Naproxeno
Ficha de referencia rápida 1. Nombre del Medicamento y Principales Usos Terapéuticos Nombre genérico: Naproxeno (ácido metoxinaftil propiónico) Sal disponible: Naproxeno sódico Clasificación farmacológica: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los ácidos arilpropiónicos, analgésico no opioide y antipirético. Nota importante: El naproxeno se proporciona como un único enantiómero, a diferencia de otros antiinflamatorios no esteroideos como ibuprofeno y ketoprofeno que son mezclas racémicas. Riesgo en el embarazo: Categoría B (primer y segundo trimestre). Contraindicado en el tercer trimestre del embarazo. Indicaciones Terapéuticas del Naproxeno Enfermedades reumáticas e inflamatorias: Síndromes dolorosos: Otras indicaciones: 2. Tipos de Naproxeno Disponibles en el Mercado Existen diferentes formas químicas del naproxeno que determinan su perfil farmacocinético: Naproxeno Base (Ácido Libre) Naproxeno Sódico Naproxeno de Liberación Sostenida Tabla de Equivalencias entre Formas de Naproxeno Naproxeno Base Naproxeno Sódico Equivalente 200 mg 220 mg 250 mg 275 mg 500 mg 550 mg 3. Tiempos Farmacocinéticos del Naproxeno a) Tiempo de Absorción Parámetro Naproxeno Base Naproxeno Sódico Concentración plasmática máxima 2 a 4 horas 1 a 2 horas Inicio de acción analgésica Aproximadamente 1 hora Aproximadamente 1 hora Estado estacionario Se alcanza después de 4 a 5 dosis (2 a 3 días) Se alcanza después de 4 a 5 dosis (2 a 3 días) Biodisponibilidad oral Cercana al 100% Cercana al 100% Efecto de los alimentos y otras sustancias sobre la absorción: b) Vida Media Plasmática Parámetro Valor Vida media de eliminación 10 a 20 horas (promedio 12 a 15 horas) Duración de acción analgésica Aproximadamente 7 horas por dosis Unión a proteínas plasmáticas (albúmina) 99% Nota clínica: El naproxeno es considerado un antiinflamatorio no esteroideo con semivida prolongada, lo que permite intervalos de dosificación más amplios. Características de distribución: c) Tiempo de Aclaramiento y Eliminación Vía de Eliminación Porcentaje Eliminación renal total 95% Fármaco inalterado en orina 10% 6-desmetil-naproxeno (metabolito inactivo) 5 a 6% Conjugados y glucurónidos Resto Eliminación en heces Pequeña cantidad Metabolismo: Precaución: Existe acumulación de metabolitos en insuficiencia renal grave (depuración de creatinina menor a 30 mililitros por minuto). 4. Presentaciones Farmacéuticas y Gramajes Disponibles Naproxeno Base Forma Farmacéutica Concentración Presentación Tableta 250 mg Envase con 30 tabletas Tableta 500 mg Envase con diversas cantidades Suspensión oral 125 mg por cada 5 mililitros Envase con 100 mililitros Suspensión oral 2.5 gramos por cada 100 mililitros Envase con diversas cantidades Naproxeno Sódico Forma Farmacéutica Concentración Indicación Comprimidos recubiertos 275 mg Prescripción médica Comprimidos recubiertos 550 mg Prescripción médica Tabletas 220 mg Presentación de venta libre Naproxeno de Liberación Sostenida Forma Farmacéutica Concentración Comprimidos 750 mg Comprimidos 1000 mg Combinaciones Farmacéuticas Composición Forma Farmacéutica Naproxeno sódico 275 mg + Paracetamol 300 mg Tabletas Otras Presentaciones Disponibles en Algunos Países Forma Farmacéutica Concentración Uso Supositorios rectales 500 mg Vía rectal Solución oftálmica 0.2% Uso prequirúrgico en cataratas 5. Dosis en Adultos y Niños Vía de administración: Oral (preferentemente con alimentos para reducir irritación gástrica) Tabla de Dosificación en Adultos según Indicación Terapéutica Indicación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento Dosis Máxima Diaria Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante 500 a 1000 mg por día repartidos en dos tomas 250 a 500 mg cada 12 horas o 500 a 1000 mg por día en dosis única 1500 mg (períodos limitados) Gota aguda (naproxeno base) 750 mg 250 mg cada 8 horas hasta remisión Hasta que ceda el ataque Gota aguda (naproxeno sódico) 825 mg 275 mg cada 8 horas hasta remisión Hasta que ceda el ataque Dismenorrea (naproxeno base) 500 mg 250 mg cada 6 a 8 horas Hasta que ceda el dolor Dismenorrea (naproxeno sódico) 550 mg 275 mg cada 6 a 8 horas Hasta que ceda el dolor Migraña aguda 750 a 825 mg al inicio del ataque 275 a 550 mg después de 30 minutos si persiste 1375 mg por día Profilaxis de migraña No aplica 250 mg 2 a 3 veces al día 1000 mg por día Dolor leve a moderado (naproxeno base) 400 a 500 mg 200 a 250 mg cada 6 a 8 horas 1250 mg por día Dolor leve a moderado (naproxeno sódico) 550 mg 275 mg cada 6 a 8 horas 1375 mg por día Automedicación (venta libre) 220 a 275 mg 220 a 275 mg cada 8 a 12 horas (no más de 10 días sin supervisión médica) 660 mg por día sin supervisión médica Menorragia 825 a 1375 mg por día en dos tomas 550 a 1100 mg por día dividido en dos tomas Máximo 4 días de tratamiento Fiebre 200 a 220 mg 200 a 220 mg cada 8 a 12 horas No más de 3 días sin supervisión médica Nota clínica: En un caso de estudio de artritis reumatoide se documentó inicio con 220 mg dos veces al día, aumentando a 440 mg dos veces al día según respuesta clínica. Tabla de Dosificación en Poblaciones Especiales Población Dosis Consideraciones Importantes Niños mayores de 2 años (artritis juvenil) 10 a 15 mg por kilogramo de peso corporal por día (rango: 7 a 20 mg por kilogramo por día) Divididos en 2 tomas cada 12 horas. Dosis máxima: 1000 mg por día Niños (dolor) 5 a 7 mg por kilogramo de peso corporal cada 8 a 12 horas Ajustar según peso Niños (dosis inicial según libros) 10 mg por kilogramo de peso corporal Dosis de mantenimiento: 2.5 mg por kilogramo cada 8 horas. Dosis máxima: 15 mg por kilogramo por día Naproxeno sódico en menores de 16 años No recomendado No hay datos de seguridad y eficacia suficientes Menores de 2 años Contraindicado No usar en ninguna presentación Ancianos Dosis mínima efectiva Mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales y renales Insuficiencia renal leve a moderada Precaución Monitorizar función renal Insuficiencia renal grave Contraindicado Depuración de creatinina menor a 30 mililitros por minuto Insuficiencia hepática Contraindicado en casos graves Reducir dosis en casos leves a moderados 6. Mecanismo de Acción del Naproxeno El naproxeno ejerce sus efectos terapéuticos mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a través del bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (COX). Mecanismo Principal Efectos Antiinflamatorios Efectos Analgésicos Efectos Antipiréticos Otros Efectos Farmacológicos Nota sobre