Monografía farmacológica: Levofloxacino

Bienvenidos, colegas, a esta guía de consulta rápida. En esta ficha farmacológica revisaremos a detalle el Levofloxacino, abordando desde su mecanismo de acción y farmacocinética, hasta las dosis recomendadas y el manejo de toxicidad. Este recurso está diseñado para facilitar la toma de decisiones clínicas y recordar los puntos clave de este importante antimicrobiano.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre del medicamento: Levofloxacino.

Principales usos clínicos: El levofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles. En la práctica clínica diaria, sus indicaciones principales abarcan:

• Infecciones del tracto respiratorio inferior: Neumonía adquirida en la comunidad, neumonía nosocomial, exacerbación aguda de bronquitis crónica y sinusitis bacteriana aguda.
• Infecciones del tracto urinario (ITU): Tanto complicadas como no complicadas, incluyendo la pielonefritis aguda.
• Infecciones urológicas masculinas: Prostatitis bacteriana crónica.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos: Cuadros complicados y no complicados.
• Situaciones epidemiológicas críticas: Ántrax por inhalación (profilaxis post-exposición y tratamiento).

2. Tipos (Variantes farmacológicas)

El levofloxacino es un antimicrobiano bactericida que pertenece al grupo farmacológico de las fluoroquinolonas de tercera generación. Específicamente, es el isómero levógiro (la variante estructural izquierda) del ofloxacino.

Clínicamente, se le clasifica dentro del subgrupo de las fluoroquinolonas “respiratorias”, denominadas así debido a su excelente y mejorada actividad contra la bacteria Streptococcus pneumoniae (neumococo). Su principio activo suele encontrarse como levofloxacino hemihidratado y cuenta con formas farmacéuticas para uso sistémico (administración oral e intravenosa) y tópico (uso oftálmico en forma de colirio).

3. Tiempos: Absorción, vida media y aclaramiento

Comprender la farmacocinética del levofloxacino es vital para calcular intervalos de dosis en diferentes escenarios clínicos:

• a) Tiempo de absorción: Tras su administración por vía oral, se absorbe de manera rápida y casi completa. Alcanza su concentración plasmática máxima (Cmax) en un periodo de 1 a 2 horas posterior a su ingesta. Destaca por tener una biodisponibilidad absoluta excelente, cercana al 99 por ciento (%), lo que permite a los médicos realizar un intercambio directo y equivalente entre la vía oral y la vía intravenosa sin ajustar la dosis.
• b) Vida media: Su vida media de eliminación plasmática (tiempo que tarda la concentración del fármaco en la sangre en reducirse a la mitad, expresado como t1/2) oscila entre las 6 y 8 horas en pacientes que conservan una función renal normal.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento o eliminación del fármaco ocurre predominantemente a través de la vía renal, mediante procesos de filtración glomerular y secreción tubular. Aproximadamente el 87 por ciento (%) de la dosis administrada se excreta de forma inalterada en la orina en un periodo de 48 horas. El aclaramiento corporal total es de 144 a 226 mililitros por minuto (mL/min), mientras que el aclaramiento renal específico es de 96 a 142 mililitros por minuto (mL/min).

4. Presentaciones y gramaje

Las presentaciones farmacológicas comerciales más habituales para nuestra formulación clínica incluyen:

• Vía oral (Tabletas o comprimidos recubiertos): 250 miligramos (mg), 500 miligramos (mg) y 750 miligramos (mg).
• Vía intravenosa (Solución inyectable para perfusión): 250 miligramos (mg) en 50 mililitros (mL), 500 miligramos (mg) en 100 mililitros (mL) y 750 miligramos (mg) en 150 mililitros (mL).
• Vía oftálmica (Solución o colirio para los ojos): 5 miligramos (mg) por cada mililitro (mL), lo que equivale a una solución oftálmica al 0.5 por ciento (%).

5. Dosis en adultos y niños

A continuación, se detalla la posología recomendada según la población, la vía de administración y la presentación del fármaco.

Población	Vía de Administración y Presentación	Dosis Recomendada	Frecuencia y Consideraciones Clínicas
Adultos	Vía Oral (Tabletas de 250 miligramos, 500 miligramos o 750 miligramos)	250 a 750 miligramos (mg)	Administrar cada 24 horas. La duración va de 3 a 28 días según la severidad. Nota: Requiere ajuste de dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina (ClCr) menor o igual a 50 mililitros por minuto (mL/min).
Adultos	Vía Intravenosa (Solución inyectable para perfusión)	250 a 750 miligramos (mg)	Administrar cada 24 horas. La perfusión debe ser lenta: mínimo 30 minutos para dosis de 250 miligramos (mg) y 60 minutos para 500 miligramos (mg). Las dosis son equivalentes a la vía oral.
Niños y Adolescentes (Menores de 18 años)	Tabletas o Solución inyectable	Contraindicado de forma general	No se recomienda su uso como primera línea debido al riesgo comprobado de artropatía y toxicidad en el cartílago de crecimiento. Solo se reserva para escenarios críticos excepcionales donde el beneficio supere el riesgo (ejemplo: exposición al ántrax).

6. Mecanismo de acción

El levofloxacino ejerce una potente acción bactericida al interferir directamente con dos enzimas que son absolutamente esenciales para el material genético de la bacteria:

1. La topoisomerasa II (también conocida como ácido desoxirribonucleico girasa o ADN girasa).
2. La topoisomerasa IV.

La inhibición de este complejo enzimático impide la relajación del ácido desoxirribonucleico (ADN) bacteriano que se encuentra superenrollado. Al bloquearse esta relajación, se interrumpen por completo los procesos celulares vitales de replicación, transcripción, reparación y recombinación del ácido desoxirribonucleico (ADN), lo que conduce invariablemente a la muerte del microorganismo.

7. Efectos secundarios

La tolerancia al levofloxacino suele ser buena; sin embargo, pueden presentarse efectos no deseados, comúnmente de intensidad leve a moderada:

• Trastornos Gastrointestinales: Náuseas, episodios de diarrea leve, vómito, dispepsia (indigestión), dolor abdominal y flatulencias.
• Alteraciones del Sistema Nervioso Central (SNC): Cefalea (dolor de cabeza), episodios de mareo e insomnio.
• Reacciones Dermatológicas: Erupción cutánea (rash) y prurito (sensación de comezón).

8. Efectos adversos

Es imperativo vigilar la aparición de reacciones adversas de mayor gravedad, las cuales ocurren con menor frecuencia pero requieren intervención médica inmediata y, a menudo, la suspensión definitiva del fármaco:

• Musculoesqueléticos: Tendinitis y un riesgo elevado de rotura de tendón (con particular afectación del tendón de Aquiles, riesgo que se magnifica en adultos mayores o con el uso simultáneo de corticosteroides). Exacerbación de la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis.
• Cardiovasculares: Prolongación del intervalo QT (alteración en el trazo del electrocardiograma que predispone a arritmias cardiacas letales) y un riesgo incrementado de aneurisma y disección aórtica.
• Neurológicos y Psiquiátricos (Toxicidad del Sistema Nervioso Central): Convulsiones, neuropatía periférica (daño a los nervios periféricos que causa dolor o entumecimiento en las extremidades), estados de confusión, alteraciones de la conciencia, alucinaciones o psicosis.
• Gastrointestinales graves: Diarrea asociada a Clostridioides difficile (anteriormente Clostridium difficile), que puede evolucionar rápidamente a una colitis pseudomembranosa.
• Hepáticos y Cutáneos graves: Daño hepático agudo (manifestado por aumento grave de transaminasas), reacciones severas de fotosensibilidad a la luz solar, y condiciones dermatológicas graves pero raras como el Síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica.
• Endocrinológicos: Disglucemia (alteraciones significativas en los niveles de glucosa en la sangre, que pueden manifestarse tanto como hipoglucemia o hiperglucemia).

9. Toxicidad y manejo

Manifestaciones de toxicidad aguda

La toxicidad derivada de una sobredosis aguda clínica se caracteriza principalmente por:

• Acentuación de la toxicidad en el Sistema Nervioso Central (SNC): Estado de confusión severo, vértigo, temblores, trastornos de la conciencia y crisis convulsivas.
• Toxicidad gastrointestinal severa: Náuseas intensas y erosiones en la mucosa gástrica.
• Toxicidad cardiovascular: Alto riesgo de prolongación grave del intervalo QT en el electrocardiograma (ECG).
• Toxicidad renal: En situaciones muy raras se ha documentado cristaluria (formación de cristales del fármaco sólido en la orina).

Manejo médico de la sobredosis

Es fundamental recordar que no existe un antídoto específico para el levofloxacino. El protocolo a seguir incluye:

1. Descontaminación: Si se trata de una sobredosis aguda reciente por la vía oral, está indicado realizar un vaciamiento gástrico (o lavado gástrico), acompañado de la administración de antiácidos para proteger la mucosa intestinal y reducir la absorción del fármaco.
2. Soporte Vital y Monitorización: El manejo es fundamentalmente sintomático. Se debe establecer una monitorización clínica estrecha.
3. Monitoreo Cardiaco: Es obligatorio colocar al paciente bajo monitoreo electrocardiográfico (ECG) continuo debido al riesgo latente de prolongación del intervalo QT y arritmias subsecuentes.
4. Hidratación: Mantener una adecuada y constante hidratación intravenosa en el paciente es vital para diluir la orina y prevenir la cristaluria.
5. Depuración extrarenal: Ni la hemodiálisis (procedimiento artificial para filtrar la sangre) ni la diálisis peritoneal logran remover el levofloxacino de manera eficaz. Excepcionalmente, en pacientes en estado crítico, puede intentarse el retiro del medicamento mediante hemofiltración venovenosa continua.