Monografía farmacológica: Nistatina

Bienvenidos a esta monografía farmacológica diseñada para profesionales de la salud. En esta guía de consulta rápida, abordaremos a detalle la Nistatina, un pilar en el tratamiento antifúngico (antimicótico). Este recurso está optimizado para resolver dudas clínicas sobre indicaciones, farmacocinética, dosis pediátricas y de adultos, así como perfiles de toxicidad.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre del principio activo: Nistatina.

Principales usos clínicos: La nistatina es un antibiótico antifúngico (antimicótico) poliénico indicado como profilaxis y tratamiento de elección para infecciones locales mucocutáneas causadas por levaduras del género Candida (candidiasis).

Las indicaciones clínicas más comunes en la consulta médica incluyen:

• Candidiasis orofaríngea (conocida clínicamente como aftas o muguet).
• Candidiasis intestinal.
• Candidiasis vulvovaginal.
• Candidiasis cutánea (infecciones paroniquiales, áreas intertriginosas, regiones perianales y dermatitis del pañal por Candida).

Nota clínica de relevancia: Es importante destacar en la práctica clínica que la nistatina es ineficaz contra los hongos dermatofitos, bacterias, protozoos o virus.

2. Tipos (Naturaleza y vías de administración)

Desde el punto de vista farmacológico, la nistatina es un antibiótico antifúngico perteneciente al grupo de los polienos macrólidos (específicamente un tetraeno producido por la bacteria Streptomyces noursei). Estructuralmente, guarda gran similitud con la anfotericina B.

Dado que es un medicamento de acción predominantemente local y de contacto, se clasifica según su vía de administración clínica:

• Vía oral: Formulada para ejercer acción local en la cavidad oral y el tracto gastrointestinal (suspensiones y tabletas o grageas).
• Vía tópica dermatológica: Indicada para el abordaje de infecciones en piel y pliegues cutáneos (cremas, ungüentos y polvo).
• Vía vaginal: Específica para el tratamiento de la candidiasis vulvovaginal (óvulos o tabletas vaginales).

3. Tiempos (Farmacocinética clínica)

El perfil farmacocinético de la nistatina es particular debido a su naturaleza de acción local:

• a) Tiempo de absorción: La absorción sistémica de la nistatina es insignificante o prácticamente nula, ya sea administrada por vía oral (a través del tracto gastrointestinal), aplicada sobre la piel intacta, o en membranas mucosas y vagina. El fármaco actúa exclusivamente por contacto directo con el hongo patógeno.
• b) Vida media: No es posible calcular una vida media plasmática sistémica significativa en la práctica clínica, debido a que el medicamento no se absorbe hacia el torrente sanguíneo en cantidades detectables.
• c) Tiempo de aclaramiento (Eliminación): La totalidad de la dosis administrada por vía oral se excreta de forma inalterada a través de las heces fecales. Las presentaciones tópicas y vaginales, por su parte, se eliminan por lavado o descamación epitelial natural.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis

A continuación, se detalla la posología recomendada clasificada por presentación farmacológica, consolidando las dosis para pacientes pediátricos y adultos en una herramienta visual de rápida consulta.

Presentación	Gramaje / Concentración	Dosis en Adultos	Dosis en Niños
Suspensión oral	Polvo para reconstituir: 2,400,000 Unidades Internacionales (UI) para 24 mililitros (mL). Equivale a 100,000 UI por cada mL.	400,000 a 600,000 UI (4 a 6 mL) cada 6 horas (o 4 veces al día). Usar como enjuague, reteniendo en boca el mayor tiempo posible antes de tragar.	Prematuros / Bajo peso: 100,000 UI (1 mL) 4 veces al día.Lactantes: 100,000 a 200,000 UI (1 a 2 mL) cada 6 horas (1 mL en cada lado de la boca).Niños mayores: Igual que dosis de adultos.
Tabletas o Grageas orales	500,000 UI por tableta o gragea (El gramaje exacto puede variar, pero la formulación estándar es de 500,000 UI).	500,000 a 1,000,000 UI (1 a 2 tabletas) cada 8 horas (o 4 veces al día en candidiasis recurrentes/resistentes junto a terapia local). Casos graves permiten aumento de dosis.	Lactantes y preescolares: No recomendado (riesgo de atragantamiento).Niños que pueden deglutir: 500,000 UI cada 8 horas o 100,000 UI 4 veces al día, según peso y criterio médico.
Crema / Ungüento / Polvo	100,000 UI por cada gramo (g).	Aplicar una capa fina sobre el área cutánea afectada de 2 a 3 veces al día.	Aplicar una capa fina sobre el área afectada de 2 a 3 veces al día. Es de uso seguro desde el nacimiento (muy útil en dermatitis del pañal por Candida).
Óvulos o Tabletas vaginales	100,000 UI por óvulo o tableta.	Introducir profundamente en la vagina 1 óvulo (100,000 UI) 1 a 2 veces al día durante 12 a 14 días. Opción de continuar con 1 por la noche por 14 a 21 días adicionales.	Pre-púberes: Generalmente no indicado.Adolescentes con vida sexual activa: Misma posología que en adultas.

6. Mecanismo de acción

La nistatina ejerce su efecto antimicótico actuando de forma fungistática o fungicida, dependiendo directamente de la concentración alcanzada en el sitio de infección.

El mecanismo celular depende de su unión ávida a los esteroles (principalmente al ergosterol) presentes en la membrana celular de los hongos susceptibles. Esta unión provoca una profunda alteración en la permeabilidad de la membrana fúngica, formando poros. Estos poros permiten la fuga de constituyentes intracelulares esenciales (como potasio, azúcares y otros metabolitos vitales), lo que lleva invariablemente a la muerte de la célula fúngica.

Al carecer de ergosterol en sus membranas celulares, las bacterias, los protozoos y los virus no son afectados por este fármaco.

7. Efectos secundarios

Gracias a que no se absorbe sistémicamente, los efectos secundarios documentados son de carácter estrictamente local o intraluminal:

• Por vía oral: Su uso continuo a menudo está limitado por un sabor desagradable o amargo. Las alteraciones del tracto gastrointestinal incluyen náuseas leves, vómitos ocasionales, diarrea, molestias epigástricas, y cólicos o calambres abdominales.
• Por vía tópica y vaginal: Puede presentarse leve irritación local, sensación de ardor, prurito (comezón), eritema (enrojecimiento) en el sitio de aplicación, leucorrea (flujo vaginal) y resequedad vaginal.

8. Efectos adversos

Los efectos adversos graves son sumamente raros y, en la inmensa mayoría de los casos, están asociados a la respuesta del sistema inmunológico del paciente ante los excipientes de la fórmula o al fármaco en sí. Ocasionalmente se ha reportado:

• Dermatitis de contacto grave.
• Reacciones de hipersensibilidad alérgica (exantema cutáneo, urticaria, angioedema), aunque la alergia por contacto en piel es extremadamente poco frecuente.
• Se han documentado casos extremadamente raros de Síndrome de Stevens-Johnson asociados a su uso, aunque establecer la causalidad directa es un reto debido a la falta de absorción sistémica.
• Riesgo en embarazo: Está catalogado como categoría B o C, dependiendo de las clasificaciones bibliográficas referenciadas.

9. Toxicidad y manejo

Perfil de Toxicidad: La nistatina es un fármaco sumamente seguro con un perfil de toxicidad sistémica casi nulo, gracias a su incapacidad para absorberse en el tracto gastrointestinal y mucosas. Incluso ante una ingesta accidental masiva (sobredosis intencional o accidental de presentaciones orales), no se espera toxicidad sistémica ni daño a órganos diana (como hígado o riñones).

La sobredosis aguda se manifiesta exclusivamente con una exacerbación sintomática local: exacerbación del tracto gastrointestinal con náuseas y diarrea severa profusa. Advertencia estricta: A pesar de su seguridad local, es un fármaco demasiado tóxico para la administración parenteral (vía intravenosa o intramuscular), limitando su uso estrictamente a vías tópicas, mucosas y tubo digestivo. Está absolutamente contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida.

Manejo de la Sobredosis: El abordaje clínico ante una sobredosis es netamente sintomático y de soporte vital. La prioridad es la hidratación en caso de diarrea o vómito profuso para evitar el desequilibrio hidroelectrolítico.

• No existe un antídoto específico.
• No están indicados los lavados gástricos.
• No está justificado el uso de carbón activado, a menos que exista una alta sospecha clínica de co-ingestión de otros medicamentos con potencial tóxico.