Monografía farmacológica: Cefaclor

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre del medicamento: Cefaclor. Es un antibiótico betalactámico (que contiene un anillo beta-lactámico en su estructura química) perteneciente al grupo farmacológico de las cefalosporinas de segunda generación.

Principales usos clínicos: Está indicado como tratamiento de primera línea o alternativo para infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Sus indicaciones destacan en las siguientes áreas:

• Infecciones otorrinolaringológicas (del oído, nariz y garganta): Tratamiento de la otitis media aguda, sinusitis aguda, faringitis y amigdalitis.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior: Manejo de la bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica y neumonía.
• Infecciones del tracto urinario: Indicado para cistitis (inflamación de la vejiga), pielonefritis (infección del riñón) y uretritis gonocócica (inflamación de la uretra causada por la bacteria de la gonorrea).
• Infecciones de la piel y tejidos blandos o tejido subcutáneo: Especialmente aquellas causadas frecuentemente por bacterias como Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes.

2. Tipos

Existen principalmente dos tipos de formulaciones farmacéuticas para este fármaco (el cual usualmente se presenta como cefaclor monohidratado):

• Cefaclor de liberación inmediata: Es la forma clásica, disponible típicamente en cápsulas duras y en presentaciones de polvo o granulado para reconstituir como suspensión oral.
• Cefaclor de liberación prolongada (Retard): Presentado en tabletas o comprimidos recubiertos diseñados con tecnología para liberar el principio activo de forma más lenta y sostenida, lo que permite una dosificación más cómoda cada 12 horas (h).

3. Tiempos: a) tiempo de absorción b) vida media c) tiempo de aclaramiento

a) Tiempo de absorción: El fármaco se absorbe de manera rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. En pacientes en estado de ayuno, la concentración plasmática máxima (el nivel más alto del medicamento en el torrente sanguíneo) se alcanza entre 30 y 60 minutos tras su administración por vía oral. Es importante destacar que la absorción total no cambia con la ingesta de alimentos, aunque estos sí pueden retrasar el tiempo en alcanzar dicha concentración máxima. Por el contrario, las formulaciones de liberación prolongada aumentan su tasa de absorción al administrarse junto con comida.

b) Vida media: La vida media sérica (que es el tiempo exacto que tarda la concentración del fármaco en la sangre en reducirse a la mitad) en pacientes con una función renal normal es de 0.6 a 0.9 horas (h). Sin embargo, en pacientes con diagnóstico de anuria (ausencia total de la función y producción de orina renal), esta vida media se prolonga significativamente de 2.3 a 2.8 horas (h).

c) Tiempo de aclaramiento: El medicamento se caracteriza por tener una eliminación renal rápida. Aproximadamente el 85% de la dosis administrada se excreta de forma completamente inalterada en la orina dentro de las primeras 8 horas (h) posteriores a su ingesta o administración.

4. Presentaciones y gramaje

Las presentaciones comerciales más habituales para la prescripción son:

• Cápsulas duras: 250 miligramos (mg) y 500 miligramos (mg).
• Polvo / Granulado para suspensión oral: 125 miligramos (mg) por cada 5 mililitros (ml), 250 miligramos (mg) por cada 5 mililitros (ml) y 375 miligramos (mg) por cada 5 mililitros (ml).
• Tabletas o comprimidos de liberación prolongada: 375 miligramos (mg) y 750 miligramos (mg).

5. Dosis en adultos y niños

A continuación se detalla la posología recomendada según la población, ajustando por presentación, dosis habitual y escenarios de infecciones graves:

Población	Presentación recomendada	Dosis Habitual	Dosis en infecciones graves o consideraciones especiales
Adultos	Cápsulas (250 miligramos (mg) / 500 miligramos (mg))	250 miligramos (mg) cada 8 horas (h).	500 miligramos (mg) cada 8 horas (h). Dosis máxima: 4 gramos al día (g/día). Para uretritis gonocócica: 3 gramos (g) en dosis única, administrados junto con 1 gramo (g) de probenecid.
Adultos	Tabletas de liberación prolongada (375 miligramos (mg) / 750 miligramos (mg))	375 miligramos (mg) cada 12 horas (h) (ejemplo: uso en faringitis, bronquitis, infecciones de la piel).	750 miligramos (mg) cada 12 horas (h) (ejemplo: uso en sinusitis, neumonía).
Niños (Mayores de 1 mes)	Suspensión oral (125 miligramos (mg), 250 miligramos (mg) o 375 miligramos (mg) por cada 5 mililitros (ml))	20 miligramos por kilogramo de peso al día (mg/kg/día), fraccionados para administrarse en dosis cada 8 horas (h) o cada 12 horas (h).	40 miligramos por kilogramo de peso al día (mg/kg/día), fraccionados en dosis cada 8 o 12 horas (h) (indicado para casos de otitis media, sinusitis e infecciones severas). Dosis máxima: 1 gramo al día (g/día).

6. Mecanismo de acción

El cefaclor es un potente agente bactericida (es decir, que mata directamente a las bacterias). Actúa inhibiendo activamente la síntesis de la pared celular bacteriana. Su mecanismo consiste en unirse de forma covalente a las proteínas fijadoras de penicilina (abreviadas como PBP, por sus siglas en inglés), que son enzimas esenciales ubicadas en la membrana citoplasmática de la bacteria. Esta fuerte unión bloquea el paso final de la transpeptidación (el proceso de cruce de enlaces) en la síntesis del peptidoglicano (un componente estructural vital de la pared celular). El resultado final de este bloqueo es la pérdida irreversible de la integridad de la pared, lo que induce la lisis (ruptura celular) de la bacteria y su subsecuente muerte.

7. Efectos secundarios

Los efectos adversos que se presentan con mayor frecuencia en la práctica clínica y que suelen ser de naturaleza leve a moderada incluyen:

• Gastrointestinales: Náusea, vómito, dispepsia (malestar estomacal o indigestión) y episodios de diarrea leve.
• Dermatológicos: Prurito (sensación de comezón o picazón) y erupción cutánea maculopapular leve (aparición de manchas planas y pequeñas elevaciones rojizas en la piel).
• Genitourinarios: Vaginitis (inflamación de la mucosa vaginal) y moniliasis vaginal (infección oportunista causada por el hongo Candida).

8. Efectos adversos

Existen reacciones más graves asociadas a su uso que requieren atención médica inmediata o la suspensión definitiva del tratamiento. Estas incluyen:

• Hipersensibilidad sistémica: Anafilaxia (reacción alérgica severa, generalizada y potencialmente mortal), angioedema (hinchazón aguda y severa localizada debajo de la piel), síndrome de Stevens-Johnson (afección grave de la piel y las mucosas que cursa con la formación de ampollas) y necrólisis epidérmica tóxica (desprendimiento generalizado y grave de la piel).
• Gastrointestinales graves: Colitis pseudomembranosa (una inflamación severa del colon asociada al uso de antibióticos, desencadenada por la toxina de la bacteria Clostridium difficile, que se caracteriza por causar una diarrea severa, acuosa y sanguinolenta).
• Hematológicos: Eosinofilia (aumento anormal de los eosinófilos, que son un tipo de glóbulo blanco, en la sangre), trombocitopenia (disminución crítica del número de plaquetas, lo que eleva el riesgo de episodios de sangrado) y anemia hemolítica (destrucción anormal y acelerada de los glóbulos rojos). Adicionalmente, el uso de este fármaco puede arrojar resultados falsos positivos en la prueba de Coombs directa (un examen de laboratorio utilizado para detectar anticuerpos que atacan los glóbulos rojos).
• Hepáticos y renales: Elevación transitoria de las transaminasas (enzimas propias del hígado, específicamente la aspartato aminotransferasa y la alanina aminotransferasa, conocidas por sus siglas AST/ALT) y casos de nefritis intersticial reversible (inflamación aguda del tejido funcional de los riñones).

9. Toxicidad y manejo

Toxicidad (Sobredosis): El cuadro clínico por síntomas tóxicos derivados de una sobredosis o por la acumulación aguda de cefaclor puede incluir náusea grave, vómito persistente, malestar epigástrico (dolor agudo focalizado en la parte alta y central del abdomen) y diarrea profusa. Por regla general, la gravedad del cuadro gastrointestinal suele ser directamente proporcional a la cantidad de dosis ingerida. En casos de sobredosis masiva o en pacientes que cursan con insuficiencia renal severa subyacente, existe un riesgo importante de neurotoxicidad propia de las cefalosporinas (la cual se manifiesta neurológicamente como mioclonías o espasmos musculares, encefalopatía y crisis de convulsiones).

Manejo clínico sugerido:

• Medidas de soporte vital: El abordaje principal consiste en la terapia de apoyo. Como prioridad, se debe salvaguardar la permeabilidad de la vía aérea del paciente, así como apoyar médicamente la ventilación y la perfusión (circulación sanguínea sistémica).
• Monitoreo hemodinámico y de laboratorio: Se requiere un control meticuloso de los signos vitales, análisis de gases en sangre arterial y medición de electrolitos séricos (los niveles de minerales esenciales en la sangre).
• Descontaminación gastrointestinal: El lavado gástrico rara vez se considera necesario a menos que se tenga certeza de que el paciente ha ingerido más de 5 veces la dosis máxima normal permitida. Como medida preventiva, es preferible la administración oportuna de carbón activado (una sustancia porosa que actúa absorbiendo toxinas en el ambiente del estómago e intestino) para disminuir eficazmente la absorción del medicamento remanente en las vías gastrointestinales.
• Diuresis y diálisis: La evidencia médica no ha demostrado que la diuresis forzada (la estimulación agresiva de la producción de orina mediante la administración de líquidos intravenosos y fármacos diuréticos), la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón sean medidas esenciales o altamente beneficiosas en el tratamiento rutinario de una sobredosis de cefaclor. No obstante, cabe destacar que la hemodiálisis sí acorta la vida media sérica del medicamento entre un 25 y un 30% en casos donde se requiera soporte extracorpóreo.