Monografía farmacológica: Sevelamero

Bienvenido a esta ficha de consulta rápida dirigida a profesionales de la salud. En este artículo revisaremos a detalle el perfil farmacológico del Sevelamero, un medicamento fundamental en el manejo de alteraciones minerales en pacientes con patología renal.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre del medicamento: Sevelamero

Principales usos clínicos: El sevelamero está indicado primordialmente para el tratamiento y control de la hiperfosfatemia (niveles elevados de fósforo en la sangre). Sus usos específicos incluyen:

• Pacientes adultos con insuficiencia renal crónica sometidos a terapia de reemplazo renal (hemodiálisis o diálisis peritoneal).
• Pacientes adultos con enfermedad renal crónica (ERC) que no se encuentran en diálisis, pero presentan niveles de fósforo sérico superiores a 1.78 milimoles por litro (mmol/L).
• Pacientes pediátricos (mayores de 6 años de edad) con hiperfosfatemia asociada a la enfermedad renal crónica (ERC).

Nota clínica: Su uso debe integrarse en un enfoque terapéutico múltiple que contemple suplementos de calcio, análogos de la vitamina D y restricciones dietéticas rigurosas.

2. Tipos de Sevelamero

En la práctica clínica actual y en la bibliografía médica se describen dos sales principales de este fármaco:

• Carbonato de sevelamero: Es la formulación de preferencia en la actualidad. Su principal ventaja radica en que ayuda a mantener el equilibrio ácido-base, reduciendo significativamente el riesgo de acidosis metabólica, una complicación frecuente en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC).
• Hidrocloruro de sevelamero (o clorhidrato de sevelamero): Fue la primera formulación disponible en el mercado. Sin embargo, su uso continuo puede contribuir a la aparición o exacerbación de acidosis metabólica iatrogénica debido a la liberación de cloruro en el tracto gastrointestinal. Por este motivo, ha sido ampliamente desplazado por la variante en forma de carbonato.

3. Tiempos farmacocinéticos

Dado que se trata de un polímero de acción local, sus parámetros difieren de los fármacos convencionales:

• a) Tiempo de absorción: No se absorbe de forma sistémica. Al ser un polímero no absorbible, la cantidad que ingresa al torrente sanguíneo a través del tracto gastrointestinal es mínima (menor al 1 por ciento). Su acción es exclusivamente local en la luz intestinal.
• b) Vida media: No aplicable. Como el medicamento no cruza la barrera gastrointestinal, no se rige por los parámetros farmacocinéticos clásicos de vida media de eliminación plasmática.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento no ocurre por vías metabólicas hepáticas ni renales. El cien por ciento (100 por ciento) del polímero administrado se excreta de forma inalterada directamente a través de las heces, de manera paralela al tiempo de tránsito intestinal del paciente.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis en adultos y niños

Para facilitar la prescripción en la consulta diaria, a continuación se detallan las presentaciones disponibles (comprimidos/tabletas de 800 miligramos [mg] y polvo para suspensión en sobres) junto con la posología recomendada según el grupo etario y los niveles de fósforo.

Tabla de Presentaciones y Dosificación del Sevelamero

Población y Condición Clínica	Presentación y Gramaje de Elección	Dosis Inicial	Titulación y Mantenimiento
Adultos: Fósforo sérico de 1.78 a 2.42 milimoles por litro (mmol/L) (5.5 a 7.5 miligramos por decilitro [mg/dL])	Comprimidos / Tabletas (800 miligramos [mg]) o Polvo para suspensión	800 miligramos (mg) (1 comprimido) tres veces al día con los alimentos. Dosis total: 2.4 gramos (g) diarios.	Aumentar 800 miligramos (mg) por toma cada 2 a 4 semanas. Mantenimiento promedio: 6 gramos (g) al día.
Adultos: Fósforo sérico mayor a 2.42 milimoles por litro (mmol/L) (mayor a 7.5 miligramos por decilitro [mg/dL])	Comprimidos / Tabletas (800 miligramos [mg]) o Polvo para suspensión	1600 miligramos (mg) (2 comprimidos) tres veces al día con los alimentos. Dosis total: 4.8 gramos (g) diarios.	Aumentar 800 miligramos (mg) por toma cada 2 a 4 semanas. Dosis máxima documentada: 13 gramos (g) al día.
Niños (> 6 años): Área de Superficie Corporal (ASC) de 0.75 a menor de 1.2 metros cuadrados (m2)	Polvo para suspensión oral (preferido en pediatría)	400 a 800 miligramos (mg) por dosis, tres veces al día con los alimentos.	Ajustar 200 a 400 miligramos (mg) por dosis cada 2 a 4 semanas según meta de fósforo sérico.
Niños (> 6 años): Área de Superficie Corporal (ASC) mayor o igual a 1.2 metros cuadrados (m2)	Polvo para suspensión oral	800 a 1600 miligramos (mg)por dosis, tres veces al día con los alimentos.	Ajustar 400 a 800 miligramos (mg) por dosis cada 2 a 4 semanas según meta de fósforo sérico.

Recomendaciones de administración: El medicamento siempre debe tomarse junto con los alimentos. Los comprimidos deben tragarse enteros (se prohíbe masticar, triturar o fraccionar).

6. Mecanismo de acción

El sevelamero es un polímero quelante (fijador) de fosfato, no absorbible, que se caracteriza por estar libre de calcio y de metales (como el aluminio). A nivel estructural, específicamente el clorhidrato de sevelamero, consiste en un poli(clorhidrato de alilamina) con enlaces cruzados, resistente a la degradación digestiva.

El polímero contiene múltiples aminas separadas por un carbono de su esqueleto central. En el ambiente ácido del estómago y tracto gastrointestinal, estas aminas se protonan parcialmente y se unen con iones cargados negativamente, específicamente el fosfato proveniente de la dieta, mediante la formación de enlaces iónicos y puentes de hidrógeno.

Al capturar el fosfato en la luz del tubo digestivo, forma un complejo insoluble que impide el paso del fósforo hacia la sangre. Esto disminuye eficazmente la concentración de fosfato en el suero y reduce el producto calcio por fosfato. Es importante destacar que no afecta la biodisponibilidad de otros fármacos de uso común, como digoxina, warfarina, enalapril o metoprolol.

7. Efectos secundarios

Dado que el sevelamero actúa localmente y no se absorbe, los efectos secundarios reportados se limitan casi exclusivamente al tracto gastrointestinal. Los más frecuentes incluyen:

• Náuseas y vómito.
• Dispepsia (indigestión).
• Dolor abdominal (frecuentemente en hemiabdomen superior).
• Diarrea.
• Flatulencia (gases).
• Estreñimiento (es un efecto frecuente que requiere vigilancia médica especial).

8. Efectos adversos

Aunque la tolerancia suele ser aceptable, existen reacciones adversas de mayor severidad o impacto clínico que obligan a reevaluar la continuidad del tratamiento:

• Complicaciones mecánicas severas: Obstrucción intestinal o íleo paralítico, especialmente en pacientes con alteraciones en la anatomía gastrointestinal o antecedentes de estreñimiento grave.
• Perforación gastrointestinal: Una complicación muy rara, pero documentada a consecuencia de una impactación fecal severa.
• Déficit vitamínico: Disminución en la absorción de vitaminas liposolubles (vitamina D, vitamina E, vitamina K) y ácido fólico, ya que el polímero puede unirse a estas moléculas inadvertidamente en la luz intestinal.
• Hipersensibilidad: Reacciones que incluyen exantema (erupción cutánea) y prurito (picazón).
• Alteraciones ácido-base: El tratamiento prolongado con la variante de hidrocloruro de sevelamero puede desencadenar acidosis metabólica iatrogénica.
• Consideraciones especiales: En estudios con animales de experimentación se han publicado casos de acumulación progresiva del fármaco con su uso continuo. En cuanto al embarazo, la clasificación de riesgo es categoría C.

9. Toxicidad y manejo

Al ser un medicamento que carece de absorción sistémica, el riesgo de toxicidad generalizada por sobredosis es prácticamente nulo. La literatura reporta casos de pacientes que han ingerido hasta 14 gramos (g) diarios durante varios días consecutivos sin manifestar síntomas de toxicidad sistémica.

Manifestaciones de toxicidad: En caso de una ingesta aguda masiva, el cuadro clínico es de carácter local y se limita a complicaciones mecánicas gastrointestinales severas. Las principales manifestaciones incluyen estreñimiento severo, distensión abdominal importante, íleo paralítico u obstrucción intestinal franca.

Manejo clínico: No existe un antídoto específico para la sobredosis de sevelamero. Al no estar en el torrente sanguíneo, las medidas de eliminación extracorpórea (como la hemodiálisis) no son útiles. El manejo debe ser estrictamente sintomático y de soporte, incluyendo:

1. Suspensión inmediata de la administración del fármaco.
2. Hidratación adecuada del paciente.
3. Uso de laxantes apropiados (es imperativo evitar laxantes que contengan magnesio o fósforo en su formulación).
4. Vigilancia médica estrecha del tránsito intestinal.
5. En caso de confirmarse una obstrucción mecánica, se deberá valorar el manejo descompresivo o la intervención quirúrgica siguiendo los protocolos de cirugía general.