Ficha de referencia rápida
Nombre genérico: Dropropizina
Clasificación ATC (Anatómica Terapéutica Química): R05DB19
Grupo farmacológico: Antitusígenos (otros antitusígenos)
Nombres comerciales: Troferit, Bioxover, Gantamin, Dalvear
1. Nombre del Medicamento y Principales Usos
La dropropizina es un antitusígeno no narcótico de acción periférica. A diferencia de los sedantes de la tos tipo codeína, carece de acción depresora sobre el sistema nervioso central, lo que representa una ventaja significativa en términos de seguridad y tolerabilidad.
Indicaciones Terapéuticas
La dropropizina está indicada para el tratamiento de:
- Tos de cualquier etiología
- Tos seca, irritativa, espasmódica y alérgica
- Faringitis
- Laringitis
- Traqueítis aguda o crónica
- Broncoespasmos (incluso en presencia de insuficiencia respiratoria)
- Tos del fumador
Consideración clínica importante: La dropropizina no es útil para la tos productiva con flemas, ya que carece de efecto expectorante. Únicamente cuando se combina con agentes mucolíticos y expectorantes como bromhexina o ambroxol puede utilizarse en tos productiva.
2. Tipos de Dropropizina
Existen dos formas farmacológicas principales de este antitusígeno:
Dropropizina (Mezcla Racémica)
Corresponde a la mezcla de los enantiómeros levo y dextro-rotatorios. Presenta mayor efecto depresor del sistema nervioso central en comparación con su isómero levógiro.
Levodropropizina (Isómero S Negativo)
Es el isómero levorrotatorio de la dropropizina. Ofrece las siguientes ventajas clínicas:
- Menor efecto sedante
- Mejor perfil de tolerabilidad
- Actividad antitusígena comparable a la dropropizina racémica
Combinaciones Farmacéuticas Disponibles
| Combinación | Beneficio Terapéutico |
|---|---|
| Dropropizina + Ambroxol | Efecto antitusígeno más acción mucolítica |
| Dropropizina + Bromhexina | Efecto antitusígeno más acción secretolítica |
3. Tiempos Farmacológicos
a) Tiempo de Absorción
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Inicio de efecto | 15 a 30 minutos después de la administración oral |
| Concentraciones terapéuticas | 15 a 60 minutos post-administración |
| Vía de absorción | Rápida por vía digestiva |
| Influencia del pH gástrico | No modifica la absorción |
| Biodisponibilidad oral | Mayor al 75% |
b) Vida Media de Eliminación
| Forma Farmacológica | Vida Media |
|---|---|
| Dropropizina (racémica) | 4 horas |
| Levodropropizina | 2 horas |
c) Tiempo de Aclaramiento
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Efecto máximo antitusígeno | 6 horas post-administración |
| Duración del efecto terapéutico | Aproximadamente 6 horas |
| Excreción detectable en plasma | Hasta 10 horas post-administración |
| Eliminación completa (fármaco y metabolitos) | Aproximadamente 48 horas (representa el 35% de la dosis administrada) |
Parámetros Farmacocinéticos Adicionales
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Unión a proteínas plasmáticas | 10 al 14% (baja) |
| Volumen de distribución | 3.4 L/kg |
4. Presentaciones y Gramaje
Presentaciones de Dropropizina Simple
| Presentación | Concentración | Contenido |
|---|---|---|
| Jarabe adultos | 300 mg/100 mL (equivalente a 3 mg/mL) | Frasco de 120 mL |
| Jarabe infantil | 150 mg/100 mL (equivalente a 1.5 mg/mL) | Frasco de 120 mL |
| Tabletas | 30 mg por tableta | Caja con 15 tabletas |
| Supositorios infantiles | 20 mg por supositorio | Caja con 8 unidades |
Combinaciones con Ambroxol
| Producto | Composición | Contenido |
|---|---|---|
| Jarabe (Troferit Flow) | Dropropizina 300 mg + Ambroxol 300 mg por cada 100 mL | Frasco de 120 mL |
Combinaciones con Bromhexina
| Producto | Composición | Contenido |
|---|---|---|
| Jarabe adulto (Dalvear) | Dropropizina 300 mg + Bromhexina 160 mg por cada 100 mL | Frasco de 200 mL |
| Jarabe infantil (Dalvear) | Dropropizina 150 mg + Bromhexina 80 mg por cada 100 mL | Frasco de 200 mL |
5. Dosis en Adultos y Niños
Dosificación Vía Oral con Jarabe
| Grupo Etario | Dosis por Toma | Frecuencia |
|---|---|---|
| Adultos y mayores de 12 años | 10 mL (equivalente a 30 mg) | Cada 8 horas |
| Niños de 6 a 12 años | 5 mL (equivalente a 15 mg) | Cada 8 horas |
| Niños de 2 a 5 años | 2.5 mL (equivalente a 7.5 mg) | Cada 8 horas |
| Menores de 2 años | CONTRAINDICADO | No aplica |
Dosificación Vía Oral con Tabletas
| Grupo Etario | Dosis por Toma | Frecuencia |
|---|---|---|
| Adultos y mayores de 12 años | 1 tableta (equivalente a 30 mg) | Cada 8 horas |
| Menores de 12 años | No indicado | No aplica |
Dosificación Vía Rectal con Supositorios
| Grupo Etario | Dosis por Toma | Frecuencia |
|---|---|---|
| Niños de 1 a 3 años | 1 supositorio (equivalente a 20 mg) | Cada 8 horas |
| Menores de 1 año | No recomendado | No aplica |
Consideraciones Importantes sobre la Dosificación
- Administrar preferentemente fuera de las comidas
- Duración máxima de tratamiento: 14 días en adultos, 7 días en niños
- Si no hay mejoría en 4 a 5 días, reevaluar el tratamiento
- Tomar las tabletas con líquido suficiente, sin masticar ni cortar
6. Mecanismo de Acción
La dropropizina es un antitusígeno de acción periférica que ejerce su efecto terapéutico mediante múltiples mecanismos:
Inhibición de las Fibras C Aferentes
Bloquea la liberación de neuropéptidos y sustancias inflamatorias desde las fibras nerviosas C (quimiorreceptores) localizadas en tráquea, bronquios y pulmones. De esta manera, evita la activación de las fibras C que participan en el reflejo tusígeno.
Efecto sobre Receptores
La dropropizina presenta afinidad selectiva por receptores histaminérgicos H1 y receptores alfa-adrenérgicos. Un punto clínicamente relevante es que no se une a receptores opiáceos, lo que explica por qué este fármaco no genera dependencia física. Tampoco presenta afinidad por receptores beta-adrenérgicos ni muscarínicos.
Acción Anestésica Local
Posee cierta actividad anestésica local sobre las mucosas del tracto respiratorio, contribuyendo a la inhibición de las vías aferentes que regulan el reflejo de la tos.
Efectos Adicionales Beneficiosos
- Reduce el broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina
- Impide la hipersecreción de moco y la hiperreactividad bronquial
- No modifica las propiedades reológicas del moco ni la actividad ciliar del epitelio bronquial
- No tiene efecto depresivo en la función respiratoria ni en los mecanismos de depuración de las vías aéreas
Ausencia de Depresión Central
A diferencia de la codeína y otros antitusígenos narcóticos, la dropropizina presenta las siguientes características de seguridad:
- Carece de acción depresora significativa sobre el sistema nervioso central
- No ejerce acción sobre el centro respiratorio
- No induce dependencia física
- Carece de efectos a nivel cardiovascular
7. Efectos Secundarios
La dropropizina es generalmente bien tolerada. En pruebas clínicas controladas, se han reportado efectos secundarios en no más del 3% de los pacientes tratados.
Efectos sobre el Sistema Gastrointestinal
- Náuseas
- Vómito
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Dispepsia
- Anorexia
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central
- Somnolencia (poco frecuente)
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Mareo
- Cansancio
- Astenia
- Fatiga
Efectos sobre el Sistema Cardiovascular
- Palpitaciones
- Taquicardia leve (más frecuente en casos de sobredosis)
Efectos sobre Piel y Reacciones Alérgicas
- Erupciones cutáneas
- Enrojecimiento de la piel
- Urticaria
- Prurito (comezón)
Otros Efectos
- Hipotensión ortostática
- Insomnio
Nota clínica: La mayoría de estos efectos son más comunes cuando se utiliza dropropizina en dosis mayores a las recomendadas o en casos de hipersensibilidad al fármaco.
8. Efectos Adversos
Los efectos adversos representan reacciones de mayor gravedad que requieren atención médica.
Reacciones de Hipersensibilidad
- Reacciones alérgicas severas (raras)
- Broncoespasmo (relacionado con excipientes como parabenos presentes en algunas formulaciones)
- Angioedema
Efectos Gástricos
- Irritación de la mucosa gástrica (con uso prolongado)
- Exacerbación de úlcera gástrica preexistente
Efectos Neurológicos
- Confusión (poco frecuente)
- Disturbios visuales
Precauciones Especiales con las Formulaciones
- Los jarabes contienen alto contenido de azúcar, por lo que se debe tener precaución en pacientes diabéticos
- Algunos jarabes pueden contener parabenos que pueden desencadenar reacciones alérgicas en pacientes susceptibles
9. Toxicidad y Manejo
Perfil de Toxicidad
La dropropizina tiene un amplio margen de seguridad terapéutica. El índice terapéutico (relación entre la dosis letal 50 y la dosis efectiva 50) oscila entre 16 y 53 según el modelo experimental utilizado.
Toxicidad Oral Aguda de Levodropropizina
| Especie | Dosis Letal 50 |
|---|---|
| Rata | 886.5 mg/kg |
| Ratón | 1,287 mg/kg |
| Cobayo | 2,492 mg/kg |
Manifestaciones de Sobredosificación
La sobredosificación (10 veces la dosis terapéutica) puede producir:
- Salivación profusa
- Vasodilatación periférica
- Hipotensión arterial
- Efecto de sedación moderada
- Taquicardia ligera y transitoria
- En dosis muy altas: reducción discreta de la frecuencia respiratoria
Manejo de la Sobredosificación
No existe antídoto específico. El tratamiento es de soporte:
- Mantener vía aérea permeable y ventilación adecuada
- Monitoreo de signos vitales (presión arterial, frecuencia cardíaca)
- En caso de ingesta reciente (menos de 1 hora): considerar lavado gástrico si la cantidad ingerida es significativa, así como administración de carbón activado
- Tratamiento sintomático: para hipotensión usar posición de Trendelenburg y fluidos intravenosos; la taquicardia generalmente es autolimitada y transitoria
- Observación clínica hasta resolución de síntomas
Contraindicaciones
| Contraindicación | Fundamento |
|---|---|
| Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula | Riesgo de reacciones alérgicas |
| Úlcera gástrica activa | Puede exacerbar la lesión |
| Insuficiencia hepática | Metabolismo alterado |
| Insuficiencia renal | Eliminación alterada |
| Embarazo (especialmente primer trimestre) | Seguridad no establecida |
| Lactancia | Se excreta en leche materna |
| Menores de 2 años | Seguridad no establecida |
| Diabetes mellitus (para presentaciones con azúcar) | Alto contenido de azúcar en jarabes |
| Asma severa | Precaución por posible broncoespasmo |
| Hipotensión arterial | Puede agravar la hipotensión |
| Insuficiencia respiratoria grave | Precaución general |
| Tos productiva cuando es necesaria la expectoración | Suprime un mecanismo protector |
Precauciones de Uso
- Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática
- Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal
- Usar con precaución en pacientes diabéticos (por contenido de azúcar en jarabes)
- Usar con precaución en adultos mayores
- En niños de 2 a 6 años, usar solo bajo estricta supervisión médica
- Puede producir somnolencia; precaución al conducir o manejar maquinaria
Interacciones Medicamentosas
La dropropizina presenta un perfil favorable de interacciones:
- La asociación con tranquilizantes o depresores del sistema nervioso central no tiene efectos sinérgicos o de potencialización clínicamente significativos
- No hay evidencia de interacciones perjudiciales con otros medicamentos
- No hay evidencia de interacción con alcohol
Uso en Embarazo y Lactancia
| Situación | Recomendación |
|---|---|
| Embarazo | Evaluar relación riesgo-beneficio. No se recomienda durante el primer trimestre |
| Lactancia | No se aconseja (se excreta en leche materna) |
| Estudios en animales | No han demostrado efectos teratogénicos ni embriotóxicos |
Palabras clave para búsqueda: dropropizina, antitusígeno no narcótico, tratamiento de la tos seca, levodropropizina, tos irritativa, tos alérgica, jarabe para la tos, Troferit, Dalvear, medicamento para la tos sin codeína, antitusígeno periférico
