Monografía farmacológica: Sertralina

Bienvenidos a esta ficha de consulta rápida. Como profesionales de la salud, es fundamental tener acceso a información precisa y consolidada sobre los fármacos de uso diario. Esta monografía farmacológica sobre la sertralina está diseñada para servir como una referencia rápida y actualizada para tu práctica clínica.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre del medicamento: Sertralina (clínicamente administrada y formulada como clorhidrato de sertralina).

Principales usos clínicos: La sertralina es un psicofármaco de primera línea prescrito para diversas condiciones psiquiátricas, entre las que destacan:

• Episodios de Depresión Mayor (MDD por sus siglas en inglés, Major Depressive Disorder), tanto para tratamiento agudo como para prevención de recaídas.
• Trastorno Obsesivo-Compulsivo (TOC u OCD por sus siglas en inglés), aplicable tanto en pacientes adultos como pediátricos (6 a 17 años).
• Trastorno de Pánico (o trastorno de angustia), con o sin agorafobia.
• Trastorno por Estrés Postraumático (TEPT o PTSD por sus siglas en inglés).
• Trastorno de Ansiedad Social (también conocido como fobia social).
• Ansiedad Generalizada (GAD por sus siglas en inglés, Generalized Anxiety Disorder).
• Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM o PMDD por sus siglas en inglés).

2. Tipos

La sertralina es un medicamento antidepresivo que pertenece a la clase farmacológica de los Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina (ISRS o SSRI por sus siglas en inglés).

A nivel químico, existe como un isómero y se formula médicamente en forma racémica (como sal de clorhidrato). No existen subtipos del medicamento como tal, pero está disponible en el mercado tanto como fármaco de patente como en presentaciones de genérico intercambiable.

3. Tiempos

Conocer la farmacocinética de la sertralina es vital para el ajuste de dosis y la prevención de interacciones.

• a) Tiempo de absorción: Su absorción por vía oral es consistente, aunque algunos reportes varían en su velocidad. Alcanza sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) entre 4.5 y 8.4 horas posteriores a la toma de la dosis diaria (literatura clásica reporta picos tempranos de 2 a 3 horas). Es importante destacar que su absorción y biodisponibilidad aumentan ligeramente si se administra junto con alimentos.
• b) Vida media: La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 22 a 36 horas (con un promedio de 23 a 26 horas). Sin embargo, su metabolito activo primario, la N-desmetilsertralina, prolonga el efecto con una vida media considerablemente mayor, alcanzando entre 62 y 104 horas. El estado de equilibrio plasmático (steady-state) se alcanza típicamente tras una semana de administración ininterrumpida.
• c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento del fármaco se da predominantemente a través de un metabolismo hepático extenso (vía de primer paso), mediado por múltiples enzimas del citocromo P450 (principalmente CYP2C9, CYP3A4 y CYP2C19, con interacciones menores de CYP2D6 y CYP2B6). La eliminación del fármaco inalterado es mínima por vía renal (menos del 0.2%). Los metabolitos inactivos se excretan en proporciones iguales por heces y orina. Tras suspender el medicamento, el aclaramiento total del organismo puede demorar de 1 a 2 semanas, debido a la extensa vida media de su metabolito activo.

4. Presentaciones y gramaje

La sertralina se encuentra disponible principalmente en formulaciones sólidas para vía oral:

• Cápsulas, tabletas o comprimidos recubiertos de 25 miligramos (mg).
• Cápsulas, tabletas o comprimidos recubiertos de 50 miligramos (mg).
• Cápsulas, tabletas o comprimidos recubiertos de 100 miligramos (mg).

5. Dosis en adultos y niños

A continuación, se presenta una tabla de dosificación detallada según la población, patología y la respuesta clínica del paciente.

Nota clínica: Se recomienda una sola toma al día (por la mañana o por la noche). En pacientes con insuficiencia hepática, se requiere utilizar una dosis menor o disminuir la frecuencia de administración.

Población y Patología	Dosis de Inicio	Incrementos y Mantenimiento	Dosis Máxima
Adultos: Depresión Mayor (MDD) y Trastorno Obsesivo-Compulsivo (TOC)	50 miligramos (mg) al día.	Aumentar en rangos de 50 miligramos (mg) a intervalos de al menos 1 semana según la respuesta clínica.	200 miligramos (mg) al día.
Adultos: Trastorno de Pánico, Estrés Postraumático (TEPT) y Ansiedad Social	25 miligramos (mg) al día durante los primeros 7 días, luego incrementar a 50 miligramos (mg) al día.	Aumentar en rangos de 50 miligramos (mg) a intervalos de al menos 1 semana si la respuesta no es óptima.	200 miligramos (mg) al día.
Adultos: Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM)	50 miligramos (mg) al día de forma continua durante todo el mes, o administrado solo durante la fase lútea.	Aumentos de 50 miligramos (mg) por ciclo menstrual si resulta necesario.	150 miligramos (mg) al día (fase continua) o 100 miligramos (mg) al día (solo en fase lútea).
Adolescentes (13 a 17 años): Exclusivamente para TOC	50 miligramos (mg) al día.	Aumentar en rangos de 50 miligramos (mg) a intervalos de al menos 1 semana si la respuesta no es óptima.	200 miligramos (mg) al día.
Niños (6 a 12 años): Exclusivamente para TOC	25 miligramos (mg) al día.	Incrementar a 50 miligramos (mg) al día tras una semana. Ajustes posteriores según peso corporal y respuesta clínica.	200 miligramos (mg) al día (precaución extrema por menor peso corporal).

6. Mecanismo de acción

La sertralina ejerce sus potentes efectos antidepresivos y ansiolíticos mediante la inhibición altamente específica y potente del transportador de serotonina (SERT). Al bloquear la recaptura de la serotonina (5-Hidroxitriptamina o 5-HT) en las terminales presinápticas del Sistema Nervioso Central (SNC), incrementa y prolonga la disponibilidad, acumulación y transmisión sináptica de este neurotransmisor en la hendidura sináptica.

A diferencia de otros medicamentos de su misma clase, tiene una leve actividad inhibitoria sobre la recaptura de dopamina.

Es fundamental destacar su favorable perfil de tolerabilidad en comparación con los antidepresivos tricíclicos, ya que carece de afinidad clínicamente significativa (o esta es nula) por:

• Receptores muscarínicos de acetilcolina (ACh / colinérgicos).
• Receptores histaminérgicos (H1).
• Receptores adrenérgicos (alfa o beta).
• Receptores del Ácido Gamma-Aminobutírico (GABA).

7. Efectos secundarios

Los efectos secundarios suelen ser dosis-dependientes, de intensidad leve a moderada y, en su gran mayoría, de carácter transitorio (suelen aparecer temprano en el tratamiento, mejorando o desapareciendo tras la primera semana de continuidad).

• Gastrointestinales: Náuseas, diarrea, heces blandas, dolor abdominal, dispepsia (indigestión), malestar estomacal, boca seca y disminución del apetito.
• Neurológicos y Psiquiátricos (SNC): Cefalea (dolor de cabeza), insomnio, somnolencia, mareos, ansiedad transitoria o agitación leve al inicio del tratamiento, alteraciones del sueño y temblor leve.
• Reproductivos / Sexuales: Disfunción sexual masculina y femenina (pérdida de la libido, anorgasmia, orgasmo retardado, retraso eyaculatorio o disminución de la excitación).
• Dermatológicos / Otros: Sudoración excesiva (hiperhidrosis).

8. Efectos adversos

Estas son reacciones menos frecuentes pero potencialmente más graves que exigen una valoración médica rigurosa para considerar ajustes de dosis o la suspensión del tratamiento:

• Riesgo Psiquiátrico: Aumento de tendencias, ideas e intentos suicidas (especialmente durante el tratamiento emergente o cambios de dosis en pacientes menores de 24 a 25 años). También puede activar episodios de manía o hipomanía en pacientes con trastorno bipolar no diagnosticado.
• Síndrome de Discontinuación: La interrupción abrupta del medicamento puede ocasionar mareos, parestesias, aumento de la ansiedad y síntomas similares a los de la gripe (los cuales inician 1 a 2 días tras la suspensión).
• Riesgo Hematológico (Sangrado): Existe un mayor riesgo de sangrado (desde equimosis o hematomas hasta hemorragias gastrointestinales) debido a la alteración de la agregación plaquetaria, ya que bloquea la función plaquetaria de la serotonina. El riesgo se potencia si se combina con Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) o anticoagulantes.
• Metabólicos: Hiponatremia (niveles bajos de sodio en sangre), frecuentemente secundaria al Síndrome de Secreción Inadecuada de Hormona Antidiurética (SIADH), con mayor predominancia en adultos mayores.
• Cardiovasculares: Hipotensión arterial, palpitaciones, edema y prolongación del intervalo QT del electrocardiograma (ECG), documentado raramente a dosis altas.
• Oculares: Midriasis (dilatación pupilar) que puede precipitar ataques de glaucoma de ángulo cerrado en pacientes con predisposición anatómica.
• Embarazo: Fármaco clasificado como categoría C (o B según referencias del IMSS). Si se utiliza en la segunda mitad del embarazo, aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido, además de poder causar irritabilidad, dificultad para la alimentación y dificultad respiratoria en el neonato.

9. Toxicidad y manejo

Toxicidad aguda pura La sobredosis aguda de sertralina en monoterapia es relativamente segura comparada con los antidepresivos tricíclicos, y rara vez resulta letal a menos que se combine con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Los síntomas incluyen: somnolencia, vómito, alteraciones gastrointestinales, taquicardia, temblor, agitación y mareos.

Complicación Grave: Síndrome Serotoninérgico Es la toxicidad de mayor urgencia y representa un riesgo inminente para la vida. Se desencadena comúnmente al mezclar la sertralina con otros agentes serotoninérgicos como triptanos (eletriptán, sumatriptán), fentanilo, litio, tramadol o, muy notablemente, Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). Se caracteriza por una tríada clínica:

1. Alteraciones del estado mental: Delirio agitado, ansiedad, desorientación, confusión.
2. Hiperactividad autonómica: Taquicardia, taquipnea, diaforesis (sudoración profunda), hipertermia, inestabilidad de la presión arterial, diarrea y arritmias.
3. Anomalías neuromusculares: Mioclonías, hiperreflexia y rigidez muscular.

Manejo de la sobredosis y toxicidad: No existe un antídoto específico o algoritmo exclusivo de un solo paso. El manejo fundamental es de precaución clínica y soporte vital:

• Soporte vital: Asegurar y mantener la vía aérea, adecuada oxigenación y ventilación. Se requiere monitorización cardíaca (electrocardiograma o ECG) y control de signos vitales. Retiro gradual del fármaco en situaciones no urgentes.
• Manejo del Síndrome Serotoninérgico: Suspensión inmediata del medicamento y otros agentes implicados. Iniciar medidas de enfriamiento físico para la hipertermia. Controlar la agitación y la rigidez muscular mediante benzodiazepinas intravenosas (como diazepam o lorazepam). En cuadros moderados a graves refractarios a benzodiazepinas, se emplea ciproheptadina (un antagonista del receptor 5-HT2A). Se debe evitar estrictamente el uso de succinilcolina para intubación en presencia de hipertonía severa.
• Descontaminación gastrointestinal: El lavado gástrico no es de rutina. La administración de carbón activado (con o sin catártico) es preferida y eficaz si se usa a la brevedad tras la ingestión aguda.
• Diálisis: Ineficaz. La hemodiálisis, hemoperfusión o exsanguinotransfusión no son útiles debido al gran volumen de distribución de la sertralina y su alta unión a proteínas plasmáticas (98%).
• Prevención absoluta: Existe contraindicación absoluta del uso concurrente de sertralina con IMAO, o en un periodo menor a 14 días tras la suspensión de los mismos. Además, se deben evitar asociaciones con medicamentos que inhiban el citocromo CYP2D6.