Levonorgestrel
Monografía farmacológica: Levonorgestrel Como profesionales de la salud, contar con información precisa y de rápido acceso es fundamental para la toma de decisiones clínicas. A continuación, se presenta una monografía farmacológica completa sobre el Levonorgestrel, diseñada como una guía de consulta rápida y detallada para médicos. 1. Nombre del medicamento y principales usos Nombre del medicamento: Levonorgestrel (puede indicarse como monoterapia o en terapia combinada, habitualmente con Etinilestradiol). Principales usos clínicos: 2. Tipos y modalidades terapéuticas El levonorgestrel es un progestágeno sintético de segunda generación, derivado de la 19-nortestosterona. Posee ligera actividad estrogénica y se presenta en múltiples modalidades dependiendo de la vía de administración y el objetivo terapéutico: 3. Tiempos farmacocinéticos Comprender la farmacocinética del levonorgestrel es clave para indicar los tiempos de eficacia, especialmente en situaciones de emergencia: 4 y 5. Presentaciones, gramaje y dosis (Adultos y niños) A continuación, se detalla la posología del levonorgestrel según su presentación. Nota: En la población pediátrica (niñas pre-menarca y varones), este medicamento no está indicado o se encuentra contraindicado. Presentación y Gramaje Dosis en Adultos y Mujeres en Edad Fértil (incluye adolescentes pos-menarca) Dosis en Niños (Pre-menarca) Comprimido (Emergencia)1.5 miligramos Dosis única: 1 comprimido lo antes posible. Idealmente en las primeras 12 horas y no más tarde de 72 a 120 horas tras el coito sin protección. No recomendado / Contraindicado Comprimido (Emergencia)0.75 miligramos Dosis dividida: 1 comprimido en las primeras 72 horas poscoito y un 2do comprimido exactamente 12 horas después. (Nota: Si hay vómito en las 3 horas posteriores a la toma, repetir la dosis de inmediato). No recomendado / Contraindicado Gragea o Tableta (Regular combinada)Levonorgestrel 0.1 a 0.15 mg + Etinilestradiol 0.02 a 0.03 mg Uso diario: 1 tableta diaria a la misma hora (por la noche). Generalmente durante 21 días (iniciando el quinto día del ciclo), seguido de 7 días de descanso o placebo. No indicado Implante Subdérmico (Prolongado)2 cilindros de 75 mg c/u (150 mg total) Dosis a largo plazo: 2 implantes insertados a nivel subdérmico en la cara interna del brazo no dominante. Eficacia hasta por 5 años. Insertar en los primeros 7 días del ciclo menstrual. No indicado Sistema de Liberación Intrauterina (DIU)13.5 mg, 19.5 mg o 52 mg Dosis local: 1 dispositivo insertado en la cavidad uterina por un profesional en los primeros 7 días de la menstruación. Duración del efecto de 3 a 8 años (según marca y gramaje). No indicado 6. Mecanismo de acción El levonorgestrel ejerce su efecto anticonceptivo uniéndose a los receptores de progesterona a través de múltiples vías, dependiendo de la dosis y el momento del ciclo: 7. Efectos secundarios El uso de levonorgestrel puede desencadenar efectos secundarios, siendo los más comunes: 8. Efectos adversos Aunque es un fármaco seguro, los médicos deben vigilar la aparición de efectos adversos de mayor impacto: 9. Toxicidad y manejo
Levonorgestrel con etinilestradiol
Monografía farmacológica: Levonorgestrel con Etinilestradiol En la práctica clínica, la prescripción de anticonceptivos orales combinados requiere un conocimiento farmacológico preciso. Esta monografía médica sobre el levonorgestrel con etinilestradiol está diseñada como una ficha de consulta rápida para médicos, detallando desde sus indicaciones y farmacocinética hasta su mecanismo de acción, dosis y manejo de toxicidad. 1. Nombre del medicamento, principales usos Nombre del medicamento: Levonorgestrel con Etinilestradiol. Principales usos: La indicación primaria de este fármaco es la anticoncepción oral combinada (prevención del embarazo). Adicionalmente, posee importantes usos clínicos secundarios (algunos fuera de etiqueta o derivados de su mecanismo de acción): 2. Tipos Los anticonceptivos orales combinados que utilizan esta fórmula se clasifican de acuerdo con la variación en la dosificación de sus componentes a lo largo del ciclo menstrual: 3. Tiempos a) Tiempo de absorción: La absorción gastrointestinal de ambos compuestos es rápida y casi completa tras su administración por vía oral. El pico de concentración sérica o concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza en un intervalo de 1 a 5 horas. La biodisponibilidad del levonorgestrel es cercana al 100%, mientras que la del etinilestradiol es de aproximadamente un 45% debido a que experimenta un intenso metabolismo de primer paso hepático. b) Vida media: c) Tiempo de aclaramiento: El etinilestradiol tiene un aclaramiento plasmático aproximado de 2.3 a 7 mililitros por minuto por kilogramo de peso corporal. El metabolismo es fundamentalmente hepático, mediado por las isoenzimas del citocromo P450 (principalmente la isoenzima CYP3A4). La eliminación se produce a través de la orina y las heces en forma de conjugados y metabolitos. El estado de equilibrio farmacocinético (estado estacionario) se alcanza tras aproximadamente una semana de toma continua. 4. Presentaciones y gramaje / 5. Dosis en adultos y niños El uso de este medicamento en pacientes pediátricas (niñas en estadio prepuberal) está estrictamente contraindicado, ya que no tiene indicación clínica antes del establecimiento de la menarquia (primer episodio de sangrado menstrual). Presentación Composición (Gramaje) Dosis en Adultos y Adolescentes (Post-menarquia) Dosis en Niños (Pre-menarquia) Comprimidos / Grageas Monofásicos (Caja con 21 o 28 unidades) Levonorgestrel 0.10 miligramos + Etinilestradiol 0.02 miligramos O BIEN Levonorgestrel 0.15 miligramos + Etinilestradiol 0.03 miligramos Tomar 1 comprimido diario por vía oral, preferentemente por la noche. Iniciar el 1° o 5º día del ciclo menstrual. Tomar durante 21 días seguidos de 7 días de descanso (o placebo). Siempre a la misma hora. Totalmente contraindicado. Comprimidos / Grageas Trifásicos (Caja con 21 o 28 unidades) Fase 1 (6 días): 0.05 mg / 0.03 mg.Fase 2 (5 días): 0.075 mg / 0.04 mg.Fase 3 (10 días): 0.125 mg / 0.03 mg. Tomar 1 comprimido diario por vía oral siguiendo el orden secuencial y colores del blíster, iniciando el día 1 de la menstruación. Al acabar los 21 activos, hacer 7 días de descanso (o placebo). Totalmente contraindicado. Combinación de Ciclo Extendido (Caja con 84 o 91 tabletas) Levonorgestrel 0.15 miligramos + Etinilestradiol 0.03 miligramos (30 microgramos) Tomar 1 comprimido diario por vía oral durante 84 días continuos, seguido de 7 días de comprimidos de placebo inactivo (cuando aparece la hemorragia por deprivación). Totalmente contraindicado. Anticoncepción de Urgencia (Ej. Plan B) Levonorgestrel 0.75 miligramos (2 dosis) o 1.5 miligramos (1 dosis) 1.5 miligramos en una sola toma, O BIEN 0.75 miligramos cada 12 horas. Debe administrarse dentro de las 72 horas postcoito. Totalmente contraindicado. 6. Mecanismo de acción El fármaco actúa bloqueando el eje hipotálamo-hipófisis-ovario mediante un efecto sinérgico entre el estrógeno y el progestágeno, lo que resulta en: 7. Efectos secundarios Se trata de efectos no deseados comunes, generalmente de intensidad leve a moderada y que suelen ser transitorios durante los primeros ciclos de adaptación fisiológica: 8. Efectos adversos Son complicaciones patológicas graves que requieren vigilancia médica estrecha, pueden poner en riesgo la vida de la paciente o dejar secuelas, y exigen la suspensión inmediata del fármaco: 9. Toxicidad y manejo Toxicidad: La toxicidad aguda de este fármaco es extraordinariamente baja; las tomas masivas accidentales no reportan daños sistémicos graves a corto plazo. Interacciones Farmacológicas: La administración simultánea con fármacos inductores enzimáticos (como la Rifampicina, Carbamazepina y Fenitoína) o ciertos antibióticos, aumenta el catabolismo hepático del anticonceptivo y disminuye su eficacia. Se debe utilizar un método de barrera adicional. Manejo Clínico: