Monografía farmacológica: Reboxetina

En esta ficha de consulta médica, abordaremos las características farmacológicas, indicaciones y pautas de dosificación de la Reboxetina, un fármaco antidepresivo esencial en la práctica clínica. Esta monografía está diseñada como una herramienta de referencia rápida para profesionales de la salud.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre del medicamento: Reboxetina (comercializado comúnmente bajo la sal de metansulfonato de reboxetina).

Principales usos:

• Indicación aprobada: Tratamiento agudo de la depresión y del Trastorno Depresivo Mayor (TDM), así como el mantenimiento de la mejoría clínica en pacientes que han respondido inicialmente al tratamiento farmacológico.
• Uso fuera de indicación oficial (uso “off-label”): Se emplea como alternativa en el manejo del Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad (TDAH) en pacientes que no toleran o no presentan una respuesta clínica adecuada a los medicamentos estimulantes clásicos, como el metilfenidato.

2. Tipos

Únicamente existe un tipo de formulación comercializada para este principio activo: comprimidos o tabletas de administración oral (presentado en forma de sal de metansulfonato de reboxetina).

3. Tiempos de farmacocinética

Comprender la farmacocinética de la reboxetina es vital para establecer pautas de dosificación adecuadas:

• a) Tiempo de absorción: La absorción del medicamento es rápida por vía oral. Alcanza su concentración plasmática máxima (Tmax) en aproximadamente 2 horas posteriores a su administración. Presenta una biodisponibilidad de un 50 por ciento (%) a 60 por ciento (%) que no se ve afectada de forma significativa por la ingesta concomitante de alimentos.
• b) Vida media: La vida media de eliminación es de aproximadamente 13 horas. Este parámetro justifica y hace segura su pauta de administración fraccionada de dos veces al día.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento (eliminación del organismo) ocurre predominantemente mediante biotransformación en el hígado, mediada por la enzima CYP3A4 (Citocromo P450 familia 3 subfamilia A polipéptido 4). La excreción de sus metabolitos se realiza a través de la orina (más del 70 por ciento [%]) y de las heces. El fármaco tarda alrededor de 3 a 5 días en alcanzar su estado de equilibrio hemodinámico o en eliminarse completamente del sistema una vez que se suspende el tratamiento.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis

La presentación estándar (que incluye marcas comerciales como Edronax, Irenor o Norebox) se comercializa en envases, frascos o cajas de 30 a 60 tabletas.

A continuación, se detalla la posología según el grupo etario y consideraciones clínicas especiales:

Grupo de Pacientes	Presentación y Gramaje	Dosis Inicial y de Mantenimiento	Dosis Máxima y Observaciones
Adultos (18 a 65 años)	Tabletas o comprimidos ranurados de 4 miligramos (mg).	4 miligramos (mg) cada 12 horas (Dosis total: 8 miligramos al día).	10 a 12 miligramos (mg) al día. (El incremento se valora tras 3 o 4 semanas si la respuesta clínica es incompleta).
Niños y adolescentes (Menores de 18 años)	Tabletas de 4 miligramos (mg).	Uso no recomendado / Contraindicado	No aplicable. Su restricción se debe a la falta de datos de eficacia y al riesgo potencial de aparición de ideación suicida en este grupo etario.
Adultos mayores (>65 años), Insuficiencia Renal o Hepática	Tabletas de 4 miligramos (mg).	Iniciar con 2 miligramos (mg) cada 12 horas (fraccionando la tableta para una dosis total de 4 miligramos al día).	El aumento debe ser progresivo y realizarse únicamente bajo estricta vigilancia clínica y valorando la tolerancia del paciente.

6. Mecanismo de acción

La reboxetina es un antidepresivo clasificado farmacológicamente como un Inhibidor Selectivo de la Recaptura de Noradrenalina (ISRN) (la noradrenalina también es conocida como norepinefrina).

Sus acciones están mediadas por ser un inhibidor altamente potente y selectivo de la recaptura de este neurotransmisor en el sistema nervioso. Esto potencia e incrementa la disponibilidad de noradrenalina en la hendidura sináptica y en las sinapsis noradrenérgicas mediante el bloqueo del transportador específico.

Presenta una afinidad sumamente débil por la recaptura de la serotonina (5-HT) y no tiene ningún efecto directo conocido sobre la captación o los receptores de la dopamina. Una ventaja clínica importante, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos, es que carece de afinidad significativa por los receptores muscarínicos, histaminérgicos y alfa-adrenérgicos, lo que mejora sustancialmente su perfil de tolerancia.

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados suelen ser dependientes de la dosis administrada, se presentan con una intensidad leve a moderada, y tienden a disminuir a medida que el paciente desarrolla tolerancia al medicamento. Los más comunes son:

• Sequedad de boca.
• Visión borrosa.
• Constipación (estreñimiento).
• Sudoración excesiva (diaforesis).
• Insomnio.
• Taquicardia leve.

8. Efectos adversos

Las reacciones adversas requieren un cuidado clínico más riguroso. Aunque son menos frecuentes, tienen un mayor impacto en la salud del paciente:

• Cardiovasculares y hemodinámicos: Taquicardia, hipertensión arterial, hipotensión ortostática (caída de la presión arterial al ponerse de pie), taquicardia ortostática.
• Neurológicos y psiquiátricos: Cefalea (dolor de cabeza), vértigo. Como con todos los medicamentos antidepresivos, existe el riesgo de aparición o exacerbación de ideación y comportamiento suicida, especialmente en las fases iniciales del tratamiento. Las crisis convulsivas son de aparición extremadamente rara.
• Genitourinarios: Urgencia urinaria o retención urinaria (se debe tener precaución especial en pacientes con hipertrofia prostática), disfunción eréctil o dolor testicular.
• Oculares: Midriasis (dilatación pupilar), lo que representa un riesgo potencial en pacientes con diagnóstico de glaucoma de ángulo estrecho.
• Metabólicos: Hiponatremia (bajos niveles de sodio en la sangre).
• Embarazo y lactancia: Su uso durante la segunda mitad del embarazo aumenta significativamente el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (RN). Asimismo, puede generar en el recién nacido (RN) síntomas de irritabilidad, dificultad para tomar alimentos y dificultad respiratoria.

9. Toxicidad y manejo

Manejo y precauciones generales: El uso de reboxetina exige precaución extrema en pacientes con padecimientos cardiovasculares previos, epilepsia, antecedentes de síndrome convulsivo y en la población geriátrica (mayores de 65 años). Adicionalmente, requiere supervisión médica estrecha para evitar virajes a episodios de manía en pacientes diagnosticados con enfermedad bipolar.

Manejo de interacciones tóxicas graves:

• Se debe evitar estrictamente el uso concomitante con medicamentos del tipo Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).
• La administración simultánea con medicamentos triptanos (como eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) desencadena un síndrome serotoninérgico grave, el cual representa una urgencia médica y un riesgo inminente para la vida del paciente.
• La prescripción simultánea con antifúngicos como el ketoconazol incrementa hasta en un 50 por ciento (%) las concentraciones plasmáticas de los enantiómeros de la reboxetina, aumentando el riesgo de toxicidad.

Sobredosis e Intoxicación aguda: La sobredosis aguda con reboxetina no suele ser fatal de forma aislada, pero el cuadro clínico puede complicarse severamente si existe ingesta combinada con otros psicofármacos.

• Signos de toxicidad: Ansiedad severa, agitación psicomotriz, hipertensión arterial, hipotensión ortostática marcada y taquicardia.
• Manejo médico: No se dispone de un antídoto específico. El manejo requiere ingreso intrahospitalario, siendo estrictamente sintomático y de soporte vital. Es mandatoria la monitorización continua de la función cardiaca mediante un Electrocardiograma (ECG) y la revisión constante de los signos vitales. Si el clínico confirma que la ingesta del fármaco fue reciente, se deben emplear medidas precautorias para evitar la absorción sistemática, tales como el lavado gástrico o la administración de carbón activado, garantizando en todo momento la protección de la vía aérea del paciente.