Metamizol

enero 19, 2026

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Ficha de referencia rápida

1. Nombre del Medicamento y Principales Usos

Nombre genérico: Metamizol sódico (también conocido como Dipirona)

Nombres comerciales: Neo-Melubrina, Nolotil, Metalgial, Novalgina, entre otros

Clasificación farmacológica: Pirazolona analgésica no acídica, no narcótica

Grupo terapéutico: Analgésico, antipirético y espasmolítico

Código ATC (Anatómico Terapéutico Químico): N02BB02

Indicaciones Terapéuticas Principales

Dolor:

Dolor agudo moderado a intenso postoperatorio o postraumático
Dolor de tipo cólico: gastrointestinal, biliar, renal y urinario
Dolor de origen tumoral
Cefalea severa
Dolor espasmódico asociado a espasmos del músculo liso
Dismenorrea

Fiebre:

Fiebre alta refractaria a otros antipiréticos de primera elección
Reducción de fiebre cuando los medios físicos no son suficientes

Características Clínicas Relevantes

El metamizol presenta ventajas terapéuticas importantes: no produce adicción ni depresión respiratoria, y no afecta la peristalsis intestinal ni dificulta la expulsión de cálculos, lo que lo hace particularmente útil en el manejo de dolores cólicos.

2. Tipos de Metamizol

Según la sal utilizada en la formulación, existen dos tipos principales:

Tipo	Características
Metamizol sódico (monohidratado)	Forma más común en presentaciones orales e inyectables. Alta solubilidad en agua.
Metamizol magnésico	Utilizado principalmente en cápsulas duras. Eficacia terapéutica equivalente al sódico.

Ambas sales presentan eficacia terapéutica equivalente. La diferencia principal radica en la formulación y presentación farmacéutica seleccionada por cada fabricante.

3. Tiempos Farmacocinéticos

a) Tiempo de Absorción

Vía de Administración	Tiempo para Concentración Máxima	Características
Oral	30 a 120 minutos (1 a 2 horas)	Absorción rápida y casi completa. Biodisponibilidad del metabolito activo 4-MAA (4-metilaminoantipirina): 85%. Efecto terapéutico esperado: 30 a 60 minutos.
Intramuscular	1 a 1.5 horas	Absorción rápida (menor de 30 minutos para iniciar efecto).
Intravenosa	Inmediato	Vida media plasmática inicial del metamizol: 14 minutos. Efecto inmediato.

Nota sobre la ingesta de alimentos: La administración con alimentos retrasa ligeramente la absorción (tiempo para concentración máxima de 1.9 horas versus 1.5 horas en ayuno), pero no afecta significativamente la farmacocinética global.

b) Vida Media de Eliminación

El metamizol es un profármaco que se hidroliza rápidamente a sus metabolitos activos. La vida media varía según el compuesto medido:

Compuesto	Vida Media
Metamizol radiomarcado	Aproximadamente 10 horas
4-MAA (4-metilaminoantipirina) – metabolito principal	2.7 horas (± 0.5)
4-AA (4-aminoantipirina)	3.7 horas (± 1.3)
4-FAA (4-formilaminoantipirina)	11.2 horas (± 1.5)
4-AAA (4-acetilaminoantipirina)	9.5 horas (± 1.5)
Vida media biológica global	7 a 10 horas

Consideraciones en Poblaciones Especiales:

Población	Modificación Farmacocinética
Niños	Eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos
Ancianos	La vida media aumenta aproximadamente 30%. El área bajo la curva (AUC) aumenta 2 a 3 veces
Insuficiencia hepática	La vida media de 4-MAA y 4-FAA se triplica
Insuficiencia renal	Se reduce la eliminación de 4-AcAA y 4-FAA

c) Tiempo de Aclaramiento (Eliminación)

Parámetro	Valor
Vía principal de eliminación	Renal (más del 90% de la dosis en orina en 7 días)
Eliminación renal a las 24 horas	30% de la dosis
Eliminación renal a las 48 horas	80 a 90% de la dosis
Eliminación fecal	6 a 10% de la dosis
Eliminación completa	Aproximadamente 3 días

Aclaramiento Renal de Metabolitos (tras dosis oral de 1 gramo):

Metabolito	Aclaramiento Renal
4-MAA	5 ml/minuto (± 2)
4-AA	38 ml/minuto (± 13)
4-AAA	61 ml/minuto (± 8)
4-FAA	49 ml/minuto (± 5)

4. Presentaciones y Gramaje

Vía Oral

Forma Farmacéutica	Concentración	Presentación
Cápsulas duras	575 mg de metamizol magnésico	Cajas diversas
Tabletas	500 mg de metamizol sódico	Cajas diversas
Gotas orales (solución)	500 mg/ml (25 mg por gota; 20 gotas equivalen a 1 ml)	Frascos de 15, 20 o 30 ml con gotero o pipeta
Jarabe	250 mg/5 ml (50 mg/ml)	Frascos de 100 ml con pipeta dosificadora

Vía Parenteral (Solución Inyectable)

Forma Farmacéutica	Concentración	Presentación
Ampolletas	1 gramo/2 ml (500 mg/ml)	Cajas con 3 ampolletas
Ampolletas	2 gramos/5 ml (400 mg/ml)	Cajas diversas
Ampolletas	2.5 gramos/5 ml (500 mg/ml)	Cajas con 5 ampolletas
Presentación hospitalaria	Variable	Cajas con 50 ampolletas

Vía Rectal

Forma Farmacéutica	Concentración	Indicación
Supositorios infantiles	500 mg	Niños de 3 a 11 años
Supositorios para adultos	1000 mg	Adultos

Presentaciones Combinadas (con Butilhioscina)

Forma Farmacéutica	Composición	Presentación
Gragea	Bromuro de butilhioscina 10 mg + Metamizol sódico 250 mg	Envase con 36 grageas
Solución inyectable	N-butilbromuro de hioscina 20 mg + Metamizol 2.5 gramos	Envase con 5 ampolletas de 5 ml

5. Dosis en Adultos y Niños

Dosis por Vía Oral

Grupo de Edad	Peso Corporal	Dosis Única	Dosis Máxima Diaria	Intervalo
Adultos y adolescentes mayores de 15 años	Mayor de 53 kg	500 a 1000 mg	4000 mg (excepcionalmente 5000 mg)	Cada 4 a 6 horas
Niños de 10 a 14 años	31 a 53 kg	250 a 500 mg	2000 mg	Cada 6 a 8 horas
Niños de 4 a 9 años	16 a 30 kg	200 a 400 mg	1600 mg	Cada 6 a 8 horas
Niños de 1 a 3 años	9 a 15 kg	100 a 250 mg	1000 mg	Cada 6 a 8 horas
Lactantes de 3 a 11 meses	5 a 8 kg	50 a 150 mg	600 mg	Cada 6 a 8 horas
Lactantes menores de 3 meses	Menor de 5 kg	CONTRAINDICADO	—	—

Fórmula General para Cálculo de Dosis Pediátrica:

Dolor: 8 a 16 mg/kg/dosis, máximo 4 dosis al día
Fiebre: 10 mg/kg/dosis (generalmente suficiente)
Dosis máxima: 70 a 80 mg/kg/día

Dosis por Vía Parenteral (Intramuscular e Intravenosa)

Grupo de Edad	Peso Corporal	Dosis	Vía	Consideraciones
Adultos y adolescentes mayores de 15 años	Mayor de 53 kg	1000 a 2500 mg por dosis	Intramuscular o Intravenosa lenta	Cada 6 a 8 horas. Máximo: 4000 a 5000 mg/día
Niños de 1 a 14 años	9 a 53 kg	6.4 a 17 mg/kg	Intramuscular o Intravenosa	Cada 6 horas
Lactantes de 3 a 11 meses	5 a 8 kg	5 a 9 mg/kg	Solo Intramuscular	3 a 5 meses: máximo 100 mg cada 6 horas. 6 a 11 meses: máximo 150 mg cada 6 horas
Lactantes menores de 3 meses	Menor de 5 kg	CONTRAINDICADO	—	—

Precauciones Especiales para Administración Intravenosa:

Velocidad de infusión: Máximo 1 ml por minuto (administración lenta obligatoria)
La solución debe estar a temperatura corporal antes de administrar
El paciente debe estar en decúbito
Vigilar presión arterial, frecuencia cardíaca y respiración durante la administración
Tener preparado tratamiento para choque anafiláctico

Dosis por Vía Rectal (Supositorios)

Grupo de Edad	Presentación	Dosis	Intervalo
Adultos	Supositorio de 1 gramo	1 supositorio	Cada 6 a 8 horas
Niños de 3 a 11 años	Supositorio de 500 mg (infantil)	1 supositorio	Cada 6 a 8 horas
Niños de 1 a 3 años	Supositorio de 500 mg (infantil)	Medio supositorio (250 mg)	Cada 6 a 8 horas

Cálculo Rápido para Gotas Orales

Peso Corporal	Gotas por Dosis	Mililitros por Dosis	Equivalente en Miligramos
5 a 8 kg	2 a 5 gotas	0.1 a 0.25 ml	50 a 125 mg
9 a 15 kg	4 a 10 gotas	0.2 a 0.5 ml	100 a 250 mg
16 a 23 kg	8 a 16 gotas	0.4 a 0.8 ml	200 a 400 mg
24 a 30 kg	10 a 20 gotas	0.5 a 1.0 ml	250 a 500 mg
Mayor de 30 kg	20 a 40 gotas	1.0 a 2.0 ml	500 a 1000 mg

Fórmula práctica: 0.5 gotas/kg/dosis (aproximado para analgesia)

Dosis de Combinación Butilhioscina-Metamizol

Vía	Dosis	Intervalo
Oral (gragea)	1 a 2 grageas (equivalente a 250 a 500 mg de metamizol)	Cada 6 a 8 horas
Intravenosa (administración en 5 a 10 minutos) o Intramuscular profunda	1 ampolleta (2.5 gramos de metamizol)	Cada 8 horas según necesidad

6. Mecanismo de Acción

El metamizol es un profármaco que se hidroliza rápidamente por mecanismo no enzimático a su metabolito activo principal: la 4-metilaminoantipirina (4-MAA).

Mecanismo Analgésico

El metamizol ejerce su acción analgésica a tres niveles del sistema nervioso:

A Nivel Periférico:

Inhibe la ciclooxigenasa (COX), principalmente la isoenzima COX-3, y en menor medida COX-1 y COX-2
Reduce la síntesis de prostaglandinas (PGE1 y PGE2) y tromboxano
Reduce la actividad de los nociceptores sensibles a la activación del dolor
Impregna los receptores del dolor a nivel de dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio, haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del estímulo doloroso
Activa la vía óxido nítrico, GMP cíclico y canales de potasio, provocando hiperpolarización de la neurona primaria

A Nivel Medular:

Actúa sobre la sinapsis neuronal en la médula espinal
Activa la sustancia gris periacueductal, potenciando las vías inhibitorias del dolor descendente

A Nivel Talámico (Sistema Nervioso Central):

Actúa sobre la sinapsis neuronal en el tálamo
Activa el sistema endocanabinoide a través del receptor cannabinoide tipo 1 (CB1)
Activa circuitos opioidérgicos endógenos

Nota importante: A diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) clásicos, el metamizol tiene un efecto antiinflamatorio mínimo a dosis terapéuticas habituales debido a su débil inhibición de COX-1 y COX-2.

Mecanismo Antipirético

Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo
Reduce la síntesis de PGE2 en el sistema nervioso central
Bloquea vías dependientes e independientes de prostaglandinas de la fiebre
Produce vasodilatación periférica y sudoración, aumentando la pérdida de calor por irradiación, convección y evaporación

Nota clínica: A diferencia de otros inhibidores de la COX, el metamizol puede bloquear vías independientes de prostaglandinas, lo que le confiere un perfil antipirético diferente y potencialmente ventajoso. Las fenotiazinas potencian su acción antipirética.

Mecanismo Espasmolítico

Reduce la concentración de inositol trifosfato (IP3)
Inhibe la liberación de calcio (Ca2+) intracelular
Relaja el músculo liso gastrointestinal y uterino
Especialmente útil para dolor tipo cólico: biliar, renal e intestinal

7. Efectos Secundarios

Los efectos secundarios son manifestaciones frecuentes, generalmente leves a moderadas, que pueden presentarse durante el tratamiento con metamizol:

Sistema Gastrointestinal:

Náuseas
Sequedad de boca
Vómitos (ocasionales)
Molestias gastrointestinales leves
Dolor epigástrico
Estomatitis

Sistema Cardiovascular:

Hipotensión arterial (especialmente con administración intravenosa rápida)
Sensación de calor

Sistema Nervioso:

Somnolencia (a dosis altas)
Mareos
Cefalea
Alteraciones leves en la capacidad de concentración (a dosis altas)

Piel y Mucosas:

Sudoración
Rubor facial
Erupciones cutáneas
Reacciones alérgicas leves

Otros:

Dolor en el sitio de inyección (vía parenteral)
Coloración rojiza de la orina (por excreción del metabolito ácido rubazónico; sin importancia clínica, desaparece al suspender el tratamiento)
Leucopenia leve

8. Efectos Adversos

Los efectos adversos son manifestaciones graves, potencialmente mortales, que requieren atención médica inmediata:

Reacciones Hematológicas

Agranulocitosis:

Reacción más grave asociada al metamizol
Incidencia: 0.2 a 8 casos por millón de habitantes por año
Mecanismo: Reacción de hipersensibilidad inmunológica tipo I
Puede ocurrir en cualquier momento del tratamiento, incluso tras uso previo sin complicaciones
No depende de la dosis
Signos de alarma: Fiebre, escalofríos, dolor de garganta, lesiones dolorosas en mucosas (boca, nariz, garganta, zona anorrectal, genitales)
Potencialmente mortal si no se detecta a tiempo

Otras Discrasias Sanguíneas:

Leucopenia
Trombocitopenia
Pancitopenia
Anemia aplásica (muy rara)
Anemia hemolítica
Granulocitopenia

Reacciones Anafilácticas y Anafilactoides

Manifestaciones Leves:

Síntomas cutáneos y de mucosas: prurito, urticaria, eritema
Disnea leve
Síntomas gastrointestinales

Manifestaciones Graves (pueden progresar desde las leves):

Urticaria generalizada
Angioedema severo (incluida laringe)
Broncoespasmo grave
Arritmias cardíacas
Hipotensión severa
Choque circulatorio
Paro cardiorrespiratorio

Factores de Riesgo Aumentado:

Administración parenteral
Asma bronquial
Rinosinusitis y pólipos nasales
Urticaria crónica
Intolerancia a colorantes o conservantes
Intolerancia al alcohol
Historia de reacciones a otros analgésicos no narcóticos

Reacciones Cutáneas Graves

Síndrome de Stevens-Johnson
Necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell)
Reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS, por sus siglas en inglés: Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms)

Alteraciones Renales (principalmente en uso crónico o sobredosis)

Deterioro agudo de la función renal
Insuficiencia renal aguda
Proteinuria
Oliguria
Anuria
Nefritis intersticial aguda

Alteraciones Hepáticas

Hepatitis aguda (patrón hepatocelular)
Elevación de enzimas hepáticas
Ictericia
Insuficiencia hepática aguda (casos aislados, algunos requirieron trasplante hepático)

Otros Efectos Adversos Graves

Hemorragia gastrointestinal (especialmente con sobredosis o uso concomitante de AINEs)
Crisis de asma (en pacientes predispuestos)
Convulsiones (en sobredosis)

Interacciones Hipoprotrombinémicas

Las pirazolonas (familia a la que pertenece el metamizol) pueden causar interacciones hipoprotrombinémicas e inhibir la función plaquetaria, así como potencialmente inducir enfermedad de úlcera péptica.

9. Toxicidad y Manejo

Manifestaciones de Intoxicación Aguda

Síntomas Leves a Moderados:

Náuseas y vómitos
Dolor abdominal
Vértigo
Taquicardia
Somnolencia
Hipotensión arterial

Síntomas Graves (dosis mayores de 10 gramos):

Alucinaciones
Convulsiones
Coma
Paro respiratorio
Choque
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
Gastritis y erosiones gástricas

Nota clínica: La intoxicación por pirazolonas generalmente produce toxicidad leve. No se han publicado casos mortales por sobredosis exclusiva de metamizol.

Manejo de la Sobredosis

No existe antídoto específico.

Medidas Generales:

Evaluación y estabilización de vía aérea, respiración y circulación
Monitoreo continuo de signos vitales
Posición lateral de seguridad si hay alteración del estado de conciencia

Descontaminación Gastrointestinal (si ingesta reciente):

Inducción del vómito: Solo si el paciente está consciente y alerta, dentro de la primera hora postingesta. En adultos: solución salina tibia. En niños de 1 a 6 años: jugo de fruta tibio
Lavado gástrico: Considerar si ingesta de 5 a 10 gramos y presentación dentro de 1 hora
Carbón activado: Para reducir la absorción sistémica

Eliminación Forzada:

Hemodiálisis: Efectiva para eliminar el metabolito 4-MAA
Hemofiltración
Hemoperfusión
Filtración de plasma

Tratamiento Sintomático y de Soporte:

Convulsiones: Benzodiazepinas (diazepam, lorazepam)
Hipotensión: Fluidos intravenosos, vasopresores si es necesario
Corrección de alteraciones electrolíticas
Protección gástrica

Período de Observación: Mínimo 8 horas, ya que las manifestaciones clínicas pueden no ser inmediatamente evidentes.

Manejo de Reacciones Anafilácticas y Choque

Suspender inmediatamente la administración de metamizol
Mantener vía aérea permeable, administrar oxígeno
Posicionar al paciente en decúbito lateral
Establecer acceso venoso si no existe
Administrar:
- Adrenalina (epinefrina): Primera línea
- Simpaticomiméticos
- Expansores de volumen plasmático
- Glucocorticoides intravenosos
- Antihistamínicos
Tratamiento de broncoespasmo si está presente

Manejo de Agranulocitosis

Suspender inmediatamente el metamizol
Hemograma completo urgente con fórmula leucocitaria
Si se confirma agranulocitosis:
- Aislamiento protector
- Antibioticoterapia de amplio espectro (ante fiebre o signos de infección)
- Factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF, por sus siglas en inglés: Granulocyte Colony-Stimulating Factor)
- Seguimiento hematológico diario durante al menos 14 días
Nunca reintroducir metamizol en pacientes con antecedente de agranulocitosis por este fármaco

Interacciones Medicamentosas Relevantes

Fármaco o Grupo	Tipo de Interacción
Derivados pirazolónicos	Potencian el efecto del metamizol
Anticoagulantes cumarínicos	El metamizol aumenta su acción
Fenotiazinas	Potencian la acción antipirética del metamizol
Antidepresivos tricíclicos, amantadina y quinidina	Aumentan la acción anticolinérgica cuando se combina con butilhioscina