Monografía Farmacológica: Fenilefrina

Bienvenido a esta monografía de consulta rápida dirigida a profesionales de la salud. En este artículo desglosamos a detalle la información farmacológica, indicaciones clínicas, posología y manejo toxicológico de la Fenilefrina, un agente simpaticomimético de uso frecuente en urgencias, anestesiología, atención primaria y oftalmología.

1. Nombre del medicamento, principales usos

Nombre genérico: Fenilefrina

Principales usos clínicos:

• Ámbito sistémico, cardiovascular y urgencias: Se utiliza como agente vasopresor (vía parenteral o intravenosa) para el tratamiento de la hipotensión aguda severa y el choque (shock). Es de especial utilidad en la hipotensión inducida por anestesia espinal, epidural o general, así como coadyuvante en la hipotensión ortostática crónica.
• Ámbito ambulatorio y atención primaria (Tópico nasal y sistémico): Empleado como descongestivo para el alivio sintomático y temporal de la congestión de los senos paranasales, fiebre del heno, rinitis alérgica, sinusitis y el resfriado común.
• Oftalmología: Actúa como midriático (dilatador de la pupila) para exploraciones de la retina o cirugías de fondo de ojo, y como descongestionante local para el alivio de la irritación de la conjuntiva ocular.
• Ámbito quirúrgico: Ejerce un efecto vasoconstrictor local en intervenciones quirúrgicas de nariz, garganta, laringe y senos paranasales, lo que mejora considerablemente la visibilidad al limitar la hemorragia.
• Uso off-label (fuera de indicación oficial): Alivio de crisis de taquicardia auricular paroxística (especialmente cuando se acompaña de hipotensión), incrementando la presión arterial para elevar el tono vagal mediado por barorreceptores.

2. Tipos

Desde el punto de vista farmacológico, existe un solo tipo molecular: es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1 (simpaticomimético de acción directa). Pertenece al grupo de las aminas simpaticomiméticas sintéticas no catecolaminas (específicamente, las feniletilaminas).

Clínicamente, la fenilefrina se clasifica y se utiliza según su vía de administración y formulación:

• Solución inyectable: Para uso sistémico cardiovascular.
• Solución nasal (gotas o nebulizador): Para uso tópico descongestionante.
• Solución oftálmica: Para uso tópico midriático y vasoconstrictor local.
• Vía oral (tabletas o polvos): Generalmente formulada en combinación con antihistamínicos o analgésicos para el manejo de cuadros gripales.

3. Tiempos

• a) Tiempo de absorción: * Vía intravenosa (IV): El efecto vasoconstrictor arterial es importante e inmediato.
  • Vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC): El efecto vasopresor inicia entre 10 a 15 minutos.
  • Vía oral: Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal, pero sufre un intenso metabolismo de primer paso (hepático e intestinal), lo que reduce su biodisponibilidad sistémica a un 38%. El pico de concentración plasmática máxima se alcanza entre 30 a 120 minutos.
  • Vía tópica (nasal u oftálmica): La absorción sistémica suele ser mínima, pero el efecto local es rápido (en pocos minutos).
• b) Vida media: La vida media de eliminación plasmática es corta, de aproximadamente 2 a 3 horas. Cabe destacar que tiene una acción de mayor duración y semivida más prolongada que las catecolaminas (como la adrenalina), debido a que carece de un grupo hidroxilo en la posición 4 del anillo bencénico, por lo que no es inactivada por la enzima Catecol-O-metiltransferasa (COMT).
• c) Tiempo de aclaramiento: El fármaco es metabolizado casi en su totalidad de forma rápida en el intestino e hígado por la enzima Monoaminooxidasa (MAO). Su aclaramiento (excreción) es predominantemente renal (del 80 al 90%), eliminándose en la orina casi exclusivamente como conjugados de sulfato inactivos, y una cantidad muy pequeña (menos del 20%) de forma inalterada.

4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis en adultos y niños

A continuación, se detalla la posología agrupando las presentaciones, gramajes y las dosis indicadas para poblaciones adultas y pediátricas.

Vía de administración	Presentaciones y Gramaje	Dosis en Adultos	Dosis en Niños
Inyectable (Intravenosa – IV, Intramuscular – IM, Subcutánea – SC)	Ampolletas con solución inyectable de 10 miligramos en 1 mililitro (10 mg / 1 ml).	Vasopresor IM/SC: 2 a 5 miligramos iniciales (no superar 5 mg de inicio), repetir cada 10 a 15 minutos si es necesario.Hipotensión severa/choque (infusión continua IV): Inicio de 0.5 a 1 microgramos / kilogramo / minuto (mcg/kg/min) e incrementar (titular) hasta la Presión Arterial Media (PAM) objetivo.Taquicardia supraventricular / Hipotensión IV: 0.1 a 0.5 mcg/kg/min titulando respuesta (ej. metas de presión cerca de 160 mmHg en taquicardia).	Uso pediátrico reservado estrictamente para unidades de cuidados críticos.
Oral (Sistémica)	Tabletas de 10 a 30 miligramos.Polvos para solución con 10 miligramos.(A menudo combinada con paracetamol o loratadina).	10 miligramos cada 4 a 6 horas. (Dosis máxima recomendada: 40 miligramos en 24 horas).	Mayores de 12 años: Igual que en adultos (10 mg cada 4-6 hrs).Menores de 12 años: No recomendado en presentaciones de adultos. Ajustar en fórmulas pediátricas a 0.5 miligramos / kilogramo / dosis (desaconsejado en menores de 6 años).
Nasal (Tópica)	Solución al 0.25%, 0.5% y 1% en gotas o atomizador.	Solución al 0.5%: 2 a 3 gotas o atomizaciones en cada fosa nasal cada 3 a 6 horas. Evitar uso continuo por más de 3 a 5 días para prevenir congestión de rebote.	Mayores de 12 años: Misma dosis que adultos.Menores de 12 años: Contraindicado o fuertemente desaconsejado por riesgo de toxicidad sistémica.
Oftálmica (Tópica)	Solución oftálmica como midriático puro al 2.5% y al 10%.Solución asociada: Clorhidrato de fenilefrina 1.2 mg + Sulfato de zinc 2.5 mg por cada 1 ml.	Midriasis: 1 o 2 gotas en el saco conjuntival de la solución al 2.5% o 10% antes del procedimiento.Asociada a Zinc: 1 a 2 gotas en el ojo afectado cada 2 a 6 horas.	Midriasis: 1 gota de solución al 2.5%. (Contraindicada la solución al 10% en niños y lactantes por riesgo de hipertensión arterial severa).Asociada a Zinc: 1 a 2 gotas en el ojo afectado cada 2 a 6 horas.

6. Mecanismo de acción

La fenilefrina actúa como un potente agonista relativamente puro y altamente selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1 (solo activa los receptores beta en concentraciones extremadamente altas y carece de efectos estimulantes sobre el Sistema Nervioso Central).

• A nivel cardiovascular (vascular): Causa vasoconstricción arterial y venosa al actuar sobre el músculo liso. Aumenta marcadamente la Resistencia Vascular Sistémica (RVS) y disminuye la capacidad venosa, conduciendo a una elevación dependiente de la dosis de las presiones arteriales sistólica y diastólica. Este súbito aumento de presión y de la poscarga cardíaca induce un aumento del tono vagal (mediado por barorreceptores), lo que provoca una bradicardia sinusal refleja compensatoria. No aumenta la fuerza ni la frecuencia contráctil del corazón directamente.
• A nivel ocular: Activa los receptores alfa en el músculo dilatador pupilar radial del iris, causando contracción y, por ende, midriasis. A diferencia de los fármacos antimuscarínicos, la fenilefrina produce midriasis sin causar ciclopejía (parálisis de la acomodación ocular) y sin aumentar la presión intraocular. También ejerce un efecto astringente y de vasoconstricción de las arteriolas conjuntivales dilatadas.
• A nivel respiratorio y mucosas: Promueve la constricción de los vasos sanguíneos en la mucosa nasal y conjuntiva, reduciendo el volumen de la mucosa y disminuyendo la resistencia al flujo respiratorio, lo que genera su eficaz efecto descongestionante.

7. Efectos secundarios

Estos son efectos esperados por su acción farmacológica y suelen ser de intensidad leve a moderada:

• Uso oftálmico (Tópico): Ardor conjuntival temporal, hiperemia reactiva (en pacientes predispuestos), visión borrosa transitoria, fotofobia y midriasis prolongada.
• Uso nasal (Tópico): Estornudos, ardor, escozor transitorio, sequedad de la mucosa nasal y rinorrea. El uso por más de 3 a 5 días produce hiperemia de rebote (rinitis medicamentosa o empeoramiento de la congestión).
• Uso sistémico (Oral / Inyectable): Ansiedad, nerviosismo, agitación, cefalea (dolor de cabeza) leve a moderada, mareos, temblor, insomnio, parestesias, palidez en la piel, piloerección, disminución de la diuresis y bradicardia refleja.

8. Efectos adversos

Reacciones severas que requieren valoración médica, ajuste de dosis o suspensión del tratamiento:

• Cardiovasculares: Hipertensión Arterial (HTA) severa, disminución del gasto cardíaco (por aumento excesivo de la poscarga), isquemia miocárdica (angina de pecho), taquiarritmias (como taquicardia ventricular), bradicardia extrema, o edema pulmonar secundario a falla ventricular izquierda aguda.
• Neurológicos: Cefalea intensa y pulsátil, vómitos, alucinaciones (en dosis altas o pacientes susceptibles) y hemorragia intracraneal provocada por el pico hipertensivo.
• Oculares: La midriasis producida puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado en pacientes anatómicamente predispuestos.
• Mucosas (Locales): El uso tópico repetido en altas concentraciones puede provocar cambios isquémicos (necrosis isquémica) debido a la vasoconstricción severa de las arterias nutrientes.
• Urológicos: Empeoramiento de la dificultad para orinar en pacientes con agrandamiento de la glándula prostática (hiperplasia prostática).
• Vía intravenosa (Piel/Tejidos): Necrosis hística (muerte del tejido celular) severa y desprendimiento cutáneo en caso de extravasación del medicamento fuera de la vena durante una infusión.

9. Toxicidad y manejo

La dosis tóxica depende de la vía de administración. Por vía oral, se considera potencialmente tóxica una ingesta superior a 1 miligramo / kilogramo de peso corporal. En vías inyectables o tópicas, superar los límites terapéuticos desencadena síntomas. La causa principal de morbimortalidad es la crisis hipertensiva mediada por estimulación alfa.

Precauciones e interacciones graves:

• Está estrictamente contraindicado (o debe manejarse con extrema precaución) en pacientes que toman Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO) o durante las 2 semanas posteriores a su interrupción, ya que puede desencadenar crisis hipertensivas letales.
• Fármacos como la guanetidina y los antidepresivos tricíclicos potencian de forma importante el efecto vasoconstrictor y midriático.
• Debe usarse con extrema precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, hipertensión arterial sistémica, hipertiroidismo, diabetes mellitus y glaucoma de ángulo cerrado.

Manejo de la sobredosis y toxicidad:

• Soporte vital: Aplicar Protocolo ABC (vía aérea, ventilación, circulación). Requiere monitorización hemodinámica y electrocardiográfica estricta en urgencias o cuidados intensivos.
• Descontaminación: En sobredosis oral con ingesta reciente (menor a 2 horas) y vía aérea estable, administrar Carbón Activado (1 gramo / kilogramo de peso corporal).
• Tratamiento del pico hipertensivo: El objetivo es contrarrestar la actividad alfa-adrenérgica. El fármaco de primera elección es un antagonista alfa-adrenérgico de acción rápida como la Fentolamina Intravenosa (IV). Como alternativa, se puede usar Nitroprusiato de Sodio en infusión.
  • Precaución Crítica: Está estrictamente contraindicado administrar beta-bloqueadores (como propranolol o metoprolol) de forma aislada para tratar la hipertensión. Esto bloquearía la vasodilatación fisiológica de los receptores beta-2, dejando el potente efecto vasoconstrictor alfa totalmente sin oposición, exacerbando dramáticamente la crisis hipertensiva.
• Trastornos del ritmo: Para la bradicardia refleja severa o sintomática resistente, se considera el bloqueo de reflejos autónomos mediante Atropina o bloqueadores ganglionares.
• Manejo de la extravasación (Daño tisular local): 1. Detener inmediatamente la infusión Intravenosa (IV). 2. Aspirar la mayor cantidad de fármaco posible del catéter antes de retirarlo. 3. Infiltrar de forma subcutánea en el sitio afectado y sus alrededores de 5 a 10 miligramos de Fentolamina diluida (al 0.5%) mediante múltiples inyecciones pequeñas para revertir la isquemia local y evitar la necrosis del tejido.