Monografía farmacológica: Cefixima

A continuación, se presenta la monografía clínica detallada de la Cefixima, diseñada como una guía de referencia rápida para profesionales de la salud. Este documento compila sus indicaciones, farmacocinética, posología y perfil de seguridad.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre genérico: Cefixima.

Clasificación: Antibiótico betalactámico, perteneciente a la familia de las cefalosporinas de tercera generación de espectro amplio, formulado exclusivamente para administración por Vía Oral (VO).

Principales usos clínicos: La cefixima está indicada para el tratamiento de infecciones producidas por microorganismos susceptibles, tanto bacterias gram positivas como gram negativas. Sus usos terapéuticos principales incluyen:

• Infecciones de las vías urinarias no complicadas: Principalmente aquellas causadas por Escherichia coli y Proteus mirabilis.
• Infecciones del tracto respiratorio superior: Faringitis y amigdalitis (especialmente eficaces contra Streptococcus pyogenes), y otitis media bacteriana aguda (causada por Haemophilus influenzae y Streptococcus pyogenes).
• Infecciones del tracto respiratorio inferior: Exacerbación aguda de bronquitis crónica.
• Nota clínica sobre gonorrea: Históricamente se ha utilizado para el tratamiento de la gonorrea cervical o uretral no complicada (causada por Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras de penicilinasa). Sin embargo, debido a la creciente resistencia bacteriana a nivel global, ya no se recomienda como terapia de primera línea para la uretritis y cervicitis gonocócicas no complicadas.
• Espectro limitado: Cabe destacar que es mucho menos activa contra los neumococos y tiene muy poca actividad contra Staphylococcus aureus.

2. Tipos

No existe una clasificación por “tipos” moleculares para este fármaco, ya que se trata de un único principio activo molecular: cefixima trihidrato (o cefixima trihidratada). Las únicas variaciones corresponden a sus formas farmacéuticas diseñadas para la Vía Oral (VO), las cuales son cápsulas (o tabletas recubiertas) y polvo para suspensión oral.

3. Tiempos: Absorción, Vida Media y Aclaramiento

a) Tiempo de absorción: La absorción a través de la mucosa gastrointestinal por Vía Oral (VO) es lenta y parcial, presentando una biodisponibilidad que oscila entre el 40 y el 50 por ciento. Por este motivo, alcanza concentraciones plasmáticas inferiores a otras cefalosporinas. El Tiempo máximo (Tmax), que es el tiempo necesario para alcanzar la concentración sérica máxima, es de 2 a 6 horas tras su administración. Dato clínico relevante: La formulación en suspensión oral alcanza concentraciones máximas entre un 25 y un 50 por ciento más altas que las tabletas administradas a la misma dosis.

b) Vida media: La vida media de eliminación plasmática es de 3 a 4 horas en pacientes con función renal normal. Esta vida media es independiente de la dosis administrada, pero puede prolongarse significativamente (llegando hasta 11.5 horas) en pacientes que cursan con insuficiencia renal grave.

c) Tiempo de aclaramiento: La cefixima se elimina y aclara principalmente por vía renal. Aproximadamente el 50 por ciento de la dosis absorbida se excreta de forma inalterada (sin modificaciones) en la orina en un periodo de 24 horas. Una fracción menor, que representa alrededor del 10 por ciento, se elimina a través de la vía biliar hacia las heces.

4. Presentaciones y gramaje & 5. Dosis en adultos y niños

Para facilitar la consulta posológica, a continuación se detallan las presentaciones disponibles junto con las dosis recomendadas para pacientes adultos y pediátricos.

Población Objetivo	Presentaciones y Gramaje	Dosis Recomendada	Observaciones y Ajustes Clínicos
Adultos y adolescentes (Mayores de 12 años o con un peso superior a 50 kilogramos)	Cápsulas o tabletas: 200 miligramos y 400 miligramos de cefixima trihidratada.	Dosis estándar: 400 miligramos al día. Puede administrarse como una dosis única de 400 miligramos cada 24 horas, o dividirse en 200 miligramos cada 12 horas.	Duración: Típicamente de 5 a 7 días (prolongándose en infecciones por S. pyogenes). Ajuste en insuficiencia renal: – Depuración de Creatinina (CrCl) de 21 a 60 mililitros por minuto: Dosis máxima de 300 miligramos al día. – Depuración de Creatinina (CrCl) menor a 20 mililitros por minuto: Dosis máxima de 200 miligramos al día.
Niños (Menores de 12 años o con un peso inferior a 50 kilogramos)	Polvo para suspensión oral: 100 miligramos por cada 5 mililitros. (Frasco para reconstituir 50 o 100 mililitros con pipeta dosificadora).	Dosis estándar: 8 miligramos por kilogramo de peso corporal al día. Puede administrarse como dosis única diaria o dividida en 4 miligramos por kilogramo cada 12 horas.	Importante: En casos de otitis media aguda, se debe utilizar obligatoriamente la suspensión oral en lugar de tabletas/cápsulas calculadas, ya que la suspensión logra niveles plasmáticos más altos y resulta en una mejor respuesta clínica. Nunca se debe exceder la dosis máxima diaria del adulto.

6. Mecanismo de acción

La cefixima tiene una acción bactericida. Ejerce su efecto antibacteriano mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

El fármaco se une de forma covalente a una o más de las Proteínas de Unión a Penicilina (PBP, por sus siglas en inglés), uniéndose principalmente a la PBP 3, las cuales están localizadas en la membrana citoplasmática del microorganismo. Al bloquear estas enzimas transpeptidasas, la cefixima impide la fase final de transpeptidación en la formación de los enlaces cruzados del peptidoglicano. Esto debilita severamente la pared celular bacteriana, lo que conduce de manera inevitable a la lisis (ruptura) osmótica y la consecuente muerte del microorganismo. Adicionalmente, la cefixima destaca por ser altamente estable en presencia de una gran variedad de enzimas betalactamasas producidas por bacterias.

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados por el uso general de este fármaco son predominantemente gastrointestinales, generalmente leves, transitorios y dependientes de la dosis.

El síntoma más frecuentemente reportado es la diarrea (la cual es más común cuando se utiliza la pauta de dosis única diaria en comparación con la dosis dividida). Otros efectos secundarios incluyen heces blandas, dolor abdominal o cólicos, náuseas, vómitos, dispepsia (indigestión) y flatulencia (gases).

8. Efectos adversos

Constituyen reacciones menos frecuentes pero potencialmente más graves que pueden comprometer la salud del paciente y requieren vigilancia médica:

• Reacciones de hipersensibilidad: Existe riesgo de reactividad cruzada con otros antibióticos betalactámicos (como las penicilinas). Pueden presentarse desde erupciones cutáneas (exantemas), urticaria, prurito (picazón) y fiebre medicamentosa, hasta cuadros graves y raros como anafilaxia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica.
• Infecciosos y alteración de la microflora: El uso de cefalosporinas conlleva el riesgo de alterar la microflora normal del intestino. Esto puede desencadenar una sobreinfección por hongos en mucosas (candidiasis) o la proliferación de Clostridioides difficile (previamente Clostridium difficile), induciendo una colitis pseudomembranosa caracterizada por diarrea grave y persistente por toxinas.
• Hepáticos: Elevación transitoria de las enzimas hepáticas (Alanina aminotransferasa o ALT, Aspartato aminotransferasa o AST, y fosfatasa alcalina) y, en ocasiones, ictericia (coloración amarillenta de piel y mucosas).
• Hematológicos: Alteraciones en biometría hemática como trombocitopenia (disminución transitoria de plaquetas), leucopenia (disminución de glóbulos blancos) y eosinofilia (aumento de eosinófilos).
• Renales: Elevación del Nitrógeno Ureico en Sangre (BUN, por sus siglas en inglés) o de la creatinina sérica. Raramente puede presentarse insuficiencia renal aguda.

9. Toxicidad y manejo

Toxicidad: No se describe un cuadro de sobredosis grave aislado ni mortífero común. Las sobredosis documentadas (en ingestiones masivas de hasta 2 gramos) han presentado síntomas que son idénticos al perfil de efectos secundarios convencionales exacerbados. La manifestación principal de la toxicidad aguda se centra en alteraciones gastrointestinales severas (diarrea intensa, náuseas y dolor abdominal). Como precaución teórica, en pacientes con insuficiencia renal severa, la acumulación masiva de cefalosporinas podría desencadenar encefalopatía y convulsiones.

Manejo Clínico y Prevención:

• Antídoto: No existe un antídoto específico para la sobredosis aguda de cefixima.
• Soporte: El abordaje clínico consiste netamente en tratamiento sintomático y medidas de soporte general.
• Descontaminación: Si la ingesta es muy reciente y masiva, puede estar indicado realizar un lavado gástrico.
• Depuración ineficaz: Es fundamental destacar que ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal logran remover cantidades significativas de este fármaco de la circulación sistémica, por lo que no son útiles como medidas de rescate toxicológico.
• Interacciones nefrotóxicas: Existe un riesgo clínico de potenciar la nefrotoxicidad (deterioro de la función renal) si la cefixima se administra en conjunto con otros medicamentos nefrotóxicos como los aminoglucósidos, colistina, polimixina, vancomicina o diuréticos potentes.
• Contraindicaciones: Totalmente contraindicada en pacientes con hipersensibilidad documentada a cefalosporinas o penicilinas. Se debe utilizar con precaución extrema en pacientes con insuficiencia hepática.
• Interacción inmunológica: La cefixima disminuye la respuesta inmunológica a la vacuna tifoidea viva atenuada, por lo que se recomienda esperar al menos 24 horas después de administrar la última dosis del antibiótico para aplicar dicha vacuna.