Monografía farmacológica: Ofloxacina

En esta monografía de consulta médica, revisaremos a detalle la Ofloxacina (también conocida como ofloxacino), un antimicrobiano bactericida de amplio espectro. Esta guía está diseñada para médicos que requieren repasar indicaciones clínicas, dosis, efectos adversos y manejo de toxicidad de manera rápida y fundamentada.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre: Ofloxacina (Ofloxacino)

Principales usos clínicos: Es un antimicrobiano bactericida de amplio espectro utilizado principalmente para las siguientes patologías:

• Infecciones del tracto genitourinario: Cistitis no complicada, pielonefritis, y prostatitis bacteriana (aguda y crónica).
• Enfermedades de transmisión sexual: Uretritis y cervicitis no gonocócica (incluyendo infecciones por Chlamydia trachomatis), gonorrea no complicada (por Neisseria gonorrhoeae) y enfermedad pélvica inflamatoria.
• Infecciones gastrointestinales: Diarrea bacteriana (por Shigella, Salmonella typhi) y diarrea del viajero.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior: Exacerbaciones de bronquitis crónica y neumonía adquirida en la comunidad.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Tuberculosis y micobacterias no tuberculosas: Empleado como fármaco de segunda línea.
• Infecciones oftálmicas (Uso local): Conjuntivitis, queratitis y úlceras corneales por bacterias Gram positivas y Gram negativas.
• Infecciones óticas (Uso local).

2. Tipos

Se trata de un antibiótico sintético que pertenece a la familia de las fluoroquinolonas de segunda generación (compuestos derivados fluorados del ácido nalidíxico).

Existen dos tipos principales de formulaciones según su vía de administración:

• Formulaciones Sistémicas: Vía Oral (VO) en tabletas o comprimidos, y Vía Intravenosa (IV) como solución inyectable para infusión.
• Formulaciones Tópicas Locales: Solución oftálmica (gotas o pomada para los ojos) y solución ótica (gotas para los oídos).

3. Tiempos farmacocinéticos

• a) Tiempo de absorción: Se absorbe de forma rápida y casi completa tras la administración por Vía Oral (VO), con una biodisponibilidad muy alta (del 85 al 95 por ciento). Su concentración sérica máxima se alcanza entre 1 y 3 horas posteriores a la toma. En la aplicación tópica, la absorción sistémica es mínima pero medible.
• b) Vida media: Tiene una semivida de eliminación que va de 4 a 7 horas en pacientes con función renal normal. Este tiempo puede prolongarse hasta 9 horas o más en pacientes con insuficiencia renal severa.
• c) Tiempo de aclaramiento: Apenas sufre biotransformación hepática (se metaboliza escasamente, a excepción de algo de glucuronoconjugación). El aclaramiento es predominantemente renal, eliminándose en la orina entre el 70 por ciento y el 90 por ciento de la dosis de forma inalterada, mediante mecanismos de filtración glomerular y secreción tubular, en un periodo de 36 a 48 horas.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis (Adultos y Niños)

La siguiente tabla consolida las vías de administración, el gramaje disponible y la posología recomendada según la presentación clínica.

Vía de administración	Presentaciones y Gramaje	Dosis en Adultos	Dosis en Niños y Adolescentes (Menores de 18 años)
Vía Oral (VO)	Comprimidos / Tabletas de 200 miligramos (mg) y 400 miligramos (mg). (Envases con 8 o 12 tabletas).	200 a 400 miligramos (mg) cada 12 a 24 horas, o hasta 400 a 800 miligramos (mg) cada 12 horas por 7 a 10 días (según severidad).Gonorrea no complicada: 400 miligramos (mg) en dosis única.Uretritis/cervicitis por clamidia: Régimen de 7 días.	Contraindicado. No se recomienda por riesgo comprobado de artropatía y daño en el cartílago de crecimiento.
Vía Intravenosa (IV)	Solución inyectable para perfusión en frasco o bolsa de 200 miligramos (mg) / 100 mililitros (ml) y 400 miligramos (mg) / 100 mililitros (ml).	200 a 400 miligramos (mg) cada 12 horas. (Debe aplicarse en infusión lenta, mínimo 30 a 60 minutos por dosis).	Contraindicado. (Mismo riesgo sistémico para el cartílago en desarrollo).
Vía Oftálmica	Gotas (colirio) o pomada oftálmica al 0.3 por ciento (3 miligramos / mililitro).	1 a 2 gotas en el ojo afectado cada 4 a 6 horas (usualmente 4 veces al día en afecciones superficiales). Puede variar según severidad (ej. úlceras corneales).	1 a 2 gotas cada 4 a 6 horas. (Generalmente seguro gracias a su escasa toxicidad sistémica; empleado en mayores de 1 año de edad).
Vía Ótica	Gotas óticas al 0.3 por ciento (3 miligramos / mililitro).	1 a 2 gotas en el oído afectado cada 12 horas.	1 a 2 gotas cada 12 horas. (Bajo estricto criterio y vigilancia médica).

6. Mecanismo de acción

La ofloxacina es un agente bactericida intracelular. Actúa bloqueando de manera letal la replicación, transcripción, reparación y recombinación del Ácido Desoxirribonucleico (ADN) de la bacteria. Esto lo logra al inhibir dos enzimas vitales:

• Topoisomerasa II (ADN girasa): Enzima encargada de catalizar el superenrollamiento del material genético. Su inhibición impide la relajación del Ácido Desoxirribonucleico (ADN) superenrollado positivamente, un paso crítico necesario para la transcripción.
• Topoisomerasa IV: Interfiere con la separación (desconcatenación) del Ácido Desoxirribonucleico (ADN) cromosómico replicado hacia las células hijas durante la fase de división celular.

7. Efectos secundarios

Son los eventos adversos esperados, los cuales usualmente se presentan de forma leve a moderada:

• Gastrointestinales: Náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal.
• Sistema Nervioso Central (SNC): Cefaleas (dolores de cabeza), mareos, insomnio y agitación leve.
• Dermatológicos: Erupciones cutáneas leves (rash) y fotosensibilidad moderada (sensibilidad a la luz solar que puede causar enrojecimiento, eritema y fotofobia).
• Renales / Hepáticas: Formación de cristales en orina alcalina (cristaluria) y pruebas anormales transitorias de la función hepática.
• Oftálmicos: El uso tópico no presenta efectos adversos locales o sistémicos de importancia clínica relevante.

8. Efectos adversos

Se trata de eventos severos o patológicos, potencialmente limitantes del uso, que ameritan atención inmediata o la suspensión definitiva del fármaco:

• Musculoesqueléticos: Tendinitis y alto riesgo de ruptura tendinosa (especialmente del tendón de Aquiles). El riesgo es mayor en adultos de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal o aquellos con uso concomitante de corticosteroides. En animales inmaduros se ha documentado artropatía severa (daño al cartílago de crecimiento).
• Neurológicos: Neuropatía periférica (puede ocurrir en cualquier momento, persistir o volverse permanente), convulsiones, aumento de la presión intracraneal, confusión, desorientación, reacciones psicóticas tóxicas y depresión.
• Cardiovasculares: Prolongación del intervalo QTc (Intervalo QT corregido en el electrocardiograma), lo que acarrea el potencial de desencadenar arritmias ventriculares severas.
• Gastrointestinales: Colitis pseudomembranosa (inflamación severa del colon inducida por la toxina de la bacteria Clostridioides difficile).
• Inmunológicos y Alergias severas: Prurito intenso o exantema que obliga a interrumpir el tratamiento, reacciones de hipersensibilidad severa (anafilaxia) y necrólisis epidérmica tóxica.

9. Toxicidad y manejo

La sobredosis aguda de la formulación sistémica puede producir manifestaciones clínicas graves del Sistema Nervioso Central (SNC) como confusión, mareos intensos y convulsiones; además de alteraciones gastrointestinales severas y prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma.

Pautas de Manejo Clínico:

• Antídoto: No existe un antídoto específico para la sobredosis de ofloxacina.
• Manejo inicial: Si la ingesta es reciente, se debe proceder al vaciamiento gástrico, ya sea mediante lavado gástrico o la administración de carbón activado. El tratamiento a seguir es netamente sintomático y de soporte vital.
• Manejo renal y de líquidos: Se debe mantener una adecuada hidratación mediante Vía Intravenosa (IV) para asegurar el flujo y la función renal, previniendo así la formación de cristales en la orina (cristaluria). Además, se requiere ajustar la dosis en pacientes que presenten un aclaramiento de creatinina menor a 50 mililitros por minuto (ml/min).
• Monitoreo cardiovascular: Es imperativo instaurar un monitoreo continuo con electrocardiograma para vigilar posibles arritmias secundarias a la prolongación del intervalo QT.
• Medidas ineficaces: Es crucial recordar que la ofloxacina no se elimina con eficacia a través de hemodiálisis o diálisis peritoneal, ya que estos métodos logran remover apenas entre el 10 por ciento y el 20 por ciento del fármaco presente en el organismo.
• Prevención de interacciones (Absorción y Toxicidad): Se debe evitar el uso concomitante con antiarrítmicos o medicamentos que prolonguen el intervalo QTc. Finalmente, debido a que los compuestos con cationes (aluminio, magnesio, calcio, hierro, cinc) disminuyen fuertemente la absorción gastrointestinal de la ofloxacina, la administración de ambos debe separarse por un margen de seguridad de al menos 2 a 3 horas.