Cloranfenicol

mayo 1, 2026

Recuerda que todo mi contenido lo hago desde el <3 para tí :)

Monografía farmacológica: Cloranfenicol

El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro, derivado originalmente de Streptomyces venezuelae. Aunque su uso sistémico ha disminuido en países desarrollados debido a su perfil de toxicidad, sigue siendo una herramienta terapéutica crítica en situaciones específicas donde otros antimicrobianos fallan o están contraindicados.

1. Nombre del medicamento y principales usos

Nombre: Cloranfenicol.

Principales usos clínicos:

Fiebre Tifoidea y Salmonelosis invasivas: Tratamiento de elección en diversas guías clínicas.
Meningitis bacteriana: Especialmente en pacientes con alergia grave a antibióticos betalactámicos (causada por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis o Streptococcus pneumoniae).
Rickettsiosis: Tratamiento de la fiebre manchada de las Montañas Rocosas y el tifus.
Infecciones Anaerobias graves: Muy activo contra Bacteroides fragilis en focos abdominales o pélvicos.
Bioterrorismo: Uso alternativo en casos de carbunco o peste.
Uso Tópico: Tratamiento de infecciones bacterianas en la superficie anterior del ojo (conjuntivitis bacteriana) y del conducto auditivo externo.

2. Tipos de Cloranfenicol

Existen diferentes formas químicas diseñadas para optimizar la administración y biodisponibilidad:

Cloranfenicol cristalino: Compuesto neutro y estable para administración por vía oral.
Succinato de cloranfenicol: Profármaco altamente hidrosoluble utilizado para administración parenteral (Intravenosa e Intramuscular). Debe hidrolizarse en el organismo para liberar la fracción activa.
Tianfenicol: Análogo del cloranfenicol (sustitución del grupo nitro por metilsulfonil) que no se ha asociado al desarrollo de anemia aplásica.
Preparaciones tópicas: Disponibles en soluciones oftálmicas (colirios), ungüentos y gotas óticas.

3. Tiempos farmacocinéticos

a) Tiempo de absorción:

Vía Oral: Rápida y casi completa (biodisponibilidad del 75 al 90 por ciento). Las concentraciones máximas (10 a 13 microgramos por mililitro) se alcanzan entre 1 y 3 horas tras una dosis de 1 gramo.
Vía Intravenosa: El tiempo para alcanzar el pico depende de la hidrólisis del profármaco; en neonatos este proceso puede demorar hasta 4 horas.

b) Vida media (Semivida):

Adultos (función normal): 1.5 a 4 horas.
Recién nacidos y neonatos: Significativamente prolongada (24 a 25 horas o más) debido a la inmadurez de los mecanismos de conjugación hepática.
Relación patológica: Se prolonga proporcionalmente a las concentraciones de bilirrubina plasmática y en pacientes con insuficiencia hepática.

c) Tiempo de aclaramiento:

Metabolismo: Principalmente hepático (90 por ciento) mediante conjugación con ácido glucurónico.
Excreción: El 90 por ciento se elimina por vía renal, pero solo entre el 5 y 10 por ciento se excreta de forma inalterada (activa). El resto son metabolitos inactivos. Una pequeña fracción se elimina por bilis y heces.

4. Presentaciones y 5. Dosificación

A continuación se detallan las presentaciones disponibles y los esquemas de dosificación recomendados para las distintas poblaciones.

Presentación	Gramaje / Concentración	Población	Dosis y Vía de Administración	Frecuencia y Duración
Cápsulas	250 miligramos y 500 miligramos	Adultos y Niños	50 a 100 miligramos por kilogramo al día (Vía Oral).	Dividido cada 6 horas. Dosis máxima 4 gramos al día.
Solución Inyectable	1 gramo (Polvo liofilizado)	Adultos y Niños	50 a 100 miligramos por kilogramo al día (Vía Intravenosa).	Dividido cada 6 horas. En fiebre tifoidea: 1 gramo cada 6 horas por 4 semanas.
Solución Inyectable	1 gramo	Recién nacidos a término (1ra semana)	Hasta 50 miligramos por kilogramo al día (Vía Intravenosa).	Fraccionado según criterio médico.
Solución Inyectable	1 gramo	Recién nacidos prematuros	25 miligramos por kilogramo al día (Vía Intravenosa).	Fraccionado para evitar acumulación.
Solución Oftálmica	0.5 por ciento (5 mg/ml)	Adultos y Niños	1 a 2 gotas en el ojo afectado.	Inicialmente cada 3 a 6 horas; reducir frecuencia según evolución.
Ungüento Oftálmico	1 por ciento	Adultos y Niños	Pequeña cantidad en saco conjuntival.	Cada 3 a 6 horas.

Nota en Insuficiencia Hepática: Se recomienda evitar su uso. De ser necesario, se sugiere una dosis de carga de 1 gramo seguida de 500 miligramos cada 6 horas por un periodo no mayor a 10-14 días.

6. Mecanismo de acción

El cloranfenicol es primordialmente un agente bacteriostático. Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas mediante los siguientes pasos:

Difusión: Penetra en la bacteria por difusión facilitada.
Unión Ribosomal: Se une de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S.
Inhibición Enzimática: Bloquea la enzima peptidiltransferasa, impidiendo que el aminoacil ARN de transferencia (ARNt) se una al sitio aceptor.
Bloqueo de Cadena: Detiene la formación del enlace peptídico y el crecimiento de la cadena polipeptídica.

Importante: También puede inhibir la síntesis proteica en las mitocondrias de mamíferos (ribosomas 70S), lo que explica su toxicidad en la médula ósea humana.

7. Efectos secundarios

Generalmente son reacciones leves o transitorias:

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor epigástrico, glositis (inflamación de la lengua) y estomatitis.
Alteraciones bucales: Disgeusia (alteración del gusto) y candidiasis oral o vaginal por cambio en la microflora normal.
Dermatológicos: Erupciones cutáneas maculopapulares o urticaria.
Neurológicos: Cefalea, depresión leve, visión borrosa y parestesias digitales (hormigueo en dedos).

8. Efectos adversos graves

Requieren una vigilancia clínica estrecha y suspensión inmediata si se presentan:

Toxicidad Hematológica Dosis-Dependiente: Supresión reversible de la médula ósea (anemia, leucopenia, trombocitopenia). Ocurre con dosis mayores a 50 mg/kg/día o niveles plasmáticos superiores a 25 microgramos por mililitro.
Anemia Aplásica Idiosincrásica: Reacción rara (1 de cada 24,000 a 40,000 casos), irreversible y frecuentemente mortal. No depende de la dosis y puede aparecer meses después de terminar el tratamiento.
Síndrome del Bebé Gris: Colapso cardiovascular en neonatos por acumulación del fármaco. Se manifiesta con distensión abdominal, cianosis, hipotonía y color gris ceniciento.
Neurotoxicidad: Neuritis óptica (riesgo de pérdida de visión permanente) y neuritis periférica en tratamientos prolongados.
Reacción de Jarisch-Herxheimer: Posible tras iniciar tratamiento contra sífilis, brucelosis o fiebre tifoidea.

9. Toxicidad y manejo

Debido a su estrecho margen terapéutico, el manejo debe ser riguroso:

Monitorización obligatoria:

Control Hemático: Realizar biometrías hemáticas completas (hemogramas) cada 48 horas o al menos dos veces por semana.
Niveles Séricos: Mantener niveles terapéuticos entre 10 y 20 microgramos por mililitro (µg/ml). Niveles superiores a 25 µg/ml son altamente predictivos de toxicidad reversible, y niveles sobre 40 µg/ml son francamente tóxicos.
Criterio de Suspensión: Suspender inmediatamente si la cifra de leucocitos es inferior a 2,500 por mililitro o ante signos de depresión medular.

Interacciones Medicamentosas:

Inhibición Enzimática: Inhibe el citocromo P450, elevando a niveles tóxicos la fenitoína, warfarina (anticoagulantes orales), tolbutamida y clorpropamida.
Antagonismo: Los barbitúricos disminuyen el efecto del cloranfenicol, mientras que el paracetamol aumenta su concentración plasmática.

Manejo de Sobredosis y Toxicidad Sistémica:

No existe un antídoto específico.
En ingestiones masivas recientes: Lavado gástrico.
En neonatos con toxicidad grave: La exanguinotransfusión puede ser necesaria para remover el fármaco libre, aunque su eficacia es limitada por el volumen de distribución.

Contraindicaciones: