Monografía farmacológica: Fexofenadina
Bienvenido a esta ficha farmacológica de consulta rápida, diseñada especialmente para profesionales de la salud. En esta revisión analizaremos a fondo la Fexofenadina, un antihistamínico clave en la práctica clínica para el manejo de alergias, detallando su posología, mecanismo de acción y perfil de seguridad.
1. Nombre del medicamento, principales usos
Nombre del medicamento: Fexofenadina (Clorhidrato de fexofenadina).
Principales usos clínicos: Este fármaco está indicado principalmente para el tratamiento sintomático de procesos alérgicos, destacando:
- Rinitis alérgica estacional (fiebre del heno): Alivio de síntomas de las vías respiratorias superiores como estornudos, rinorrea, prurito nasal, palatino y faríngeo, así como irritación, prurito y lagrimeo ocular.
- Urticaria idiopática crónica: Tratamiento sintomático eficaz para el alivio del prurito y la reducción del número y tamaño de las ronchas (habones).
2. Tipos
La fexofenadina es un antihistamínico antagonista de los receptores H1 de la histamina, clasificado como de segunda (y a menudo referido como tercera) generación, destacando por ser no sedante. Químicamente pertenece al grupo de las piperidinas y es el metabolito activo de la terfenadina (desarrollado para mantener el efecto antialérgico eliminando la cardiotoxicidad de su precursor).
En la práctica clínica actual, se pueden encontrar diferentes formulaciones según las necesidades del paciente:
- Fexofenadina monoprótido: Clorhidrato de fexofenadina puro.
- Combinaciones con descongestionantes: Fexofenadina unida a Fenilefrina o Pseudoefedrina, ideal cuando se requiere un efecto antihistamínico simultáneo a un efecto vasoconstrictor y descongestivo nasal.
- Combinaciones con corticosteroides: Fexofenadina unida a Betametasona, reservada para el abordaje de alergias severas, dermatitis atópica severa o episodios agudos intensos.
3. Tiempos: Absorción, Vida Media y Aclaramiento
a) Tiempo de absorción: Se absorbe de manera rápida y adecuada a través del tracto gastrointestinal (vía oral).
- Inicio de acción: Ocurre aproximadamente en los primeros 60 minutos (dentro de las primeras 2 horas) tras su administración.
- Concentración máxima: El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmáx) es de 1 a 3 horas post-dosis.
- Efecto máximo: Se alcanza a las 6 horas de la toma.
b) Vida media: Posee una duración de acción terapéutica prolongada, que oscila entre 12 y 24 horas. Tras administrar dosis múltiples, la vida media de eliminación es de 11 a 15 horas (con un promedio de 14.4 horas). Es importante considerar que este tiempo puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal.
c) Tiempo de aclaramiento: La fexofenadina tiene un aclaramiento (depuración) corporal total de 14 a 18 mililitros por kilogramo por minuto (mL/kg/min) y una depuración renal de 3 a 4 Litros por hora (L/hora). Un dato farmacocinético crucial es que no sufre un metabolismo hepático significativo a través de las enzimas del sistema citocromo P-450 (CYP). Solo un 5 por ciento (5%) de la dosis se metaboliza, excretándose principalmente como fármaco inalterado a través de las heces por vía biliar (80 por ciento) y por la orina (11 por ciento).
4. Presentaciones y gramaje
En el mercado (con ejemplos de venta libre como Allegra 12 horas o Allegra 24 horas), el medicamento se encuentra en las siguientes presentaciones:
- Comprimidos / Formas sólidas orales (Tabletas recubiertas): Disponibles en gramajes de 30 miligramos (mg), 60 miligramos (mg), 120 miligramos (mg) y 180 miligramos (mg).
- Suspensión oral (jarabe): Concentración de 30 miligramos (mg) por cada 5 mililitros (mL) (lo que equivale a 6 miligramos por mililitro).
5. Dosis en adultos y niños
A continuación, se detalla la posología recomendada según el grupo etario y la indicación clínica.
Nota posológica para daño renal: En pacientes con insuficiencia renal se recomienda ajustar la dosis de inicio a 60 miligramos (mg) una vez al día en adultos, y a 30 miligramos (mg) una vez al día en niños.
| Población Objetivo | Presentación y Gramaje | Indicación Clínica | Dosis y Posología Recomendada |
|---|---|---|---|
| Lactantes (6 meses a 2 años) | Suspensión oral (30 mg en 5 mL) | Urticaria crónica | 15 miligramos (mg) o 2.5 mililitros (mL) cada 12 horas. (No recomendado para rinitis). |
| Niños (2 a 11 años) | Suspensión (30 mg en 5 mL) o Comprimidos (30 mg) | Rinitis alérgica y Urticaria | 30 miligramos (mg) correspondientes a 5 mililitros (mL) o 1 comprimido, administrados cada 12 horas. |
| Adultos y adolescentes (mayores de 12 años) | Comprimidos (120 mg) | Rinitis alérgica estacional | 120 miligramos (mg) una vez al día. (Alternativa: 60 mg cada 12 horas). |
| Adultos y adolescentes (mayores de 12 años) | Comprimidos (180 mg) | Urticaria idiopática crónica | 180 miligramos (mg) una vez al día. |
| Adultos (Dosis general) | Comprimidos | Procesos alérgicos en general | De 60 a 180 miligramos (mg) al día. |
6. Mecanismo de acción
La fexofenadina es un antagonista periférico, potente y selectivo de los receptores H1 de la histamina. Como característica distintiva de su generación, no atraviesa la Barrera Hematoencefálica (BHE) en un grado clínicamente significativo.
Esta selectividad asegura que el bloqueo histaminérgico sea estrictamente en la periferia, interrumpiendo procesos fisiopatológicos como la permeabilidad vascular, el prurito y el edema. Adicionalmente, estabiliza los mastocitos, impidiendo la liberación de más histamina y otros mediadores inflamatorios.
Es fundamental destacar que ejerce esta acción sin inhibir receptores de acetilcolina, noradrenalina, serotonina o dopamina.
7. Efectos secundarios
El perfil de tolerancia es excelente. Carece en gran medida de los efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) típicos de la primera generación. Los efectos secundarios suelen ser leves, transitorios y frecuentes, e incluyen:
- Cefalea (dolor de cabeza).
- Somnolencia o fatiga (su incidencia es mínima, casi comparable clínicamente con el uso de un placebo).
- Mareos.
- Náuseas y sequedad de boca (xerostomía leve, aunque al no presentar propiedades anticolinérgicas o antimuscarínicas severas, no genera visión borrosa ni retención urinaria).
8. Efectos adversos
Aunque menos frecuentes, existen reacciones adversas clínicamente relevantes a monitorizar:
- Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad que pueden manifestarse como angioedema (hinchazón de cara, labios, lengua), opresión torácica, disnea (dificultad para respirar), sofocos y cuadros de anafilaxia sistémica.
- Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso: Casos de insomnio, nerviosismo y paroniria (trastornos del sueño o pesadillas).
- Trastornos cardiacos: Taquicardia y palpitaciones (eventos generalmente muy raros).
- Trastornos de la piel: Rash (erupción cutánea), urticaria paradójica y prurito.
9. Toxicidad y manejo
El perfil de seguridad de la fexofenadina es excepcionalmente bueno, superando con creces a su fármaco de origen (terfenadina). No se ha establecido formalmente una dosis máxima tolerada que cause toxicidad letal.
- Toxicidad Cardíaca: No produce arritmias ventriculares letales (como la Taquicardia ventricular en entorchado o Torsade de Pointes) ni prolonga el intervalo QT en el electrocardiograma. Esta seguridad se mantiene incluso en pacientes con hepatopatías o si se coadministra con inhibidores del citocromo P-450 (CYP) como eritromicina, ketoconazol o itraconazol.
- Toxicidad en el Sistema Nervioso Central (SNC): Las sobredosis no se asocian a convulsiones, excitación grave o coma. La ingesta masiva se manifiesta únicamente por exacerbación de los efectos secundarios: mareos severos, somnolencia profunda, fatiga extrema y sequedad de boca marcada.
Manejo de la sobredosis:
- Antídoto: No existe un antídoto específico.
- Medidas iniciales: Si la ingesta es reciente, deben aplicarse medidas estándar para evitar la absorción en el tracto gastrointestinal (inducción del vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado).
- Soporte: El tratamiento debe ser sintomático y con medidas de soporte vital orientadas a la clínica del paciente.
- Aclaración importante: La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la fexofenadina de la sangre, ya que el fármaco presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (del 60 al 70 por ciento).
