Monografía farmacológica: Ceftriaxona

En la práctica clínica diaria, contar con información farmacológica accesible y precisa es fundamental. Esta ficha de consulta rápida está diseñada para profesionales de la salud que buscan recordar los puntos clave sobre la Ceftriaxona, un potente antibiótico de uso intrahospitalario y ambulatorio.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre del medicamento: Ceftriaxona.

Principales usos clínicos: La ceftriaxona está indicada para el tratamiento de infecciones bacterianas graves producidas por microorganismos grampositivos y gramnegativos sensibles. Sus indicaciones más comunes y detalladas incluyen:

• Meningitis bacteriana: Posee una excelente actividad contra Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae (sensible a penicilina), Neisseria meningitidis y bacilos gramnegativos entéricos.
• Neumonía: Incluyendo la neumonía adquirida en la comunidad y la de origen nosocomial o extrahospitalaria.
• Infecciones de transmisión sexual: Gonorrea (uretritis gonocócica no complicada), artritis gonocócica, infecciones gonocócicas diseminadas y oftalmía del recién nacido.
• Infecciones del tracto urinario: Incluyendo cuadros complicados como la pielonefritis.
• Infecciones sistémicas y severas: Sepsis (infección generalizada en la sangre) y endocarditis.
• Infecciones de piel, tejidos blandos, óseas y articulares.
• Infecciones intraabdominales.
• Enfermedad de Lyme (Borreliosis): Especialmente en sus variantes graves o con afectación neurológica y cardíaca.
• Fiebre tifoidea: Utilizada como alternativa de segunda línea.
• Profilaxis quirúrgica: Prevención de infecciones perioperatorias en cirugías contaminadas o potencialmente contaminadas.

2. Tipos

La ceftriaxona es un medicamento que pertenece a la familia de los antibióticos betalactámicos. Clínicamente, se clasifica como una cefalosporina de tercera generación.

En la práctica médica, se utiliza bajo la forma de Ceftriaxona sódica. No existen diferentes tipos moleculares o subtipos de este fármaco, pero es vital destacar que los diluyentes cambian según la vía de administración:

• Se diluye con lidocaína (anestésico local) exclusivamente para su administración Intramuscular (IM).
• Se diluye con agua inyectable o soluciones compatibles (como solución salina fisiológica al 0.9 por ciento o glucosa al 5 por ciento) para su administración Intravenosa (IV).

3. Tiempos (Farmacocinética)

a) Tiempo de absorción: * Por vía Intravenosa (IV), la absorción es completa e inmediata al finalizar la infusión.

• Por vía Intramuscular (IM), el medicamento se absorbe bien, alcanzando su concentración plasmática máxima (pico máximo en sangre) entre 2 a 3 horas posteriores a la inyección, logrando una biodisponibilidad (porcentaje del fármaco que llega a la circulación) del 100 por ciento.

b) Vida media: Posee una vida media de eliminación notablemente prolongada de aproximadamente 8 a 9 horas en adultos sanos (reportada entre 6 y 8 horas en la literatura clásica). Esta característica permite la comodidad de una dosificación de una o dos veces al día. Nota especial: En recién nacidos (hasta los 8 días de vida) y en pacientes geriátricos (ancianos mayores de 75 años), esta vida media puede prolongarse hasta el doble.

c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento plasmático total (el volumen de plasma que queda libre del fármaco por unidad de tiempo) es de 10 a 22 mililitros por minuto (ml/min). Su eliminación es de tipo mixta:

• Entre el 33 y el 67 por ciento se excreta de forma inalterada por la orina a través del filtrado glomerular (aclaramiento renal).
• El resto se excreta de forma inalterada por la bilis hacia las heces (aclaramiento hepático y biliar).

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis (Adultos y Niños)

La ceftriaxona se presenta en formato de Polvo para solución inyectable en frasco ámpula (ampolla), el cual suele incluir su respectivo diluyente (generalmente de 10 mililitros (ml)).

A continuación, se detalla la guía de dosificación basada en gramaje, población y vía de administración. Es importante recordar que por su eliminación mixta, no se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en hemodiálisis.

Gramaje / Presentación	Vía de Administración	Dosis en Adultos y >12 años (o más de 50 kilogramos)	Dosis Pediátrica (<12 años, lactantes o menos de 50 kilogramos)
250 miligramos (mg)(Polvo en frasco ámpula)	Intramuscular (IM)(Con lidocaína)o Intravenosa (IV)(Con agua inyectable)	Gonorrea no complicada: Dosis única de 125 a 500 miligramos (mg) por vía Intramuscular (IM).	Dosis pediátrica estándar: 20 a 80 miligramos por kilogramo (mg/kg) de peso corporal al día. Puede darse en 1 sola dosis o dividida cada 12 horas.
500 miligramos (mg)(Polvo en frasco ámpula)	Intramuscular (IM) o Intravenosa (IV)	Dosis estándar general: 1 a 2 gramos (g) cada 12 o 24 horas.	Infecciones severas (ej. meningitis): 100 miligramos por kilogramo (mg/kg) al día. Dosis máxima de 4 gramos (g) diarios.
1 gramo (g)(Polvo en frasco ámpula)	Intramuscular (IM) o Intravenosa (IV)	Infecciones graves: Puede aumentarse hasta 4 gramos (g) al día (dosis máxima), en dosis única o dividida cada 12 hrs.Meningitis: 2 gramos (g) cada 12 horas.Endocarditis: 2 gramos (g) cada 24 horas.Artritis gonocócica/diseminada: 1 gramo (g) al día por 7 a 10 días.	Recién nacidos (0 a 14 días): 20 a 50 miligramos por kilogramo (mg/kg) una vez al día. No exceder 50 mg/kg por riesgo de toxicidad.Oftalmía del recién nacido: 25 a 50 miligramos por kilogramo (mg/kg) al día por 7 a 10 días.
2 gramos (g)(Polvo en frasco ámpula)	Intravenosa (IV) exclusiva (Infusión lenta de al menos 30 min)	Profilaxis quirúrgica: 1 a 2 gramos (g) por vía Intravenosa (IV), administrados 30 a 90 minutos antes de la intervención.	Ajustar según peso. Precaución crítica: No mezclar NUNCA con soluciones que contengan calcio en etapa neonatal.

6. Mecanismo de acción

La ceftriaxona ejerce una potente acción bactericida (destruye a la bacteria). Su principal mecanismo de acción consiste en prevenir e inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.

Esto se logra uniéndose de forma selectiva y covalente a las Proteínas Fijadoras de Penicilina (PBP), que son transpeptidasas y enzimas localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana. El bloqueo de estas proteínas (PBP) interrumpe la fase final (transpeptidación) en la formación del peptidoglicano, impidiendo la creación de los enlaces cruzados vitales para la bacteria. El resultado es una pared celular defectuosa y mecánicamente inestable que lleva rápidamente a la lisis (rotura) y muerte de la célula.

Nota de resistencia: Aunque esta molécula es muy resistente a muchas betalactamasas (enzimas de las bacterias que destruyen los antibióticos), no es activa frente a organismos que producen Betalactamasas de Espectro Extendido (BLEE).

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados suelen ser de intensidad leve y naturaleza transitoria. Entre los más comunes encontramos:

• A nivel local: Dolor, irritación, endurecimiento (induración) y sensibilidad en el sitio de inyección Intramuscular (IM) (molestias que se minimizan usando lidocaína como diluyente). En la vía Intravenosa (IV) se puede presentar flebitis (inflamación de la vena).
• A nivel gastrointestinal: Náusea, vómito, heces blandas o diarrea, pérdida de apetito y disgeusia (alteraciones del sentido del gusto).
• Otros: Fiebre medicamentosa.

8. Efectos adversos

En casos más severos o poblaciones específicas, la ceftriaxona puede desencadenar eventos adversos significativos que el médico debe vigilar:

• Reacciones de hipersensibilidad (Alergias): Desde erupción cutánea (rash/exantema), picazón (prurito) y urticaria, hasta cuadros críticos como angioedema (hinchazón severa), broncoespasmo, Síndrome de Stevens-Johnson o anafilaxia (reacción alérgica generalizada y potencialmente mortal).
• Complicaciones biliares: Formación de “barro biliar” o pseudolitiasis (precipitación de la sal cálcica de ceftriaxona en la vesícula). Suele ser asintomática, pero puede generar dolor abdominal (más frecuente en niños) y revierte al suspender el tratamiento.
• Infecciones secundarias: La alteración severa de la microbiota intestinal puede provocar la proliferación de la bacteria Clostridioides difficile (antes Clostridium difficile), desencadenando colitis pseudomembranosa.
• Alteraciones hematológicas: Disminución de glóbulos blancos (leucopenia, neutropenia), disminución de plaquetas (trombocitopenia), aumento de eosinófilos (eosinofilia) y, en ocasiones, agranulocitosis o anemia hemolítica severa.
• Uso en el Embarazo: Está clasificado como riesgo B.

Contraindicaciones Críticas: Está estrictamente contraindicada en recién nacidos prematuros y en neonatos a término que presenten ictericia (coloración amarilla en piel). La ceftriaxona desplaza a la bilirrubina de la albúmina, elevando el riesgo de encefalopatía por bilirrubina (Kernicterus). Adicionalmente, jamás debe administrarse simultáneamente con soluciones intravenosas que contengan calcio (como Ringer lactato o nutrición parenteral) en recién nacidos, por el riesgo fatal de precipitados de ceftriaxona-calcio en riñones y pulmones.

9. Toxicidad y manejo

• Toxicidad y Riesgos: Existe un bajo riesgo (aproximadamente del 1 por ciento) de alergenicidad cruzada en pacientes que son alérgicos a las penicilinas; sin embargo, debe usarse con extrema precaución si hay antecedentes de anafilaxia a otros betalactámicos. A nivel renal, aunque raro, puede haber nefritis intersticial o necrosis tubular; el riesgo de lesión renal aumenta si se administra junto con furosemida o aminoglucósidos. El uso de probenecid eleva la concentración plasmática del antibiótico.
• Sobredosis por Acumulación: En pacientes con falla hepática o renal muy severa, las concentraciones excesivas pueden generar toxicidad en el sistema nervioso central, manifestando encefalopatía (alteración del estado mental), mioclonías (espasmos musculares) y convulsiones.

Manejo de la toxicidad e intoxicación:

• No existe un antídoto específico. Además, la concentración en sangre no disminuye de forma significativa con hemodiálisis ni diálisis peritoneal.
• El manejo principal consiste en la suspensión inmediata del medicamento y aplicar medidas de soporte vital (hidratación, oxigenación y anticonvulsivos si hay crisis convulsivas).
• En caso de reacciones alérgicas severas cruzadas, se requiere vigilancia intensiva en un entorno hospitalario controlado.
• Si se desarrolla colitis pseudomembranosa (C. difficile), se debe suspender la ceftriaxona e iniciar tratamiento oral con metronidazol o vancomicina.