Flupentixol
Monografía farmacológica: Flupentixol Bienvenido a esta monografía de consulta rápida dirigida a profesionales de la salud. En este artículo revisaremos a detalle el perfil farmacológico del Flupentixol, un antipsicótico clásico fundamental en el manejo de la esquizofrenia y otras alteraciones psiquiátricas. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre: Flupentixol. En la práctica clínica y literaria también se presenta bajo los nombres de sus sales: diclorhidrato de flupentixol y decanoato de flupentixol. Asimismo, se hace referencia a su isómero geométrico activo, conocido como cis-flupentixol. Principales usos: Se trata de un fármaco antipsicótico (neuroléptico) indicado principalmente para el tratamiento de: Es clínicamente valioso y particularmente útil en pacientes que presentan síntomas positivos (como alucinaciones, delirios y alteraciones del pensamiento), pero que simultáneamente cursan con un perfil de apatía, anergia (falta de energía vital) y aislamiento social. Adicionalmente, debido a su efecto revitalizante, a dosis muy bajas se utiliza en el manejo de trastornos psicosomáticos y episodios depresivos de intensidad leve a moderada. 2. Tipos El flupentixol es un agente antipsicótico clásico o típico que pertenece a la familia química de los tioxantenos (específicamente, es un derivado de tioxanteno piperidínico). El medicamento se presenta farmacológicamente en dos formas de sales principales, las cuales determinan directamente su vía de administración y farmacocinética: 3. Tiempos a) Tiempo de absorción: Depende estrictamente de la vía de administración elegida: b) Vida media: c) Tiempo de aclaramiento: El aclaramiento es de predominio hepático. Tras el inicio del tratamiento por vía oral, el estado estacionario (niveles plasmáticos constantes) se logra en aproximadamente 7 días. Su biotransformación en el hígado ocurre por tres vías principales: sulfoxidación, desalquilación de la cadena lateral (inactivando la mayor parte del fármaco) y conjugación con ácido glucurónico. Todos sus metabolitos carecen de actividad farmacológica. En el caso del decanoato, este se hidroliza por las esterasas plasmáticas. Cuenta con un volumen de distribución amplio (12 a 14 L/kg [litros por kilogramo]). Finalmente, la excreción es predominantemente por vía fecal, siendo aproximadamente 4 veces superior a la eliminación a través de la vía urinaria (excreción urinaria mínima). 4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis en adultos y niños A continuación, se detalla la posología en una tabla comparativa para facilitar su prescripción en la práctica clínica diaria: Presentación Gramaje Dosis en Adultos Dosis en Niños Comprimidos o Grageas (Diclorhidrato de flupentixol) por vía Oral 1 mg (miligramo) y 5 mg (envases con 20, 30 y 50 grageas) Esquizofrenia y psicosis: Dosis inicial de 5 a 15 mg al día, divididos en 2 o 3 tomas. Mantenimiento: 5 a 20 mg al día (preferentemente por la mañana). Máximo: 40 mg al día.Depresión leve/moderada: Inicial de 1 mg por la mañana. Se puede aumentar hasta 2 mg diarios (divididos). Uso no recomendado (por ausencia de datos concluyentes sobre su seguridad y eficacia en población pediátrica). Solución inyectable de depósito (Decanoato de flupentixol) por vía Intramuscular profunda 20 mg por ampolleta de 1 ml (mililitro) Mantenimiento en esquizofrenia: Rango habitual de 20 a 40 mg (de 1 a 2 ml) cada 2 a 4 semanas. Pacientes refractarios: Pueden requerir incrementos, pero no excediendo los 100 mg por aplicación. Uso no recomendado. 6. Mecanismo de acción El flupentixol ejerce su acción actuando principalmente como un antagonista de los receptores postsinápticos de la dopamina (específicamente los receptores dopaminérgicos D1 y D2) en las vías mesolímbica y nigroestriada del Sistema Nervioso Central, mostrando un efecto inhibitorio muy intenso sobre los receptores D2. El fármaco posee un comportamiento dosis-dependiente muy marcado: A nivel de otros receptores farmacológicos, presenta un efecto de bloqueo mínimo sobre los receptores 5-HT2 (serotoninérgicos) y H1 (histaminérgicos), y es importante destacar que no tiene ningún efecto sobre los receptores Ach (colinérgicos o de acetilcolina). 7. Efectos secundarios Los efectos secundarios reportados suelen ser dependientes de la dosis administrada y se presentan con mayor frecuencia durante el inicio del esquema de tratamiento. Estos incluyen: 8. Efectos adversos La monitorización clínica debe centrarse en los efectos adversos, destacando los de índole neurológica, endocrinológica y cardiovascular: 9. Toxicidad y manejo Manifestaciones de toxicidad: Aunque las sobredosis puras por agentes antipsicóticos típicos rara vez son mortales, la sobredosis aguda de flupentixol se manifiesta principalmente por una exacerbación severa de sus efectos adversos. El cuadro clínico suele iniciar con somnolencia excesiva que puede progresar hacia el coma (frecuentemente con un periodo intermedio de agitación). Los pacientes pueden presentar aumento de la excitabilidad neuromuscular, severos síntomas extrapiramidales, convulsiones, retención urinaria, hipotensión arterial severa, hipotermia, estado de choque, pupilas mióticas (contraídas) y disminución de los reflejos tendinosos profundos. Manejo médico: El abordaje clínico es estrictamente sintomático y de soporte, comenzando con el protocolo habitual “ABCD” (vía Aérea, Buena respiración, Circulación y Déficit neurológico) para envenenamientos. Precauciones y medidas específicas: