda su uso durante el embarazo. No se ha establecido seguridad durante la lactancia. 6. Mecanismo de Acción La oximetazolina es un derivado imidazólico con actividad simpaticomimética que actúa de la siguiente manera: Receptores Involucrados A bajas concentraciones tiene actividad predominante sobre los receptores alfa-2, y a altas concentraciones activa los receptores alfa-1. Los receptores alfa-2 adrenérgicos son particularmente abundantes en los sinusoides venosos de la nariz. Secuencia del Mecanismo Farmacológico Ventaja farmacológica: La vasoconstricción local también limita la absorción sistémica del fármaco, reduciendo la posibilidad de efectos adversos sistémicos. 7. Efectos Secundarios Los efectos secundarios son generalmente frecuentes y leves, principalmente de carácter local. Efectos Secundarios Locales (más frecuentes) Efectos Secundarios Sistémicos (menos frecuentes) Nota clínica: Estos efectos locales son más frecuentes si se abusa de la administración del fármaco o se excede la duración recomendada del tratamiento. 8. Efectos Adversos Los efectos adversos son menos frecuentes o raros, pero pueden ser clínicamente significativos. Efectos sobre el Sistema Nervioso Central Efectos Cardiovasculares Otros Efectos Adversos Rinitis Medicamentosa (Efecto de Rebote) El uso prolongado o excesivo (más de 3 a 5 días) puede producir: Este fenómeno puede involucrar la activación de receptores alfa-2. Contraindicaciones Absolutas: Precauciones especiales: Interacciones Medicamentosas Medicamento Tipo de Interacción Recomendación Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Potenciación de efectos presores Evitar uso concomitante. Espaciar 2 semanas tras suspender IMAO Antidepresivos tricíclicos Aumento de presión arterial Precaución y monitoreo Maprotilina Potenciación de efectos presores Precaución Metildopa Aumento de presión sanguínea Precaución Ergotamina y derivados del ergot Potenciación del efecto vasopresor periférico Precaución Cafeína y extracto de belladona Sinergismo en mecanismo de acción Precaución Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Aumento de tensión arterial y frecuencia cardíaca Precaución Midodrina Sinergismo con aumento de presión arterial Evitar Otros simpaticomiméticos Efectos aditivos Evitar combinación 9. Toxicidad y Manejo de la Intoxicación Población de Mayor Riesgo Principalmente niños menores de 5 años (por ingestión accidental). Dosis Tóxicas Reportadas Cuadro Clínico de Intoxicación La intoxicación por oximetazolina produce un cuadro clínico similar a la intoxicación por clonidina: Manifestaciones del sistema nervioso central: Manifestaciones cardiovasculares: Otras manifestaciones: Manejo de la Intoxicación No existe antídoto específico para la oximetazolina. Medidas generales: Tratamiento sintomático y de soporte: Consideraciones importantes en el manejo: Prevención de la Toxicidad Manejo de la Rinitis Medicamentosa Para el tratamiento de la rinitis medicamentosa secundaria al uso prolongado: Consideraciones Clínicas Finales La oximetazolina es una herramienta terapéutica valiosa cuando se utiliza correctamente. Su acción prolongada (cada 12 horas) es más conveniente que otros agentes que requieren dosificación más frecuente. Sin embargo, el riesgo de rinitis medicamentosa hace imperativo que el prescriptor eduque al paciente sobre la limitación estricta de su uso a un máximo de 3 a 5 días consecutivos. En pacientes con comorbilidades cardiovasculares, tiroideas, metabólicas